维生素C泡腾片的制备和质量检查

维生素C泡腾片的制备和质量检查 励珊珊、林紫丹、邵亚运、万丹烨、薛力铭、祝连明 摘要:本实验研究了维生素C泡腾片的处方，工艺，并从崩解度，泡腾效果，溶解性，外观等方面进行质量检查。 处方设计 制备工艺 关键词:维生素C泡腾片 引言:维生素C泡腾片已经广泛应用于临床，且相比维生素C普通片剂，其具有携带、使用方便，水中分布均匀，生物利用度高等优点，兼有固体制剂和液体制剂的特点。泡腾片加入了天然香精和天然色素，不仅口感好，而且形成溶液后服用，胃内局部浓度低，且无刺激性。因此本试验制备维生素C泡腾片，并对其处方组成及制备工艺进行了研究 。 正文: 1.处方设计 1.1稀释剂的选择 泡腾片应该是完全溶于水的所以稀释剂的选择范围比较【1】，我们选择了乳糖/甘露醇作为稀释剂。 窄，通过查阅文献 1.2润滑剂的选择 润滑剂主要解决压片过程中的粘冲问题，通过查阅文献，比较各润滑剂的粘冲程度、有无不溶物、有无起泡现象以及外观的光洁度，我们选择聚乙二醇4000为润滑剂。 1.3泡腾剂的选择 泡腾剂包括酸源和二氧化碳源，一般是由枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成，本次实验选择酒石酸为酸源，碳酸氢钠为二氧化碳源。 1.4量的选择 通过了解市场上维生素C泡腾片的普遍规格后，我们决定本次处方设计的是1g/片的成人用药规格。 维生素C 100g 主药 酒石酸 18g 崩解剂、掩蔽剂 碳酸氢钠 40g 崩解剂 糖精钠 2.8g 甜味剂 乳糖 37.4g 稀释剂 甘露醇 12g 稀释剂 聚维酮k25 0.9g 粘合剂 甜橙香精 适量 矫味剂 聚乙二醇4000 2.0g 润滑剂 2.制备工艺 2.1制备工艺的选择 【2】经查阅资料，我们得知一般泡腾片的制备方法有酸碱分别制粒压片、酸制粒后与碱颗粒混合压片、酸碱混合后非水制粒压片、粉末直接压片四种。综合考虑其制得的泡腾片的外观、硬度、崩解速度等因素，我们选择了酸、碱分别制粒压片。 其基本过程如下: 酸源 V、粘合剂 制软材 制湿颗粒，干燥，整粒 加润滑剂 。C 混合，压片 CO源 粘合剂及其他辅料 制软材 制湿颗粒，干燥，整粒 2 2.2制备 将维生素c、酒石酸、碳酸氢钠、糖精钠、乳糖、甘露醇、PVPk25、甜橙香精、PEG4000分别过100目筛。 A颗粒的制备:按处方称取粉碎过的维生素C和酒石酸，混合均匀加入含5% PVP ?烘干(温度不宜过高，防止维生无水乙醇适量制软材，20目尼龙筛网制粒，45 素C变质)，18目整粒。 B颗粒的制备:按处方称取粉碎过的碳酸氢钠、乳糖、甘露醇、PVP K25，混合均匀后加入含5% PVP无水乙醇制软材(制软材:轻握成团，轻按即散)，20目尼龙筛网制粒，45?烘干，l8目整粒。 将A、B二种颗粒按比例称取、合并，加入适量的矫味剂及PEG4000混合均匀，颗粒检验，压片(注意控制压片间温度(?18?)和空气湿度(RH?40%))。 【3】3.质量检查 3.1.外观检查 抽取样品20 片，平铺在白色瓷板上，置于 75W 白炽灯下 60cm 处，在距离片剂中心位置 30cm 处，用肉眼观察 30s，应色泽一致，80,100 目大小的杂色点 5,，麻面小于 5,，并不得有严重花斑和异物。 不得超过 重差异检查 3.2.片 随机抽取药片 20 片，精密称定总质量，求得平均片重后，再分别精密称定各片的重量，按下式计算片重差异限度。 根据药典规定，0.3g 以下片剂的重量差异限度为?7.5,，0.3g 或 0.3g 以上者为?5,，超出重量差异限度的片剂不得多于2片，并不得有一片超过限度的一倍。 3.3.硬度检查 用片剂四用仪测定。将药片垂直固定在微雕夹头与顶头之间，将“倒”“顺”开关拨至“顺”位置，选择开关拨至“硬度”档，待药片破碎，读取硬度指示读中的读数，共测定3,6片，取其平均值。通常认为能承受40-60N的压力即为合格。 3.4.脆碎度检查 取本品10片，用吹风机吹去脱落的粉末，精密称重，置圆筒中，转动100次。取出，同法除去粉末，精密称重，减失重量不得过1%，且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。本试验一般仅作1次。如减失重量超过1%时，应复检2次，3次的平均减失重量不得过1%，并不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。 3.5.pH检查 取本品 1片，加15?的水100 ml使崩解后依法测定，1min后测定其pH值。 3.6.崩解时限 取本品6片，分别置250ml烧杯中，烧杯内盛有200ml水，水温为15,25?，各片均应在5分钟内崩解(有许多气泡放出，当片剂或碎片周围的气体停止逸出时，片剂应溶解或分散在水中，无聚集的颗粒剩留)。如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。 3.7含量测定 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于维生素C 0.2 g) ， 加0.1 mol/L硫酸溶液75 ml使溶解，加淀粉指示液1ml，立即用碘滴定液(0.1mol/L ) 滴定,至溶液显蓝色并持续30s不褪。每 l ml碘滴定液(0.1mol/L ) 相当于8.806mg的C6H8O6。 3.8CO的含量测定 2 采用失重法进行测定。精密称重加100ml水后的锥形瓶及10片样品，记录总重 量。将样品加入水中，振摇20min，待无气泡产生，再次精密称重锥形瓶，记录重量。其减少的重量即为CO的释放量。 2 结语: 经过文献的查找和综合考虑，我们选择了如上所述的处方和工艺。至于处方、工艺设计的合理性、可操作性、经济性等，以及制得的维生素C泡腾片质量，需进一步的实验中验证。由于泡腾片本身易吸湿的特性，制好的片剂应存放于干燥的环境中，以免其吸湿而失去泡腾效果。 参考文献: [1]娄桂芹,贺宝灵,贾征. 维生素C泡腾片的处方和制备工艺. 中国煤炭工业医学杂志 ,Apr ,2010， Vol 13(4):542-543 [2]张丽锋,石秀锦,张淑秋,苏畅. 维生素C泡腾片的制备. 山西医科大学学报 -24 Feb,2004,Vol 35(1):22 [3]中华人民共和国国家药典委员会.中国药典[M].北京:化学工业出版社，2005:670