醋酸去氨加压素

醋酸去氨加压素 Desmopressin Acetate 【其它名称】 弥凝、依他停、Minirin、Octostim 【临床应用】 1(主要用于治疗中枢性尿崩症，可减少尿量。 2(用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。 3(治疗夜间遗尿症(6岁或6岁以上的患者)。 4(治疗血友病A(F ?:C缺乏症)、血管性血友病(vWD)。 5(血小板减少症。 【药理】 1(药效学 本药为去氨加压素的醋酸盐，是抗利尿激素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用,加压作用比是加压素的2000-3000倍，作用维持时间也较加压素长(可达6-24小时)，对神经垂体功能不足引起的中枢性尿崩症具有良好的抑制作用，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。此外，本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的l.3,-25,。 血友病A患者缺乏F ?:C，血管性血友病患者缺乏vWF抗原缺乏(或结构异常)。F ?:C和vWF以复合物的形式存在于血浆中，前者具有凝血活性，被激活后参与因子?的内源性激活;后者作为一种粘附分子，参与血小板与内皮的粘附，并有稳定及保护F ?:C的作用。本药可促进内皮细胞释放F ?:C，也可促进vWF释放而增加F ?:C的稳定性，使F ?:C活性升高，故可用于治疗血友病A和血管性血友病。 2(药动学 本药经鼻给药1小时、或口服给药1-2小时后产生抗利尿作用，口服4-7小时达最大效应。血药浓度达峰时间分别为:口服54-90分钟、经鼻给药30-240分钟、皮下给药87分钟。多次给药，抗利尿作用的持续时间分别为:口服6-12小时、经鼻给药5-24小时。经鼻给药的生物利用度约为10,-20,;口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为0.5,，但能产生足够的抗利尿作用，达到临床治疗效果。经鼻给药后的血浆半衰期变化较大，约为24-240分钟，平均90分钟;静脉注射本药2-20μg后，血浆半衰期约为50-158分钟(呈剂量依赖性)。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)2B型血管性血友病患者。(3)习惯性或精神性烦渴症患者。(4)心功能不全者。(5)因其它疾病需服利尿药的患者。 2(慎用 (1)年幼及年老患者。(2)体液及(或)电解质紊乱的患者。(3)颅内压易升高的患者。(4)高血压性心血管病者。(5)冠状动脉疾病者。 3(药物对妊娠的影响 曾有3例本药致畸的报道，但多数资料明，服用本药的孕妇并未分娩畸形婴儿，经母体接触到本药的婴儿畸形发生率也不高于正常人。 4(药物对哺乳的影响 经鼻给予高剂量(300μg)后，测试母乳中本药含量，发现母乳中药物的含量远低于能影响利尿所需的剂量。 5(用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间需监测尿量和尿渗透压，必要时需监测血浆渗透压。 【不良反应】 1(头痛、胃痛、恶心等症状较常见，还可出现鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾及水潴留。 2(偶见血压升高、紫绀、心肌缺血及面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等。 3(极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(辛伐他汀增强患者对本药的反应，但不影响本药作用持续时间。 2(某些能增加抗利尿激素释放的药物(如三环类抗抑郁药、氯丙嗪、卡马西平等)与本药合用，可增加本药的抗利尿作用，并有引起水潴留的危险。 3(格列本脲可抑制本药效应。 【给药说明】 1(治疗夜间遗尿症时，用药前1小时至用药后8小时内需限制饮水量，否则可能会引起水潴留及其它并发症，如血清钠降低、体重增加，严重者可引起抽搐。 2(过量服药有引起水潴留和低钠血症的危险。对无症状的低钠血症患者，除停药外，应限制饮水;有症状的患者，除上述治疗外，可滴注等渗或高渗氯化钠溶液;当体液潴留症状严重(抽搐及神志不清)时需加服利尿药。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 1(中枢性尿崩症:开始每次0.1mg，每日1-3次，以后根据疗效调整剂量。多数患者的适宜剂量为每次0.1-0.2mg，每日3次。 2(夜间遗尿症:首次用量为睡前0.2mg，如疗效不显著可增至0.4mg，连续使用3个月后至少停用1周，以便评估是否需要继续治疗。 静脉给药 1(中枢性尿崩症:每日2-4μg，分早晚两次给药。 2(血友病A:常用剂量为每次16-32μg，溶于生理盐水30ml内快速滴人，每12小时1次。 3(血管性血友病:按体重0.4μg,kg，溶于生理盐水30ml内快速滴入，每8,12小时1次。 皮下注射 同“静脉给药”。治疗血管性血友病时，适合于轻度出血者。 经鼻给药 1(中枢性尿崩症:开始时10μg睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加10μg喷鼻，并根据尿量调整用量，直至获得满意疗效。维持用药，每日10-40μg，1次或分2-3次喷鼻。 2(夜间遗尿症:初始用药，睡前双侧鼻孔各喷10μg，每日总量20μg。维持用药，根据患者反应调整用量，通常每日总量10-40μg。 3(血友病A:剂量同“静脉给药”。 4(血管性血友病:用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。 儿童 ?常规剂量 口服给药 治疗中枢性尿崩症:同成人“中枢性尿崩症”口服用量。 经鼻给药 1(中枢性尿崩症:(1)3个月以下婴儿的用药剂量目前尚无完整资料。(2)3个月至12岁:初始用药，5μg睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加5μg喷鼻，并根据尿量调整剂量，直至获得满意疗效。维持用药，每日2-4μg,kg或每日5-30μg喷鼻(每日总量不超过30μg)，每日1次或分2次给药。 2(夜间遗尿症:6岁以下儿童用药剂量目前尚无完整资料;6岁以上儿童:初始用药，睡前双侧鼻孔各喷10μg，每日总量为20μg:维持用药则根据患者反应调整用量，每日总量10-40 μg。 【制剂与规格】 醋酸去氨加压素片(1)0.1mg。(2)O.2mg。贮法:宜置室温(不超过25?)和干燥处(相对湿度不超过60,)。 醋酸去氨加压素注射液(1)lml:4μg。(2)lml:15μg。(3)2ml:30μg。贮法:宜置室温(不超过25?)和干燥处(相对湿度不超过60,)。 醋酸去氨加压素鼻喷剂lml:100μg甙每喷0:1ml含本药10μg)。贮法:宜置室温(不超过25?)和干燥处(相对湿度不超过60,)。