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医用药理学Z辅导资料(已整理)

2012-05-30 5页 doc 90KB 36阅读

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医用药理学Z辅导资料(已整理)《医用药理学Z》 1.在远曲小管和集合管对抗醛固酮作用的利尿药是B、安体舒通 2.四环素类产生耐药性的机理是B.改变细胞膜的通透性 3.抑制甲状腺素释放的药物是A.碘化钾 4.甲氰咪胍的适应症是A、十二指肠溃疡 5.在整体情况下,去甲肾上腺素减慢心率是由于C.反射性兴奋迷走神经 6.双香豆素引起的自发性出血,用下列哪种药物纠正效果较好D、维生素K 7.癫痫小发作的首选药:B.乙琥胺 8.阿片受体的拮抗剂是A、纳络酮 9.阿司匹林抑制血小板聚集的机理是E、B+C 10.半数致死量(LD50)用以A.药物的安全度 11.β-受体...
医用药理学Z辅导资料(已整理)
《医用药理学Z》 1.在远曲小管和集合管对抗醛固酮作用的利尿药是B、安体舒通 2.四环素类产生耐药性的机理是B.改变细胞膜的通透性 3.抑制甲状腺素释放的药物是A.碘化钾 4.甲氰咪胍的适应症是A、十二指肠溃疡 5.在整体情况下,去甲肾上腺素减慢心率是由于C.反射性兴奋迷走神经 6.双香豆素引起的自发性出血,用下列哪种药物纠正效果较好D、维生素K 7.癫痫小发作的首选药:B.乙琥胺 8.阿片受体的拮抗剂是A、纳络酮 9.阿司匹林抑制血小板聚集的机理是E、B+C 10.半数致死量(LD50)用以A.药物的安全度 11.β-受体阻断剂的内在拟交感活性的表现是C.加快心率 13.下列对青霉素敏感的病原菌A肺炎杆菌 14.直接抑制甲状腺素释放的药物C大剂量碘 15.氯丙嗪长期应用出现震颤麻痹,是由于阻断A.黑质- 纹状体DA通路 16.当每隔一个半衰期给药一次时,为了迅速达到稳态的血浓度可将首次剂量B.增加一倍 17.肝药酶的特点是D.专一性低,活性有限, 个体差异大 18.大多数药物的跨膜转运方式是B单纯扩散 19.糖皮质激素对血液和造血系统的作用是A.刺激骨髓造血机能 20.急性严重中毒性感染需用糖皮质激素作辅助治疗时应采用A. 大剂量突击静脉给药 21.巴比妥类药物的作用部位在:D脑干网状结构上行激活系统 22.解热镇痛药中,除_类药外,均有消炎抗风湿作用A、苯胺类 23.胺碘酮抗心律失常的作用机理是:D.延长动作电位时程和有效不应期 24.硝普钠降压作用特点是:C.速效强效短效 25.氢氯噻嗪的利尿作用特点是:C、利尿作用中等,尿中 排出钠、钾、氯离子增多 26.癫痫持续状态的首选药:C、安定 27.度冷丁100mg的镇痛作用与吗啡10mg的作用强度相似B.吗啡的效价强度大于度冷丁 28.与呋喃苯胺酸合用,使其耳毒性增强的抗生素是E.氨基甙类 29.对室性心动过速疗效最好的药物是B.利多卡因 30.硝酸甘油没有下列哪一种作用?D.增加心室壁张力 31.阿片受体的拮抗剂是:A、纳络酮 32.肾功能下降时,药物作用的变化是:E.庆大霉素血浆半衰期延长数倍 33.硫贲妥钠静注后,脑中浓度迅速降低的原因是:C.与血浆蛋白结合率增加 34.在整体情况下,去甲肾上腺素减慢心率是由于: A.抑制心脏β-受体 35.可降低双香豆素抗凝作用的药物是:E、苯巴比妥 36.排钠效价最高的利尿药是C.呋喃苯胺酸 37.半数致死量(LD50)用以表A药物的安全度 38.噻嗪类利尿药的作用部位是:C.骨襻升枝皮质部及远曲小管近端 39.强心苷对下述哪种心衰疗效最好? A.高血压所引起的心衰 40.糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是:A.抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御机能 B型题 41.硝酸甘油舌下给药的主要原因是A.首过效应明显 42.苯巴比妥作用时间长的原因C.原形药经肾小管重吸收 43.舒喘宁平喘机A兴奋β2受体扩张支气管 44.色甘酸钠平喘机理D、抑制细胞内磷酸二脂酶活性 45.安体舒通的作用部位D远曲小管和集合管 46.速尿的作用部位是C、髓袢升支粗段皮质部和髓质部 47.抗炎作用最强的激素是A、氢化可的松 48.水钠潴留作用最强的激素是B去氧皮质酮 49.吗啡作用于蓝斑核的阿片受体C欣快作用 50吗啡兴奋大脑导水管周围灰质的阿片受体产A镇痛作用 51. 可产生首过效应的给药途径是A.口服 52. 吸收最快的给药途径是E.吸入 55. 流行性脑脊髓膜炎选用A.磺胺嘧啶 56. 创面感染选用D.甲磺灭脓b 57. 糖皮质激素和阿斯匹林抗炎作用的共同机制是B抑制前列腺素合成 58. 糖皮质激素能减轻疤痕和粘连的作用机制是D、抑制肉芽组织中成纤维细胞DNA合成 59吗啡用于治疗急慢性腹泻的机理B兴奋胃肠平滑肌和括约肌 60吗啡禁用于哮喘原因D收缩支气管平滑肌 63.大剂量碘抗甲状腺作用机制是抑E、A+C 64.甲基硫氧嘧啶抗甲状腺作用是通过抑制过氧化酶影响_环节起作B酪氨酸碘化和缩合 65. _临床可用于麻醉。B、硫贲妥 66. _安全度最大。D、安定 67.癫痫小发作首选药 E、乙琥胺 68.癫痫大发作首选药A、苯妥英钠 69.利尿降压药是 C、氢氯噻嗪 70.直接扩张血管的降压药是 E、硝普钠 73布洛芬属:C、有机酸类 74.醋氨酚属:B、苯胺类 77、静脉注射后起效最快E毒毛旋花子苷K 78半衰期为36小时常用于口服的A.地高辛 79、成瘾性是指:E.长期用药,产生身体上依赖,停药后出现戒断 80、耐受性是:D.长期用药需逐渐增加剂量 C型题 81.不可与四环素同服的药物是A氢氧化铝 82.可治疗消化性溃疡的药物是C二者均是 83.扩张血管减轻心脏负荷药是C两者均是 84.利尿减轻心脏负荷药是D、两者均非 85.阿托品用于休克时可能出现的不良反应D.二者均非 86.去甲肾上腺素用于休克时可能出现不良反应B心率加快 87. 具有抗心绞痛作用的药物是B硝酸甘油 88. 临床应用于高血压病的药物A普萘洛尔 89. 心力衰竭危急病人用B毒毛花苷K 90. 慢性心力衰竭应选用D两者均非 93. 可抑制咳嗽中枢的药物是B可待因 94. 易产生成瘾性的药物是C二者均是 97氯丙嗪抗精神病作用通过阻断B中脑-边缘系统DA通路 98氯丙嗪增加催乳素分泌作用通过阻断D两者均非 99、通过抑制二氢叶酸合成酶产生抑菌作用 A磺胺嘧啶 100、通过抑制二氢叶酸还原酶产生抑菌作用 B甲氧苄胺嘧啶 101.治疗心绞痛的药物是:B、消心痛 102.治疗高血压的药物:A心痛定 103.口服后难吸收,中和胃酸的作用缓慢持久,可引起便秘的是:A、氢氧化铝 104.口服后易吸收,中和胃酸的作用迅速,维持时间短的是:B、碳酸氢钠 105.可预防哮喘发作的是:B、色甘酸钠 106可引起血压升高的是:A、麻黄碱 107.休克弥漫性血管内凝血早期选用B、肝素 108.防治血栓栓塞性疾病的药物:C两者均是 109.体内、外均有抗凝作用的是 A、肝素 110.只有体内抗凝作用的是 B、双香豆素 117.进入中枢转变成DA后,发挥抗震颤麻痹作用B左旋多巴 118.进入中枢阻断M受体发挥抗震颤麻痹作用:A安坦 119.四环素的不良反应是:D、二者均非 120.氯霉素的不良反应是:C、二者均是 K型题 121.红霉素对下述哪些细菌有效:④革兰氏阳性细菌 122.受体拮抗剂是指①与受体有亲合力 123.酚妥拉明具有下列哪些作用:③作用于神经末梢的突触前膜,抑制NA释放 124.对早期充血性心力衰竭病人,强心苷治疗可产生下列哪些作用④改善静脉瘀血现象 125.强效利尿药的不良反应有①电解质紊乱 126.糖皮质激素抗炎作用的特点是:③对各种原因引起的炎症均有效 127.硝酸甘油常见不良反应有②搏动性头痛④心率加快 128.属于保钾利尿药的是④安体舒通 129.可用于绿脓杆菌感染抗菌药②庆大霉素 130.肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应症是④心脏骤停 131.四环素的不良反应有:③ 二重感染 132.拮抗剂是指 ①与受体有亲合力 133.药物产生毒性反应是由于④剂量过大,疗程过长 134.对早期充血性心力衰竭病人,强心甙治疗可产生下列哪些作用 ①增加心输出量④改善静脉瘀血现象 135.强效利尿药的不良反应有:①电解质紊乱②听力下降③高尿酸血症④体位性低血压 151.竞争性拮抗剂是指:①与受体有亲和力③无内在活性 153.速效利尿药的不良反应有:①电解质紊乱②高尿酸血症③听力下降 154.糖皮质激素对血液系统的影响包括:①刺激骨髓造血功能②使中性白细胞增多③使淋巴细胞减少⑷使血小板增多 158.麻黄碱的作用包括:②促进NA的释放④直接激动受体 159.非那西丁和扑热息痛的作用主要为:①解热 ②抗炎③镇痛 160.氯丙嗪的中枢作用包括①抗精神病 二、词解释 1.副作用:药物在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用。 2.化疗指数:是用来估计一个药物的安全性,常以LD50/ED50的比值表示 ⒊二重感染:即发生于抗生素应用过程中的新感染。 ⒋调节痉挛 :是交感神经处于兴历状态,睫状肌肌张力增高,使远点,近点均移近,造成假性近视,以致远视眼度数变浅,正视眼变为近视,近视度数加深。 5.稳态血药浓度:以恒速恒量给药后,经过4-6个半衰期,由于给药速与消除速度达到平衡,故血药浓度稳定在一定水平的状态,此时的血药浓度即稳态血药浓度,又称坪值。 6.生物利用度:或生物可用度是指药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物的相对分量及速度。 7.调节麻痹作用:阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,并使悬韧带拉紧,晶状体固定在扁平状态,屈光度降低,不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上,故视近物模糊不清,只适于看远物。这一作用称为调节麻痹。 8.肝肠循环:少数药物自胆汁排入十二指肠的结合型药物,在肠中经水解后,由小肠粘膜上皮细胞再吸收,经肝又重入体循环。 9.稳态血药浓度:以恒速恒量给药后,经过4-6个半衰期,由于给药速与消除速度达到平衡,故血药浓度稳定在一定水平的状态,此时的血药浓度即稳态血药浓度,又称坪值。 10.首过效应:药物在胃肠吸收后经肝门脉进入肝被转化而使进入体循环的药量减少。舌下或肛门给药可避免首关效应。 11.效价强度:每个药物由于其化学结构的特点,而具有其独特的量反应量效曲线,化学结构相似,作用原理相似的一类化合物中的各个药物的量效曲线形态也相似。可以从它们的量效曲线上的效能或等效剂量比较各药的强弱。 12.内在拟交感活性:有些药与β受体结合,尚有微弱激动β作用,称为内在拟交感活性.在整体,激动作用常被β阻断作用掩盖。 13.半衰期:即血浆药物浓度下降一半时所需的时间。 三、填空 1.能抑制缓激肽分解的降压药是 卡托普利 。 2.奎尼丁用于心房纤颤转律,为防止心室率过快,宜合用洋地黄类药物 。 3治疗洋地黄中毒致心律失常选用 苯妥英钠 4.苯胺类与其他的解热镇痛药相比不具有 抗炎 作用 5 咖啡因 是作用于外周部位的中枢兴奋药 6.碘可以抑制 甲状腺激素 分泌,使甲状腺变硬,减少手术出血。 7.易引起乳酸血症的降血糖药是 苯乙双胍 。 8.胆绞痛可选用药物 哌替啶 和 阿托品 。 9.口服对胃粘膜有刺激作用的镇静催眠药是 水合氯醛_。 10.大叶肺炎首选抗菌药物为 青霉素 。 11.胰岛素引起的低血糖静脉注射 葡萄糖液解救 。 12.与安定中枢作用有关的受体是 BDZ_。 13.精神分裂症首选药 氯丙嗪_。 14.心源性哮喘首选 吗啡 。 15.急性化脓性中耳炎首选抗菌素 青霉素 。 16.筒箭毒碱过量中毒时可用_新斯的明_进 17.急性充血性心力衰竭常选用 毒毛花苷K 。 18.癫痫大发作持续状态首选 地西泮 19.治疗纤溶酶活性过高所至的出血宜选用 氨甲苯酸_。 20.具有明显耳毒性的利尿药 呋塞米 。 21.阿司匹林抑制血栓形成,是由于减少了血小板内 血栓素 生成 。 22.癫痫大发作首选药 苯巴比妥 。 23 躁狂症适用于 氯丙嗪 治疗。 24.阿片受体阻断剂是 纳洛酮 。 25.灭活酶有 水解酶 和 合成酶 ,可使β-内酰胺类和氨基甙类抗生素失活。 26.常见的竞争型肌松药是 筒箭毒碱_。 27.心脏骤停首选药物 肾上腺素 。 28.通常用于预防心绞痛发作的硝酸酯类是 硝酸甘油 。 29.地高辛半衰期为36小时,如按半衰期给药,到达坪值需用 9 天。 30.氯丙嗪对内分泌系统的影响与阻断_黑质纹状体_DA通路有关 。 31.β-内酰胺类药物作用机理是 抑制细菌细胞壁的粘肽合成 。 32.伤寒、副伤寒首选药 氯霉素 。 33.重症肌无力可选 新斯的明 治疗。 34.治疗青光眼首选药物拟胆碱药 卡巴胆碱 。 35.晕动症可选用药物 苯海拉明 和 茶苯海明 。 36.变异型心绞痛首选 硝苯地平 。 37.强心甙中毒引起的房室传导阻滞可选用 阿托品 。 38.治疗肝素过量引起的自发性出血宜选用 硫酸鱼精蛋白 。 四、问答 1举例说明抗快速型心律失常药的分类。 答 :分四类: 第I类是钠通道阻滞药。IA 类药物奎尼丁、普鲁卡因胺等临床上多属于广谱抗心律失常药。IB 类药物利多卡因、苯妥英钠、美西律等临床上多属于窄谱抗心律失常药。IC类药物普罗帕酮、氟卡尼、恩卡尼等属广谱抗心律失常药。 第II类是肾上腺素受体阻断药。普萘洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔等。 第III类是延长动作电位时程和有效不应期的药物。胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等。 第IV类是钙拮抗剂药。维拉帕米、地尔硫卓等。 2试述普萘洛尔降压作用特点和机理。 答:作用特点:易于通过血脑屏障和胎盘,也可分泌于乳汁中。普萘洛尔口服后1-2小时即显效,但需连服数天方可发挥最大降压效应,合用氢氯噻嗪降压作用更明显。尤其适用于伴有心输出量、肾素偏高或伴有心绞痛、脑血管病变的高血压患者。 机理:①阻断心脏1受体:减少输出量。 ②阻断近球小体1受体:减少肾素分泌 ③阻断交感末梢突触前膜受体:打断正反馈。 ④阻断中枢受体:降低外周交感神经张力。 3试述强心甙中毒症状及防治方法。 答:中毒症状: 1肠胃道反应。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。 2中枢神经系统反应。主要表现为眩晕、头痛、失眠、疲倦和瞻妄等症状。 3心脏反应。主要表现为各种心律失常。 防治方法:首先应当明确中毒症状和停药指征。如出现频发性室性早博、二联律、窦性心动过缓、色觉异常等症状,都应及时停用强心苷和排钾利尿药。轻微中毒的病人,在停药后中毒症状可自行消失。氯化钾是治疗由强心苷所引起的快速性心律失常。如房性、房室结性及室性心动过速的有效药物。苯妥英钠是通过降低浦氏纤维的自律性对强心苷所引起的重症快速型心律失常。如频发室性早博、二联律、室性心动过速等有明显疗效。利多卡因可用于治疗强心苷所引起的严重的室性心动过速和心室纤颤。对强心苷所引起的缓慢型心律失常,如窦性心动过缓和房室传导阻滞,可用M受体阻断药阿托品治疗。 4试述氨基甙类抗生素的不良反应。 答:不良反应: ①耳毒性:表现为前庭及耳蜗功能障碍。前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。耳蜗神经损害:听力减退、耳鸣、耳聋、耳毒性的自觉症状并不明显,但经仪器高频音听电图、眼震颤电图监测显示有前庭功能或听力损害的发生率可达10-20%。 ②肾毒性:主要经肾排泄并在肾脏蓄积,可使近端肾小管急性坏死,表现为尿液浓缩障碍,出现蛋白尿、管型尿,甚至肾功能减退。 ③阻断神经肌肉接头:药物与突触前膜Ca2+结合部位结合,抑制突触前Ach释放并阻断突触后Ach受体所致。可静注葡萄糖酸钙和新斯的明治疗。 5.简述阿托品对药理作用及其应用。 答:药理作用: ①抑制腺体分泌 ②扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 ③松弛内脏平滑肌 ④解除迷走神经对心脏的抑制 ⑤扩张血管改善微循环作用 ⑥中枢兴奋作用。 应用 ①解除平滑肌痉挛 ②制止腺体分泌 ③眼科应用 ④治疗缓慢型心律失常 ⑤抗休克 ⑥解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。 6. 何谓药物的吸收其影响因素有那些 答:吸收是指药物从用药部位向血液循环中转运的过程。影响因素:总的说来,药物的理化性质决定着吸收的速度和程度,但还有一些其他因素可以影响药物的吸收速度和程度,其中较重要的是给药途径。常用的给药途径有口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌内注射、皮下注射和静脉注射等。除静脉注射外,其他给药途径均需通过吸收过程才能进入血液循环。一般说来,其吸速度快慢的顺序为:吸入、舌下、直肠、肌肉注射、皮下注射,口服、皮肤。吸收程度以吸入、舌下、直肠、肌肉注射、皮下注射叫完全,口服次之。药物的剂型、用药部位的血流情况也可影响药物的吸收,如片剂的崩解,胶囊剂的溶解,这些都是药物吸收的限速步骤。注射部位的血液循环不好,会使吸收缓慢且量少。 7. 简述强心苷正性肌力作用的特点及其强心作用机理。 答:特点: ①加快心肌纤维缩短速度,使心肌收缩敏捷。 ②加强衰竭心肌收缩力的同时,心肌耗氧并不增加,甚至有所降低。 ③增加心输出量,在心功能不全时,强心苷可因加强心肌收缩力和降低因心功能不全而代偿性增高的交感神经张力,使外周阻力下降,减轻后负荷而增加心输出量。强心作用机理:强心苷正性肌力作用 利尿药作用影响心功能加强心肌收缩力,减慢心率影响心功能,加强心肌收缩力,减慢心绿,利尿药作用,心肌细胞内Ca2+多时,收缩性强,反之则弱。收缩性可反映在收缩时心肌的张力,以及肌纤维缩短的速率上。心功能不全时,心肌收缩性下降。 8. 试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。 答:分类:支气管舒张药,糖皮质激素类和抗过敏平喘药三类。代表药:根据作用机制,支气管舒张药分类为 肾上腺素药,茶碱类和M胆碱受体阻断药。肾上腺素药:肾上腺素、麻黄碱。茶碱类:氨茶碱、二羟丙茶碱。M胆碱受体阻断药:异丙托氨。作用机理:肾上腺素药通过激活支气管平滑肌细胞膜上的2受体,使细胞内cAMP的生成增加,细胞内Ca2+水平降低,从而松弛支气管平滑肌。茶碱类抑制磷酸二酯酶的活性,促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放,拮抗腺苷的作用。糖皮质激素类的代表药:倍氯米松、布地奈德。机理:抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞,抑制巨噬细胞释放炎症介质;减少肥大细胞数量;抑制血管内皮细胞粘附分子表达,抑制嗜酸性粒细胞的粘附和跨内皮细胞移行;减少淋巴细胞数量并抑制淋巴因子的释放;抑制中性粒细胞的游走功能;抑制气道粘膜柱状细胞释放淋巴因子。抗过敏平喘药的代表药:色甘酸钠。机理:稳定肥大细胞膜,阻止肥大细胞释放过敏介质、对嗜碱性白细胞和多核白细胞无作用。直接抑制引起气管痉挛的某些反射。抑制非特异性支气管高反应性。 9. 试述抗菌药物抗菌作用机理有那些。 答:(1)抑制细菌细胞壁的粘肽合成。(2)与细菌核蛋白体30S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成。(3)与细菌核蛋白体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质合成。抗菌作用机制:大多是干扰细菌的生化代谢过程1、 抗叶酸代谢2、抑制细菌细胞壁的合成3、影响胞浆膜的通透性4、抑制核酸代谢5、抑制核酸代谢 10. 试述影响药物吸收的因素 答; 吸收是药物从用药部位向血液循环中转运的过程。多数药物的吸收属于被动转运。常用的给药途径有口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌内注射、皮下注射和静脉注射。静脉给药无吸收过程。1、首关效应2、药物的剂型、用药部位的血流情况也可影响药物的吸收3、生物利用度 11. 简述糖皮质激素的主要不良反应。 答:(1)长期大量应用所引起的不良反应:①医源性肾上腺皮质功能亢进征。②诱发加重感染。③诱发或加重溃疡。④欣快、食欲增加、激动、失眠。(2)停药反应:①医源性肾上腺皮质功能不全。②反跳现象及停药症状。 12.比较吗啡和阿司匹林镇痛作用特点 机理和临床应用 答:吗啡有很强的镇痛作用,皮下注射5-10mg,即能显著地减轻或消除疼痛。对各种疼痛均有效,对慢性钝痛的效力强于间断性锐痛。镇痛作用机理,可能是通过药物与不同脑区的阿片受体相结合,激动受体,激活了存在的抗痛系统,阻断痛觉的传导,产生中枢性镇痛作用。适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤及烧伤等。心肌梗死引起的心绞痛,若血压正常时,可应用吗啡,不仅可以止痛,而且可使病人镇静,消除焦虑不安等情绪反应及扩张外周血管,减轻心脏负担。而阿司匹林解热镇痛作用较强,常用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等慢性钝痛。解热镇痛药抑制炎症局部的PG合成,因而对慢性钝痛止痛效果较好,而对尖锐的一过性刺痛无效。 13.合成抗菌药包括那些?简述每类药的抗菌作用机理。 答:(1)喹诺酮类。机理:通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA的合成。(2)磺胺类药物。机理:与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二叶酸的合成。(3)甲氧苄啶类。机理:抑制细菌的二氢叶酸还原酶,妨碍四氢叶酸的合成。(4)硝基呋喃类。(5)硝咪唑类。 14. 简述硫酸镁口服、注射给药时的药理作用及机理。 答:硫酸镁口服给药很少吸收,有泻下和利胆作用,而注射给药则可发挥全身作用。药理作用:镁是体内含量丰富的一种元素,主要存在于骨骼和细胞内,在细胞外液占5%,Mg2+参与多种酶活性的调节,影响神经冲动传递和肌肉应激性维持,Mg2+浓度降低会使神经肌肉兴奋性升高。注射硫酸镁,由于其中枢及外周神经系统抑制作用,使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛,从而引起肌松和血压下降。机理:竞争性拮抗Ca2+的功能。神经递质的释放需要Ca2+,Mg2+抑制神经递质的释放,从而发挥它的中枢及外周抑制作用,影响神经冲动的传递,尤其抑制运动神经末梢释放Ach,从而抑制了肌肉收缩。 15. 何谓药物的分布,其影响因素如何 答:分布是药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液转运的过程。影响因素:1、药物的理化性质;2、体液的PH值影响药物的分布,特别是被动转运的药物的分布。3、那些有主动转运方式参与分布过程的药物,往往浓集于某一特定的脏器中。如I在甲状腺的浓集。4、机体内的各种屏障:血脑屏障,胎盘屏障。 16. 糖皮质激素抗炎作用特点及机理 答:作用特点:炎症是机体对各种刺激产生的一种防御应,它可以表现为以渗出为主的急性炎症过程,也可以表现为以增生为主的慢性病变。超生理计量的糖皮质激素对各种原因所致的炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用。表现为增加机体对炎症的耐药性以及降低炎症的血管反应与细胞反应。机理:(1)抑制炎性介质的产生及释放。(2)调节细胞因子的产生。(3)抑制一氧化氮合酶的活性。 17.简述氯丙嗪的中枢作用作用及机理 答; 氯丙嗪主要通过阻断D2受体发挥抗精神病作用,此外也阻断受体、H1受体、5-HT2受体和M受体。因此作用广泛,副作用也较多1.抗精神病作用2.镇静作用3.镇吐作用:4.对体温调节的影响5.加强中枢抑制药的作用6.对植物神经及心血管系统的影响:7.对内分泌系统的影响。 18. 举例说明抗菌药物主要是通过哪些环节来干扰病原体的生化代谢过程的。 抗菌作用机制:大多是干扰细菌的生化代谢过程。1、抗叶酸代谢:磺胺类与甲氧苄胺嘧啶可分别抑制二氢叶酸合成酶、还原酶,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸的合成,从而抑制细菌的生长和繁殖。2、抑制细菌细胞壁的合成:细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁,能抗御菌体内强大的渗透压,保护和维持细菌正常形态。细菌胞壁的主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺与N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜、胞浆外三个阶段。胞浆内粘肽前体的形成可被磷霉素、环丝氨酸阻碍:磷霉素抑制有关酶系,阻碍N-乙酰胞壁酸的形成;环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶而阻碍了N-乙酰胞壁酸五肽的形成。胞浆膜阶段的粘肽合成可被万古霉素和杆菌肽所破坏。青霉素与头孢菌素类抗生素则能阻碍直链 十肽二糖聚合物在胞浆外的效叉联接过程:通过作用于胞浆膜上的青霉素结合蛋白,抑制转肽酶的转肽作用,从而阻碍了交叉联接。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损,由于菌体的高渗透压,在等渗环境中水会不断渗入,使细菌膨胀、变形,在自溶酶的作用下破裂溶解而死亡。3、影响胞浆膜的通透性:细菌胞浆膜是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜,具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质,能选择必地与细菌细胞浆膜中的磷脂结合;制霉菌素和两性霉素等多烯类抗生素则仅能抑制真菌细胞浆膜中的固醇类物质结合。以上抗生素均能使胞浆膜的通透性增加,导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖、盐类外漏,细菌死亡。4、抑制核酸代谢:细菌为原核细胞,其核蛋白体为70S,由30S和50S亚基组成。哺乳动物是真核细胞生物,其核蛋白体为80S,由40S和60S的亚基组成。抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度选择性毒性,而不会影响宿主的核蛋白体和蛋白质的合成。抗生素抑制细菌的蛋白合成有多个可能的位点:(1)大环内酯类抗生素、林可霉素等作用于细菌核蛋白体的50S亚基结合,可逆性地抑制蛋白合成;(2)四环素能够与细菌核蛋白体30亚基结合,阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合,从而抑制蛋白质的合成;(3)氨基甙类能与30S亚基结合,影响蛋白合成的全过程,从而杀菌。 5、 抑制核酸代谢:萘啶酸抑制DNA合成;利福平抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。 PAGE 4
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