丹参酮ⅡA磺酸钠注射液

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液 丹参酮?A磺酸钠注射液 丹参酮?A磺酸钠注射液 丹参酮?A磺酸钠注射液(Sulfotanshinone Sodium Injection) 本品主要成分为:丹参酮?A磺酸钠。 本品为红色的澄明液体。 药理毒理 本品能增加冠脉血流量，改善缺血区心肌的侧支循环及局部供血，改善缺氧心肌的代谢紊乱，提高心肌耐缺氧能力，抑制血小板聚集及抗血栓形成，缩小实验动物缺血心肌梗死面积，在一定剂量下亦能增强心肌收缩力。 药代动力学 1、抗动脉粥样硬化作用:采用原位杂交技术探讨了Tan ?A磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc达的影响，发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达，导致平滑肌细胞增殖，而DS-201能阻止这种作用，使c-myc表达水平下降，抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2、缩小心肌梗死面积:对各种类型的心绞痛均有一定改善作用，对急性心肌梗塞伴剧烈疼痛症状者亦有显著的缓解作用;利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌梗死模型，静注DS-201，结果心肌梗死范围缩小，疗效非常显著。冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积，其疗效与潘生丁相当。 3、降低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后，对照组静注生理盐水其左室舒张压上升，而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。 4、心肌缺血-再灌注损伤中的作用:采用膜片钳全细胞式方法，观察了Tan ?A对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明，Tan ?A具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用，可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型，观察了缺血-再灌注后心肌2，4-亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明，缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高，SOD活性明显下降，同时血清CK活性显著升高，缺血和再灌注前给予DS-201(5 mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌CK的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型，研究了Tan对心肌保护效果，并与异搏停对比。证实Tan心肌保护效果优于异搏停，作用机制与减少氧自由基有关。 5、接心血管作用:实验表明，DS-201对小鼠和大鼠体外血栓形成，血小板聚集功能均有抑制作用。 6、扩张冠状动脉，显著增加冠状动脉血流量，减慢心率，增加心肌收缩力，改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱及心功能，从而提高心肌耐缺氧能力。 7、抑制凝血; 8、促进组织修复; 9、降低血脂; 10、保护红细胞和抑制细菌生长，同时具有保护红细胞膜的作用。 11、有钙通道阻滞作用。 适应症 可用作冠心病心绞痛和心肌梗塞、脑动脉和视网膜动脉及外周静脉血栓形成、白塞氏综合征、结节性红斑。 【用法用量】 肌内注射，一次40,80mg，一日1次。 静脉注射，一次40,80mg，以25%葡萄糖注射液20ml稀释。 静脉滴注，40,80mg，以5%葡萄糖注射液250,500ml稀释，一日1次。 不良反应 尚未见有关不良反应报道。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 部分病人肌内注射后有疼痛。个别有皮疹反应，停药后即可消失。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【规格】 2ml?10mg 对心脑血管系统的作用 减轻缺血再灌注损伤 降低心、脑组织耗氧量 减轻细胞内钙超负荷 抗氧化作用，清除过氧化自由基 保护血管内皮细胞损伤 调节血管活性物质平衡(TXA2-PGI2平衡、ET-NO平衡) 改善血液动力学 抗血小板聚集，抗血栓形成 保护红细胞，抑制红细胞溶血 辅助建立冠状动脉侧支循环，缩小心肌梗塞面积 抑制Na+-K+-ATP酶的作用，从而抑制心衰 抗动脉粥样硬化 对神经系统作用 对缺血缺氧神经细胞的保护作用 诱导骨髓间质干细胞(MSC)分化为神经元样细胞的作用 调节免疫，减少炎性损伤 抗肿瘤作用 抑制肿瘤细胞增殖和DNA合成 诱导肿瘤细胞分化和凋亡 抑制肿瘤细胞端粒酶活性 对肝、肾等内脏保护作用 防治肝脏过氧化损伤 防治肾脏炎症损伤 防治内毒素引起的肺损伤 改善微循环，增加内脏营养供给 对内质网膜系统结构的完整性有保护作用 其它作用 促进骨折愈合 弱雌激素样活性 抗菌、抗感染