头孢孟多酯钠

头孢孟多酯钠 Cefamandole Nafate 【其它名称】 甲酰苄四唑头孢菌素钠、头孢孟多甲酸酯钠、头孢孟多甲酯钠、Mandol Vial 【临床应用】 适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症等。 【药理】 1(药效学 作用机制 头孢孟多酯钠为第二代注射用头孢菌素，杀菌力强、抗菌谱广。其作用机制是通过抑制细菌的乙酰转肽酶而干扰细胞壁肽聚糖的合成，使细菌变成丝状或球状，最后溶解，从而起杀菌作用。 本药作用特点是:抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性优于第一代头孢菌素但不及第三代头孢菌素。对革兰阳性球菌(包括产酶耐药金黄色葡萄球菌)的作用与第一代头孢菌素(如头孢噻啶和头孢唑啉)相似或略差，但比第三代头孢菌素强。 抗菌谱 本药对白喉杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、流感杆菌、部分产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、伤寒杆菌、志贺菌属、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性;对脆弱类杆菌的抗菌作用较差。沙雷菌、产碱杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌和耐甲氧西林金色葡萄球菌对本药耐药。 2(药动学 肌内注射lg，l小时后达血药浓度峰值，约为21.2μg,ml，6小时后血药浓度降为l.3μg/ml。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后，即刻血药浓度分别为104.7μg,ml和53.9μg,m1，15分钟后约下降一半，4小时后仅剩微量。 药物吸收后迅速分布于全身各组织器官中，分布容积为O.16L,kg。在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8,-24,，在肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2、4.6和145倍。当脑膜有炎症时，药物可透过血一脑脊液屏障。 本药蛋白结合率为78,，正常成人肌内注射和静脉给药的半衰期分别为0.9和0.57-0.69小时，肾功能中度和重度损害者半衰期分别延长至3小时和10小时。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液以原形排出。肌内注射lg，3小时后尿药浓度在3000μg,ml以上，24小时的排泄量为61,。 静脉给药后24小时经尿排泄量约为70,-90,。另有少量药物(0.08,)可经胆汁排泄。本药血液透析的清除率较高;腹膜透析清除率较低，透析12小时只能清除给药量的3.9,。【注意事项】 1(交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2(禁忌症(1)对本药或其它头孢菌素类药过敏者。(2)有青霉素过敏性休克史者。(3)新生儿和早产儿不推荐应用本药。 3(慎用(1)孕妇。(2)哺乳期妇女。(3)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎者。(4)肾功能减退患者。 4(药物对妊娠的影响 孕妇应用时应权衡利弊。 5(药物对哺乳的影响 有报道本药可以少量进入乳汁，暂时改变婴儿的肠道细菌平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应用时应权衡利弊。 6(药物对检验值或诊断的影响 (1)直接抗人球蛋白试验(Coombs)可呈阳性反应。(2)以硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响。(3)以磺基水 杨酸尿蛋白时可出现假阳性。 7(用药前后及用药时应当检查或监测(1)长期用药时应定期检查肝、肾功能和血常规。(2)肾功能减退者大剂量用药时，在治疗前和治疗过程中应检测出、凝血时间。 【不良反应】 本药临床应用发生的不良反应较少(约为7.8,)，肾脏毒性比第一代头孢菌素低。 1(偶见药疹、药物热等过敏反应。 2(少数患者用药后可出现肝功能改变(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高)。 3(少数患者用药后出现可逆性肾损害(血清肌酐和血尿素氮升高)。 4(肾功能减退者大剂量用药时，由于本药干扰维生素K在肝中的代谢，可导致低凝血酶原血症，偶可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长等。 5(肌内或静脉用药时可致注射部位疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与红霉素合用可增加本药对脆弱类杆菌的体外抗菌活性(高达100倍以上)。 2(与庆大霉素、阿米卡星合用对某些革兰阴性杆菌在体外可呈现协同抗菌作用。 3(丙磺舒可抑制本药从肾小管分泌，同用时可增加本药的血药浓度并延长半衰期。 4(与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，可干扰凝血功能和增加出血危险。 5(与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。 6(与多粘菌素类药同用可增加肾毒性。 7(与呋塞米、依他尼酸等强利尿剂同用可增加肾毒性。 药物一酒精,尼古丁相互作用 有报道，用药期间饮酒后在72小时内可出现双硫仑样反应 (面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等)。其作用机制为本药可影响乙醇代谢，使血中乙酰醛浓度上升。 【给药说明】 1(本药注射剂含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液(包括林格氏液或乳酸林格氏液)呈配伍禁忌。 2(本药与氨基糖苷类药呈配伍禁忌。 3(用药期间禁用含乙醇成分的药物或食物、饮料。 4(用药过量时可发生凝血功能障碍所致出血倾向。注射维生素K，凝血功能可恢复正常。因本药血液透析的清除率较高，因此，必要时可进行血液透析清除过量的药物。 5(溶液的配制:(1)肌内注射液，每1g药物加入无菌注射用水或注射用氯化钠溶液3ml，并加入0.5,-2,利多卡因注射液(不含肾上腺素)。(2)静脉注射液，每1g药物中至少加入10ml灭菌注射用水或5,葡萄糖注射液或0.9,氯化钠注射液。(3)静脉滴注液，每1g药物中加入10ml灭菌注射用水，溶解后再用适当稀释液稀释。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 肌内注射 1(一般用量:每日2.0-8.0g，分3-4次深部肌内注射，每日最高剂量为12g。 2(皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染:每6小时0.5-lg。 静脉给药 1(一般用量:每日2.0-8.0g，分3-4次静脉滴注或静脉注射，每日最高剂量为12g。 2(皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染:每6小时0.5-1g。 ?肾功能不全时剂量 肾功能减退者先予以首剂饱和量(1,2g)，然后可按肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率大于50ml,min者，每6小时给予1g;清除率为25-50ml,min和1O-25ml,min者，剂量分别为每6小时和12小时0.5g;肌酐清除率低于10ml,min者，每24小时0.5g。 儿童 ?常规剂量 肌内注射 1个月以上的患儿，每日50-100mg,kg，分3-4次给药。 静脉给药 1个月以上的患儿，每日50-100mg,kg，分3-4次静脉滴注或静脉注射。 【制剂与规格】 注射用头孢孟多酯钠(1)0.5g。(2)1g。贮法:密闭、干燥阴凉处保存。