甲砜霉素胶囊

甲砜霉素胶囊 甲砜霉素胶囊(Thiamphenicol Capsules) 本品主要成份为:甲砜霉素。其化学名称为:[R-(R*,R*)]N-{1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基}2,2-二氯乙酰胺。 【性状】 本品为胶囊剂。 【药理毒理】 本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。 本品尚具有较强的免疫抑制作用。 【药代动力学】 本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰值，为4mg/L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高3,4倍。血消除半衰期(t1/2b)约1.5小时，肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70,,90,，部分自胆汁中排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。 【适应症】 用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。 【用法用量】 口服，成人一日1.5,3g，分3,4次，儿童按体重一日25,50mg/kg，分4次服。 【不良反应】 (1)可发生腹痛，腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10,以下。 (2)偶见皮疹等过敏反应。 (3)早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。 (4)本品亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减低;发生再生障碍性贫血者罕见。 (5)中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围神经炎，视觉减退、痛觉过敏等，脚部反应较手更严重，停药后可恢复。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 (1)患者在治疗过程中应定期检查周围血象，疗程较长者尚需检查网织细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。 (2)肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应减量应用。 (3)老年患者用药应根据肾功能调整用药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。 【儿童用药】 新生儿避免使用。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 (1)抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或本品替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。 (2)与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点受影响较其他口服降糖药为小，但两者合用时仍须谨慎。 (3)长期口服含雌激素的避孕药者同时服用本品时，可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。 (4)由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎。因此本品与维生素B6同用时后者的剂量应适当增加。 (5)本品可拮抗维生素Bl2的造血作用，因此两者不宜同用。 (6)与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。 (7)本品如在术前或术中应用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。 (8)苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强本品的代谢，致甲砜霉素血药浓度降低。 (9)林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S亚基的结合，两者同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。 【药物过量】 【规格】 0.25g 【JFMSJN】 前一页 后一页 首页