夏枯草的药理作用与功效

夏枯草的药理作用与功效 夏枯草为临床常用中药,作用与功效在“散结消肿”方面具有广泛的应用。介绍了近年 来夏枯草作用与功效在恶性肿瘤、乳腺增生、泌尿系统结石、甲状腺肿等临床常见疾病中的 现代研究和临床应用,以期给相关研究人员和临床医生提供参考。 夏枯草为唇形科植物夏枯草的干燥果穗,味辛、苦,性寒,归肝、胆经,具有清肝泻火,明 目,散结消肿之功效,主要化学成分为三萜类、甾体类、黄酮类、香豆素类、糖类和挥发油类 。 《神农本草经》言其“主寒热、瘰疬、鼠瘘、头疮、破徵,散瘿结气,脚肿湿痹”。《本草纲目 》 载:“夏枯禀纯阳之气,补厥阴血脉,故治此如神,以阳治阴也”。本文通过查阅中国期刊全文 数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)等1989～2009年期间有关文献,就夏枯草“散 结消肿”功效相关的药理研究和临床应用做一综述。 夏枯草作用与功效：抗恶性肿瘤 恶性肿瘤属中医“癌”、“岩”、“恶肿”、“积聚”的范畴,系由正气虚弱、留滞客邪、气 滞血瘀、邪毒积聚、蕴郁成块所致。中医治疗恶性肿瘤,以扶正培本、活血化瘀、软坚散结、 化痰祛湿、清热解毒、疏肝理气、通经活络、以毒攻毒等为基本治则。夏枯草味苦能清热解 毒,味辛、归肝经能疏肝理气、通经活络、软坚散结、祛湿等,故临床常用于各类恶性肿瘤的 治疗,现代药理研究也证明其有很好的抗恶性肿瘤作用。 体外实验证明,夏枯草水煎醇沉粗提物对Raji人B淋巴瘤白血病细胞、Jurkat人T淋巴瘤 白血病细胞生长均有明显的抑制作用,且在2613～13310mg生药/mL范围内其抑制率具有明显 的剂量依赖性；夏枯草作用于Raji细胞、Jurkat细胞后,第三～七天降低细胞存活率。夏枯 草作用于Raji细胞48h能减少凋亡抑制基因bcl22蛋白表达,增加凋亡促进基因bax蛋白表达, 提高c2junN端激酶(JNK)磷酸化水平和Caspase23蛋白的表达,提示其抑制Raji细胞生长的作 用可能是通过激活JNK信号转导通路,继而激活细胞凋亡来实现的。夏枯草提取物对Jurkat 细胞增殖有明显的抑制作用,并蒽(DMBA)诱发的金黄地鼠口腔癌前病变模型颊囊单纯增生, 减少炎症细胞数。夏枯草注射液016g·kg-1+抗炎l号注射液0145g·kg-1经胃、十二指肠动 脉至肝固有动脉灌注给药,能改善二乙基亚硝胺(DEN)诱发的晚期原发性肝癌模型大鼠的一 般情况,降低肝重/体重比和病理性肝损害,提高其生存率,较灌注化疗药物对诱发性大鼠晚 期肝癌具有更好的保护作用；其机制可能与诱导肝癌细胞凋亡有关,其诱导肝癌细胞凋亡程 度与化疗药相似。夏枯草醇提取液腹腔注射对S180皮下种植瘤小鼠模型肿瘤生长有明显抑制 作用；与顺铂(DDP)联用时则对肿瘤生长产生了明显的抑制作用,与DDP单用相比具有显著性 差异。夏枯草醇提取物能抑制C57BL/6小鼠皮下T淋巴瘤EL24在体内的生长,抑瘤率和平均生 存时间均明显大于空白对照组；给药组肿瘤组织Bcl22蛋白表达降低,Bax蛋白表达增加。夏 枯草注射液胸腔内缓慢灌注,改善导管介入胸腔并注入葡萄糖液和生理盐水造成的胸腔积液 模型兔的胸膜病理反应,提示夏枯草注射液能有效地促进胸脏纤维化形成,抑制胸水再生 临床研究中,夏枯草注射液+抗炎l号注射液肝动脉灌注治疗,对12例晚期原发性肝癌患 者临床症状缓解率为8133%,1年生存率为25%,在部分临床症候、生存质量方面有显著改善优 于化疗组,血常规和肾功能无明显变化,显示出一定的免疫调节和肝脏保护趋势。夏枯草注射 液胸腔内灌注配合闭塞引流,对26例肺癌胸水患者治疗有效率为85%,明显优于化疗组,缓解 期也明显长于化疗组,无明显毒副作用。夏枯草注射液静脉滴注为主治疗30天,对30例中晚期 胃、大肠癌中医症候有较好的改善作用,明显提高患者生存质量,减少实体瘤进展,明显升高 患者血清IFN2γ、IL212,疗效优于对照组。 夏枯草作用与功效：抗乳腺增生 乳腺增生症是女性的高发病,尸检中乳腺增生的妇女有58%～89%,占乳腺疾病的75%以 上。临床上乳腺增生以乳痛、乳腺组织局限性增厚及多个大小不等的结节为主要症状,突出 的表现是月经前乳房胀痛与乳房肿块,一般认为本病发生与卵巢功能失调有关,可发生在青 春期以后的任何年龄,以中年妇女居多。中医学认为,该病属肝郁气滞、痰瘀互结、冲任不调 所致；肝郁气滞、痰瘀交阻于乳络为病之标,肾气不足、冲任失调为病之本。夏枯草辛以散 结,苦以泄热,主入肝经,有良好的清肝散结之效,尤其用于肝郁化火,痰火凝聚的肿块,故临 床常用于乳腺增生病的治疗。 现代药理试验证明,夏枯草水提醇沉粗提物溶液(PVC)20～200mg·mL-1分别作用于乳腺 癌阿霉素敏感细胞(MCF27/S)和阿霉素耐药细胞(MCF27/R)48、72h后,能明显抑制细胞增殖, 表现为时间和剂量依赖性；较高剂量能诱导乳腺癌细胞凋亡作用,该作用与下调p53表达水平 有关。PVC对MCF27/R细胞的非细胞毒性剂量与阿霉素共同作用MCF27/R细胞72h后,抑制细胞 增殖作用较单用阿霉素明显增加,,且可明显抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的表达；同时,该剂 量的PVC作用MCF27/S细胞和MCF27/R细胞48h后,可诱导p53表达增加,说明夏枯草具有较好的 逆转乳腺癌阿霉素耐药性的作用。 在临床研究中,以单味夏枯草制成的夏枯草口服液常用于乳腺增生症的治疗。以夏枯草 口服液20mL·d-1治疗乳腺增生100例,痛型增生加三苯氧胺(TAM),块型增生加乳块消,痊愈88 例,显效10例,有效2例,无效0例,疗效与仅有TAM的对照组有显著差异。夏枯草口服液治疗乳 腺增生乳痛症102例,总有效率达8413%。夏枯草口服液治疗乳腺增生症96例,临床症状改善总 有效率88%,病灶缩小总有效率3715%,均显著高于逍遥散对照组。夏枯草口服液治疗152例乳 腺增生病,总有效率8513%,显著高于逍遥散对照组。 夏枯草作用与功效：抗泌尿系统结石 泌尿系统结石,属中医淋证范畴,主要是指砂淋、石淋,是临床常见病。其成因较为复杂, 中医认为该病与风邪、湿热、情志、饮食、环境等内外因都有极密切关系。但多因湿热内生, 肾虚湿热蕴结于下焦、灼烁津液,使尿中杂质结成砂石；日久结石注留,阻遏经脉而致气滞血 瘀,不通则痛。夏枯草性寒,味辛、苦,故能除湿泻热,又归肝经,故能疏肝解郁。现在药理研 究证明夏枯草具有抑制草酸钙结晶和结石形成的作用。 体外实验证明,10mL人工尿液中加入0125mL夏枯草水提液对人工尿液中一水草酸钙结晶 的抑制指数(I1I1)随NaCl浓度和pH值升高逐渐降低。随药物浓度增加,夏枯草不同提取液体 外对草酸钙亚稳饱和液结晶形成的抑制作用也增强；在相同药物浓度条件下,夏枯草水提取 物组对草酸钙结晶生长的抑制作用相对最强,夏枯草水提物体积浓度为2%时的I1I1达7916%。 动物试验证明,夏枯草水溶性提取物和50%甲醇提取物灌胃给药,明显降低乙二醇和氯化 铵诱导的肾草酸钙结石模型大鼠肾组织Ca2+含量,减少肾小管腔草酸钙结晶和管腔扩张程度, 对大鼠尿草酸钙结石形成；原位杂交和RT2PCR显示夏枯草50%甲醇提取物降低模型大鼠肾组 织骨桥蛋白(OPN)mRNA表达,免疫组化和Westernblot检测显示能降低模型大鼠OPN蛋白的表 达。 夏枯草作用与功效：调节甲状腺功能 甲状腺疾病,祖国医学称之为“瘿”病,是指由于情志内伤、饮食、水土失宜等,以致气 滞、痰凝、血瘀壅结于颈前所引起的,以颈前下方喉结两旁结块肿大为主要临床特征的一类 疾病。气滞痰凝、瘀结颈前是瘿病的基本病理,病变主脏在琼脂糖凝胶电泳出现典型的DNA 梯形凋亡条带,Bcl22蛋白表达减弱,而Bax蛋白表达增强。夏枯草明显抑制人食管癌Eca109 细胞生长；24h后,出现明显亚二倍体凋亡峰。夏枯草注射液5%浓度明显抑制人胃腺癌 SGC27901细胞生长,作用24h后,细胞明显皱缩、细胞核固缩深染,出现明显亚二倍体凋亡峰。 动物实验研究表明,1%夏枯草涂药1周,降低二甲基苯肝,治疗当以理气化痰、消瘿散结为 基本治则,据其不同证候,常用疏肝理气、清泄郁火、滋阴降火、化痰软坚等方药。夏枯草味 辛、苦,性寒,又入肝经,能清泄郁火,消肿散结,是临床常用的消瘿药。 夏枯草口服液联合小剂量强的松治疗31例亚急性甲状腺炎患者,患者退热时间、甲状腺 疼痛、压痛消退时间、甲状腺肿胀消退时间、治疗l周后血沉下降率及复发率降低程度,均明 显优于强的松对照组。夏枯草口服液辅助甲状腺片治疗55例桥本氏甲状腺炎患者,能显著降 低患者甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒抗体,作用强度显著高于甲状腺片对照组；升高游离 三碘甲状腺原氨酸、游离甲状腺素,降低血清促甲状腺素,作用的与甲状腺片对照组相似；说 明夏枯草口服液具有较好的免疫调节作用。夏枯草口服液20mL·d-1联合经典疗法治疗甲状 腺功能亢进、甲状腺功能减退和单纯性甲状腺肿3种不同甲状腺功能状态的甲状腺肿大患者, 治疗半年后,各治疗组甲状腺均有不同程度的缩小,但以联用夏枯草口服液治疗组为明显,能 恢复至正常水平。采用夏枯草胶囊联合吲哚美辛胶囊口服治疗23例亚急性甲状腺炎患者,以 治疗后退热时间、甲状腺疼痛及压痛消失时间、肿大的甲状腺回缩时间、血沉、甲状腺功能 为指标统计临床疗效；结果治愈21例,显效1例,有效l例,总有效率100%。 展望 夏枯草作为一味具有悠久用药历史的的中药,一直在保障人民生活健康的医疗战线上发 挥着重要作用。“散结消肿”作为其传统功效,其疗效已经被众多临床实践所证明,其科学性 也被越来越多的实验研究所证实。随着临床上恶性肿瘤、乳腺增生、泌尿系统结石及各类甲 状腺肿大患者的增多,以及现代化学、药效毒理、临床研究的不断深入,夏枯草的“散结消肿” 功效也必将被越来越多的学者和临床医生认识、研究并加以运用。但目前市场上夏枯草制剂 的剂型还较单一,以传统的水煎粗提取物为主,在携带、贮存等方面存在诸多不便,且服药量 大,口感欠佳。希望广大化学、制剂工作者对夏枯草给予更多的关注,寻找出更纯粹的有效部 位或活性单体,同时开发更先进的剂型,为更多的患者造福,为全人类的健康事业出一份力。 了解更多：http://www.zycexpo.com