注射用头孢孟多酯钠

注射用头孢孟多酯钠 注射用头孢孟多酯钠 【药品名称】 通用名:注射用头孢孟多酯钠 曾用名: 商品名: 英文名:Cefamandole Nafate for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Toubaomengduozhina 本品主要成分为头孢孟多酯钠，其化学名为7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸钠盐。 其化学结构式: OHHS CCN CHOSNNN2OO NCOONaH CH3 分子式:CHNNa OS 1917662 分子量:512.38 【性状】 本品为白色或类白色结晶粉末;无臭，味微苦，有引湿性。 【药理毒理】 本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5,l/10，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动 1 杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。 其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。 【药代动力学】 本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同)，血药峰浓度(Cmax)于1小时后达到，为21.2mg/L，6小时的血药浓度为1.3mg/L 。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7 mg/L和53.9mg/L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0.19mg/L和0.06mg/L。 头孢孟多的分布容积(V)为0.16L/kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各d 组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%,24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141,325mg/L，腹水、心包液和关节液中为5.5,25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时，药物浓度分别为0,0.62mg/L和0.57,7.4mg/L。蛋白结合率为78%。 正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t)为0.5,1.2小时。肾功能中度和1/2, 重度减退病人的血消除半衰期(t)分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代1/2, 谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射1g后0,3小时的尿药浓度在3000mg/L以上，24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%,90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的3.9%;血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。 【适应症】 适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。 【用法用量】 肌内注射、徐缓静脉注射(3,5分钟)或静脉滴注。 2 成人一日剂量为2.0,8.0g，分3,4次给药，一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6小时0.5,1g即可。 肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1,2g)，以后肌酐清除率大于50m1/分钟者每6小时给予2g，清除率为25,50ml/分钟和10,25m1/分钟者，剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10m1/分钟者每24小时0.5g。 1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，一日剂量为按体重50,100mg/kg，分3,4次给予。 【不良反应】 不良反应发生率约为7.8%，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热偶见。少数病人出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酐升高，多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有。 少数病人应用大剂量时，可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见于肾功能减退病人，系由于本品干扰维生素K在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症有关。因此，在停药和注射维生素K后，凝血功能即可恢复正常，同时给予维生素K可预防此反应的发生。 【禁忌症】 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1(交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%,10%;如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2(对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3(有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。 4(肾功能减退病人应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。 5(应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应 3 避免饮酒和含酒精饮料。 6(对诊断的干扰:应用本品时可出现直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性;以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响;以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应;应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。 【儿童用药】 1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。儿童剂量:根据感染程度，每日按体重50,150mg/kg，分2,4次注射。 【老年患者用药】 老年患者肾功能减退，须调整剂量。 【药物相互作用】 1. 本品制剂中含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中;如必须合用时，应分开在不同容器中给药。 2. 头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血危险。 3. 头孢孟多与氨基糖苷类、多粘菌素类、呋塞米、依他尼酸合用，可增加肾毒性的可能。 4. 丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌，两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。 5. 红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用，在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。 【药物过量】 【规格】 按CHNOS计算。 (1) 0.5g (2)1.0g 1818652 【贮藏】 密闭，在凉暗干燥处保存。 【包装】 4 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称: 地 址: 邮政编码: 电话号码: 传真号码: 网 址: 5