双氯芬酸钠缓释片在稀乙醇中稳定性的研究

双氯芬酸钠缓释片在稀乙醇中稳定性的研究 双氯芬酸钠缓释片在稀乙醇中稳定性的研 究 数理医药学杂志200]年第l4卷第3期 文章编号:1004—4337(2001)03—0233一O1中图分类号:R961文献标识码:B 双氯芬酸钠缓释片在稀乙醇中稳定性的研究 满羽 (中国医科大学第一附属临床学院药剂科沈阳110001) 双氯芬酸钠(DiclofenacSodium.DS)又名双氟灭痛t化学 名为.(2,6一二氯苯胺基)一苯乙酸钠,是第三代灭酸类非甾体消 炎镇痛药.双氯酚酸钠临床用于风湿性关节炎,骨关节炎, 关节强制性脊椎炎,癌症手术后引起的疼痛及发热等..双 氟芬酸钠的普通片每天需服药2,3次,给长期用药带来不便. 并且高浓度可能导致严重的胃肠道刺激等剐作用t所以近期 国内外都开发研制了双氯芬酸钠的缓释制剂.双氯芬酸钠缓 释片为缓释制剂,含有适量的阻滞剂,为水中不溶性辅料.在 进行吉量测定前要充分研蘑均匀后,才能取样;在溶解供试品 时,须充分振摇提取.但此对溶液常产生大量气泡,因此建议 将供试液静置过夜,待气泡消失后,再稀释至刻度.为确保此 的可行性,我们对双氟芬酸钠的稀乙醇溶液的稳定性进 行考察.现如下. 1倥置和药品 1.1药品双氯芬酸钠对照品(广州明兴制药厂);羟丙甲纤 维素(美国DOW公司). 1.2仪器紫外可见分光光度计(UV一260型.日本岛津). 2方法与结果 精密称取两份等量的双氯芬酸钠对照品,分别加等量适 量的稀乙醇振摇,溶解.其中一份立即用稀乙醇稀释,制成每 ]mt中约含lOug的溶液.照分光光度法<re国药典1995年版二 部附录)在282nm的波长处测定吸收度;另一份放置过夜后, 同法稀释测定,并将两者测得的吸收度比较,结果见i 再精密称取两份等量的双氯芬酸钠对照品.拄处方量加 人各辅料,研细,分别加人等量的稀乙醇振摇,溶解.其中一份 立即用稀乙醇稀释,制成每lml中约含]Oug的溶液,照分光光 度法在282nm的波长处测定吸收度;另一份静置过夜后,再用 稀乙醇稀释,制成每lml中约含]0ug的溶液,按上所述同法比 较其吸收度,结果见表1. 寰1双氯芬酸钠的稀乙醇溶液稳定性考察 3讨论 31双氯芬酸钠缓释片在一般正常条件下贮存十分稳定,制 荆含量及释放度几乎无变化.在持续强光照射或高温,高温条 件下.含量略有下降,但释放度并没有明显改变. 3.2双氟芬酸钠缓释片是以双氟芬酸钠为主药,以适量的亲 水性高分子材料羟丙基纤维紊,乙基纤维素和乳糖构成.口取 后与胃液接触,表面水化为凝胶,通过凝胶的溶解和药物分子 在凝胶空辣中的扩散,达到药物分子缓慢释放的目的. 3.3双氟芬酸钠缓释片中的部分阻滞剂为水中不溶性辅料, 溶于乙醇,不溶于氯仿从以上实验结果可见,以稀乙醇为溶 剂的双氯芬酸钠的溶液稳定性好.静置过夜并不改变双氟芬 酸钠的实际吉量,所以在双氟芬酸钠缓释片古量测定时,可用 本品的稀乙醇溶液静置后测定. 参考文献 1PeterA.Todd.DiclofenacSodium—Areappraisofitsph&rmaco- dynamicandpharmacokineticpropertiesandtherapeuticefficacy. Drugs,1988,35:244,285. 2胨晓东.镣惠南双氯芬酸钠的药物动力学厦其缓释制嗣.中国医 皖药学杂志,l995,15(5)220,222. 3李洪奎,李常春.李蜀巍.双氯芬酸钠缓释片^悻体内外相关性研 究中国药房,1997.8(5):203,204. ?233?