克林霉素磷酸酯注射液

                                          【药品名称】通用名称：克林霉素磷酸酯注射液英文名称：Clindamycin Phosphate Injection汉语拼音：KelinMeisu Linsuanzhi Zhusheye【成份】本品主要成份为：克林霉素磷酸酯，其化学名称为：（2S-反式）-6-（1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基）-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。辅料为：苯甲醇、乙二胺四乙酸二钠、注射用水。其化学结构式为：                                        分子式：C18H34ClN2O8PS 分子量：504.97【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病。(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。【规格】按C18H33ClN2O5S计算  2ml:0.3g【用法用量】本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每0.3g需用50～100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染：成人一日0.6～1.2g，分2～4次给药(q12h～q6h)；儿童一日按体重15～25mg/kg，分2～4次给药(q12h～q6h)。2.重度感染：成人一日1.2～2.7g，分2～4次给药(q12h～q6h)；儿童一日按体重25～40mg/kg，分2～4次给药(q12h～q6h)。【不良反应】1.肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸。6.极少数病人可产生假膜性结肠炎。【禁忌】1.本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。2.本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。【注意事项】1.本品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。2.本品禁止与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。3.肝、肾功能损害者慎用。4.如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125～0.5g口服，一日4次进行治疗。5.本品不可静脉推注。6.本品在低温条件下贮藏可能有晶体析出，可温热使溶解后使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意。【儿童用药】小于4岁儿童慎用。【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【药物相互作用】本品与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。【药理毒理】药理作用本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、皮葡萄球菌、链球菌（磷链球菌除外）、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。毒理研究未进行该项实验且无可靠参考文献。【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g本品，血液中克林霉素立即达峰值(Cmax)，浓度为(11.09±2.02)mg/L，8小时血药浓度为(1.69±0.35)mg/L。单次肌内注射0.6g，血液中克林霉素1～2小时达峰值，浓度为(5.92±1.45)mg/L，8小时血药浓度为(2.51±0.91)mg/L，有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g，8小时排泄率分别为(11.72±1.33)%和(10.51±2.68)%。【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。【包装】低硼硅玻璃安瓿装，2支/盒，5支/盒。【有效期】24个月。【执行】国家食品药品监督管理局药品标准(新药转正标准)第32册WS1-(X-021)-2003Z及药典会网上公布的修订内容。【批准文号】国药准字H10980089