放线菌素D

放线菌素D Dactinomycin 【其它名称】 放线菌素、放线菌素C、更生霉素、更新霉素、可美净、ACTD、Actinomycin、Actinomycin 1 D、Auranthin C、Cosmegen、Dactinomycinum、Daitinomycinum、Lyovac、Lyovac-Cosmegen、Meractinomycin、NSC-3053 【临床应用】 1(适于治疗多种实体瘤，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎疗效较好。 2(也用于恶性淋巴瘤的联合化疗。 ,3(尚用于治疗横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、Ewings瘤、睾丸癌。 4(还可用于提高肿瘤对放射治疗的敏感性，与放疗合用治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)。 【药理】 1(药效学 本药为一种抗生素类细胞周期非特异性抗肿瘤药，但对G前半期最敏感。能选1 择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，插入DNA分子的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结构中，抑制以DNA为的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成，使蛋白质合成受阻。 本药不与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA结合。 2(药动学 本药口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织，广泛地与组织结合，以颌下腺、肝、胃中分布的浓度较高，但不易透过血-脑脊液屏障。在体内代谢量很少，半衰期为36小时。原形药的10,经尿液、50,由胆道经粪便排出。本药排泄缓慢，9日后体内尚剩余注射剂量的30,。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)水痘及带状疱疹患者。(2)小于6个月的婴儿(国外资料)。 2(慎用 (1)骨髓功能低下者。(2)有痛风或尿酸盐性肾结石病史者。(3)肝功能不全者。(4)近期有感染者。(5)近期接受过放射或抗癌药治疗者。(6)1岁以下婴儿(国外资料)。(7)孕妇及哺乳期妇女。 3(药物对妊娠的影响 本药可影响细胞动力学，引起突变和畸形形成。 4(药物对检验值或诊断的影响 本药可使血及尿中尿酸浓度升高。 5. 用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检查周围血象及肝、。肾功能。 【不良反应】 1(胃肠道 现为食欲下降、恶心、呕吐、腹泻，少数患者可出现口腔溃疡。多见于单次剂量超过500μg时。 2(血液系统 可致白细胞及血小板减少，常于用药后7-14日出现。 3(皮肤 毛发可有脱发、皮炎等。 4(泌尿生殖系统 长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。 5(肝 可引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。 6(局部 静脉注射本药可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破，故注射时防止药液漏出血管外。 7(其它 可抑制免疫，引起发热。 【药物相互作用】 药物-药物相互作用 1(与氯霉素、磺胺药、氨基比林合用，将加重患者的骨髓抑制。 2(本药可减弱维生素K的作用。 3(使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的病人不能接种活疫苗。缓解期白血病病人，至少要停止化疗三个月，才允许接种活疫苗。 【给药说明】 1(本药可组成以下方案治疗实体瘤:与长春新碱、多柔比星合用，治疗肾母细胞瘤(Wilms瘤);与氟尿嘧啶合用，治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎;与环磷酰胺、长春碱、博来霉素、 ,s顺铂合用，治疗睾丸肿瘤;与多柔比星、环磷酰胺、长春新碱合用，治疗软组织肉瘤、Ewing瘤。 2(本药与非格司亭混合，立即形成在高强光下肉眼可见的颗粒和少数丝状物;与含苯甲基乙醇的注射用抑菌液或含对苯基的注射用抑菌液会生成沉淀，故不能配伍。与维生素B也2不能配伍。 3(本药可用葡萄糖溶液、氯化钠溶液、无菌注射液稀释。 4(本药对光敏感，配备及使用本药时应在避光下进行。 5(国外资料提示，静脉滴注液的最大浓度为10μg/ml，每次滴注时间不少于15分钟。 6(注射时如漏出血管外，应立即停止注射，以生理盐水冲洗，或以1,普鲁卡因注射液局部封闭治疗，同时做湿热敷或冷敷。若发生皮肤破溃，按治疗溃疡常规方法处理。 7(本药可提高放射敏感性，与放疗同时使用，可加重放疗所致的降低白细胞及局部组织损害。 【用法与用量】 成人 常规剂量 静脉注射 每次0.2-0.4mg，溶于生理盐水20-40ml中注射，每日或隔日1次，每个疗程总量为4-6mg。两疗程之间应间隔2周。 静脉滴注 剂量同静脉注射，溶于5,葡萄糖液500ml中滴注。 儿童 常规帮量 2静脉注射 每次0.45mg/m，组成联合化疗方案。 [国外用法用量参考] 成人 常规剂量 静脉注射 每日0.5mg，每个周期最多持续使用5日，3-5周为一周期。每日最大剂量 2不应超过15μg/kg或0.4-0.6mg/m。 儿童 常规剂量 2静脉注射 每日15μg/kg，连用5日;或总剂量为2.5mg/m，分为至少7日给药。 21(横纹肌肉瘤:在每个疗程的第8日给予高剂量l.7mg/m，21日为一疗程，共用4个疗程。这个治疗方案与每个疗程分给药5次的标准方案相比同样有效。 2(胚胎性横纹肌肉瘤:标准剂量为每日15μg/kg，将此剂量减为每日7.5μg/kg，不仅可限制本药毒性反应，而且不影响疗效。 【制剂与规格】 注射用放线菌素D (1)0 lmg。(2)0(2mg。(3)O(5mg。贮法:避光，阴凉干燥处密闭保存。