拉贝洛尔

拉贝洛尔 LabetalOl 【其它名称】 喘泰低、拉平他乐、柳胺苄心安、柳胺苄心定、柳胺羟胺、盐酸拉贝洛尔、AH-5158、Albeto1、Amipress、Benzaminosalicylamide、Ibidomide、Labetalol Hydrochloride、Labetalolum、Levadil、Normodyne、Presdate、SN-202、Trandate、Unicarde 【临床应用】 1(用于轻至重度高血压和心绞痛，静脉注射可治疗高血压危象。 2(可用于嗜铬细胞瘤危象及可乐定类药物的停药综合征。 【药理】 1(药效学 本药具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应。对β受体的作用比α受体强。本药通过抑制心肌及血管平滑肌的收缩反应发挥降压作用。在降压同时伴有心率减慢，冠脉流量增加，外周血管阻力下降。降压强度与剂量及体位相关，对立位血压下降较卧位明显。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的40,，但无心肌抑制作用;其α受体阻滞作用约为酚妥拉明的10,-15,。 2(药动学 口服吸收完全，生物利用度约为70,。服药后1-2小时血药浓度达峰值。吸收后可广泛分布于各组织中，以心肌、肝、肺和肾脏中浓度较高，可通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。本药约有95,在肝脏代谢，主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物。血浆蛋白结合率为50,，半衰期为6-8小时，约55,-60,的原形药物和代谢产物由尿中排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏者(国外资料)。(2)脑出血者。(3)房室传导阻滞者。(4)心动过缓者。(5)支气管哮喘患者。(6)心源性休克患者。(7)明显心功能衰竭者。(8)严重低血压患者(国外资料)。 2(慎用 (1)心脏及肝、肾功能不全者。(2)麻醉,外科手术(包括用于控制出血时)。(3)充血性心力衰竭患者。(4)糖尿病患者。(5)甲状腺疾病患者。(6)外周血管疾病患者。(以上均为国外资料) 3(药物对妊娠的影响 尚不明确。 4(药物对哺乳的影响 本药可少量从乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡利弊后用药。 5(药物对检验值或诊断的影响 (1)本药尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高。(2)本药可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。 6. 用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间应监测血压、心电图。(2)长期用药应当定期检查肝功能、视力。 【不良反应】 1(神经系统 常见眩晕、乏力、幻觉等，偶见头痛、精神抑郁、肌肉挛缩。也可有感觉异常等。 2(消化系统 常见恶心，偶见轻度便秘、腹部不适。 3(心血管系统 少数患者出现体位性低血压，注射时可致心脏传导阻滞，大剂量可发生心动过缓。 4(呼吸系统 可见哮喘加重、胸闷等，注射时可能出现支气管痉挛。 5(其它 偶见瘙痒、阳萎、肌痉挛，极少见红斑狼疮综合征。 [国外不良反应参考] 1(心血管系统 常见直立性低血压及室性心律失常;部分患者可出现反弹性或停药性心绞痛或高血压，可能是儿茶酚胺超敏引起的，有引起水肿、雷诺现象、心功能衰竭的报道;有 房室传导延迟的个案报道。 2(中枢神经系统 常见眩晕，较少见疲乏、多梦、头痛、震颤、抑郁等，偶见轻度感觉异常，有长期应用本药导致腕管综合征的个案报道。 3(内分泌,代谢 1型糖尿病患者(胰岛素依赖型)可有低血糖反应。 4(胃肠道 常见味觉异常、恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻和便秘。 5(肾脏,泌尿生殖 静注本药常见尿素氮和血浆肌酐暂时升高，可见排尿困难、尿潴留、阳萎、射精障碍。其它可有尿痛、夜尿和尿频。 6(肝脏 有肝坏死、肝炎、胆汁阻塞性黄疸的报道。 7(眼 偶见视力异常。 8(呼吸系统 常见气喘、鼻塞、呼吸困难和支气管痉挛。 9(皮肤 常见皮肤瘙痒、斑丘疹、苔癣样改变、荨麻疹、大泡性扁平苔藓、银屑病、面部红斑及头皮刺痛，有可逆性脱发和出汗的报道，其它可有痤疮、湿疹和剥脱性皮炎等。 10(肌肉骨骼 有中毒性肌病、肌痉挛和肌疼痛的个案报道。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(西咪替丁可增加本药的生物利用度。 2(与三环类抗抑郁药合用时可产生震颤。 3(本药可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。 4(与α或β受体拮抗剂、利尿剂合用可增加疗效，但宜减量。 【给药说明】 1(本药注射液不能加入葡萄糖,氯化钠溶液中作静脉给药。静脉滴注时勿过速，以防降压过快。 2(静脉注射应处于卧位，注射完毕后静卧10-30分钟，以防发生体位性低血压。 3(儿童、孕妇不宜使用静脉注射给药。 4(本药可用于嗜铬细胞瘤的降压治疗，但偶有反常性血压增高现象。 5(避免突然停药，建议1,2周内逐渐停药。 6(本药降压效果与剂量有关，药物过量时可出现严重的体位性低血压和心动过缓，此时患者应平卧，并监测血压。该反应在减量或停药后即可自行消失。个别患者如血压下降过低时，可用去氧肾上腺素、阿托品予以对抗。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 每次100mg，每日2次，2-3日后根据需要加量，常用维持量为200-400mg，每日2次。极量为每日2400mg。 静脉注射 1(一般用量每次100-200mg。 2(高血压危象起始剂量每次50mg，稀释于O.9,氯化钠注射液或5,葡萄糖注射液10ml中缓慢注射，历时2分钟;需要时每隔5分钟重复注射50mg，直至观察到血压下降为止，30分钟内注射总量不宜超过200mg。 3(可乐定类药物的停药综合征起始剂量每次25-50mg，余同高血压危象治疗。 静脉滴注 用于嗜铬细胞瘤:每次300mg，稀释于5,葡萄糖注射液200ml中静滴，滴速2ml,min，直至产生满意疗效后以口服剂型替代。 【制剂与规格】 拉贝洛尔片(1)100mg。(2)200mg。贮法:遮光、密闭保存。 拉贝洛尔注射液(1)2ml:25mg。(2)5ml:50mg。贮法:遮光、密闭保存。