加斯清(枸橼酸莫沙必利片)

枸橼酸莫沙必利片 请仔细阅读并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：枸橼酸莫沙必利片 商品名称：加斯清 英文名称：Mosapride Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Moshabili Pian 【性 状】 本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【成 份】 本品主要成分为枸橼酸莫沙必利，其化学名称为(±)-4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼 酸盐二水合物。 【适 应 症】 用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状（烧心，早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐）。 【用法用量】 成人通常用量为 1 日 3 次，每次 1 片（5mg，以无水枸橼酸莫沙必利计），饭前或饭后口服。 【规 格】 5mg 【不良反应】 998 例中有 40 例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口干（0.5%）、疲倦感（0.3%）等。服用本品的患者 792 例 中有 30 例（3.8%）临床检验值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（0.1%）、AST、ALT、ALP 以及Υ -GTP 的上升（各 0.4%）等。 1.严重不良反应：急性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足 0.1%）。 由于可能发生过急性肝炎伴有 AST、ALT、Υ-GTP 等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密 切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应。 2.其它不良反应 分类 0.1%～5% 发生率不明 过敏症 浮肿 出疹、荨麻疹。 血液 嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。 消化系统 腹泻和稀便、口干、腹痛、恶心、呕吐、味觉异常。 腹胀、口内麻木感（包括舌、口唇）。 肝脏 AST、ALT、Υ-GTP、胆红素升高。 心血管 心悸 精神神经系统 眩晕、头晕、头痛。 其它 疲倦、甘油三酯升高。 震颤 【禁 忌】 对本品过敏者成份禁用。 【注意事项】 1.重要的基本注意事项 ： 通常持续使用本品一段时间（2 周）仍未见消化系统症状改善时，不应再长期盲目服药。 2.服药时的注意事项 ： 患者应将本品从 PTP 薄板中取出后再服用（据报告，曾有患者误食 PTP 薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵 隔炎等严重并发症）。 【孕妇及哺乳期妇 女用药】 1.对孕妇及有可能怀孕的妇女，治疗上在有益性大于危险性时才使用(关于孕妇和哺乳期妇女服用本品的安全性还未得到确认)。 2.哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳(动物实验(大鼠)中出现了经乳汁排泄的报告)。 【儿童用药】 本品对幼儿的安全性尚未确认(没有临床使用过)。 【老年用药】 一般情况下，由于高龄者的生理机能有所下降，所以应观察患者的情况慎重给药。发生不良反应时应减少剂量(如：每日 7.5mg) 并采取相应措施。 【药物相互作用】 合并使用的注意事项 药名 临床症状与措施 作用机制和危险因素 抗胆碱药（如硫酸阿托品、丁溴东莨菪 碱等） 可使本品作用减弱，因此与抗胆碱药并 用是应分开间隔使用。 本药的消化道促进作用取决于胆碱能神 经的兴奋，所以与抗胆碱药合用会抑制 本品的作用 当每日服用 15 mg 本品并同时每日服用 1200 mg 红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高血药浓度由 42.1 ng/mL 上升到 65.7 ng/mL，半衰期由 1.6 小时延长为 2.4 小时，AUC0-4 由 62 ng/hr/mL 增加至 114 ng/hr/mL（健康成人）。 【药物过量】 目前未进行该项试验且无可靠参考文献。 【临床试验】 共 435 例双盲对照临床试验结果。 受试者疾病/症状 改善率 慢性胃炎 烧心 74%（130/176） 恶心、呕吐 77%（150/196） 【药理毒理】 药理作用 本品为选择性 5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的 5-HT4 受体，促进乙酰胆碱的 释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示， 本品重复给药一周，其对胃排空的促进作用减弱。 毒理研究: 啮齿类动物的长期（大鼠 104 周，小鼠 92 周）给药研究中，剂量为 30-100 mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的 100-300 倍）时， 肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。 【药代动力学】 1.血药浓度 5 例健康成人空腹单次服用 5mg 结果 Tmax(h) Cmax(ng/mL) T1/2(h) 0.8±0.1 30.7±2.7 2.0±0.2 2.血浆蛋白结合率 99.0%(体外，人血清，浓度 1μg/mL) 3.主要代谢产物及代谢途径 主要代谢产物：去 4-氟尿嘧啶。 4.排泄路径和排泄率 排泄路径：尿，粪便。 排泄率：服药后 48 小时尿中排泄率：有 0.1%为原药。主要代谢物(去 4-氟尿嘧啶)有 7.0%(健康成人，空腹时 1 次服用 5mg) 。 5.代谢酶 细胞色素 P-450 亚型：主要为 CYP3A4。 【贮 藏】 密闭、室温保存。 【包 装】 铝塑包装，10 片／盒。 【有 效 期】 24 个月。 【执行】 进口药品注册标准：JX20080288 【批准文号】 分包装批准文号：国药准字 J20090137 小包装进口药品注册证号：H20090657 大包装进口药品注册证号：H20090881 【生产企业】 企业名称： Dainippon Sumitomo Pharma Co.，Japan 分装企业：住友制药（苏州）有限公司 本说明书来源于广药健民（www.gyjm.com.cn）