【doc】红霉素类的其他抗生素

【doc】红霉素类的其他抗生素 红霉素类的其他抗生素 博士课堂 缠霉素豢晌其他 一>_:—> 罗红霉素(roxithromycin) 罗红霉素的抗菌谱与红霉 素相似,其抗菌作用与红霉素 相同或稍弱. 口服后易吸收,生物利用 度50%.饭后服药可影响吸收. 单次口服15O~g后2小时左右 血药浓度达峰值(6,8ug/ m1);连续每日口服2次,每次 250mg,其平均峰浓度为 9.3llg/ml.与蛋白结合率约 90%.药物可广泛分布于各组 织.小部分在肝中被代谢.大 部分呈原形和代谢物从粪便排 泄;只有7%,10%从尿排泄. 其半衰期为8~13小时.虽在 肝,肾功能低下的患者和儿童 其半衰期延长,但不需减少剂 量. 罗红霉素的临床应用与红 霉素同.成人一次口服150rag, 一 日2次;或一日一次口服 300rag.体重40kg以下的儿童 一 般口服剂量为5~8mg/kg.饭 首都医药2OO4"9.11 ?主讲金有豫教授 前服用. 罗红霉素也有和红霉素一 样的胃肠不良反应,但发生频 率比红霉素低.也可发生皮疹 和瘙痒等过敏反应,头痛和头 晕等. 药物相互作用同红霉素. 泰利霉素(reIithromycin) 泰利霉素是一种酮环大环 内酯(ketomacrolide)抗生素, 它对革兰阳性菌(如链球菌, 包括对红霉素耐药的肺炎链球 菌株和化脓链球菌株)有较好 的作用.对某些金葡菌也敏感. 它对革兰阴性菌也有与红霉素 相似的作用.据报道,它对军 团菌和分支杆菌的作用较红霉 素和罗红霉素为佳.肠杆菌属, 假单胞菌属和不动杆菌属对它 不敏感. 口服后易吸收,生物利用 度60%.食物不影响其吸收. 单次口服800mg,1,3小时左 右血药浓度达峰(2ug/m1). 与蛋白结合率约60,-,70%.药物 可广泛分布于各组织;且其浓 度高于血浆浓度,甚至在血浆 浓度降到最小抑菌浓度之下 时,组织中仍保持有效浓度. 口服药物的2/3经肝药酶代谢 为无活性的代谢物,其余1/3 呈原形由尿和粪便排出.其半 衰期呈两相:第一相为2~3小 时;第二相约10小时.肝功能 不全者,其半衰期可延长达 1.4倍. 泰利霉素常用于其敏感菌 的呼吸道感染.口服,一日一 次800mg. 其常见的不良反应有腹泻 和其他胃肠不适;也有报道发 生肝酶升高和阻塞性黄疸者. 偶见头痛,头晕,失眠等.也 可有过敏反应发生,与其他大 环内酯类抗生素有交叉过敏 性. 药物相互作用同红霉素. 特别是与可延长QT间期的药 物合用时应慎重,国外生产企 业提出禁止将泰利霉素与西沙 必利,匹莫齐特,阿司咪唑或 特非那定合用. 地红霉素(dirithromycin) 地红霉素是红霉赛胺 (erythrocycyclamine)的前体 药,红霉赛胺则具有类似红霉 素的作用. 口服后易被吸收,并迅速 经非酶性水解为红霉赛胺.食 物可促进其吸收.生物利用度 10%.每日口服地红霉素 500mg,其红霉赛胺的平均血 药浓度达峰约400ng/ml.与蛋 白结合率约15-30%.可广泛分 布于各组织,且其浓度高于血 浆浓度.红霉赛胺主要由胆汁 排泄,仅约2%经尿排出.其半 衰期呈两相:第一相约8小时; 第二相约44小时. 地红霉素常用于其敏感菌 的呼吸道,皮肤或软组织感染. 口服,一日一次500mg. 中等或严重肝功能不全者 慎用,因为其代谢物红霉赛胺 由胆汁排泄. 其不良反应和药物相互作 用类似红霉素. 其他大环内酯类抗生素 如上所述,大环内酯类抗 生素中除了红霉素一大家族外, 还有螺旋霉素和乙酰螺旋霉素, 麦迪霉素和乙酰麦迪霉素,吉 他霉素和乙酰吉他霉素,竹桃 霉素和醋竹桃霉素,麦白霉素, 交沙霉素以及罗他霉素等.它 们大多为16元环的化合物,而 且多为多组分的抗生素,特别 是螺旋霉素,麦迪霉素,吉他 霉素和交沙霉素均为同一16元 环的衍生物.这些大环内酯类 抗生素的作用,应用和不良反 应大体上和红霉素相似.下面 简要介绍他们的特点. 螺旋霉素和乙酰螺旋霉素 螺旋霉素(spiramycin)为 从链霉菌Streptomycesambofa— ciens培养而得的抗生素.乙酰 螺旋霉素(acetylspiramycin)是 螺旋霉素的乙酰化物,它耐酸, 口服后吸收较好,在体内分解 出螺旋霉素而发挥作用,故临 床应用的是乙酰螺旋霉素. 【抗菌作用和抗菌谱】与 红霉素相似但较弱.对葡萄球 菌,化脓性链球菌,肺炎链球 菌,脑膜炎球菌,淋球菌和支 原体等有抗菌作用. 【药动学】口服易吸收, 受胃酸影响较小.空腹服药 lOOmg后达血药峰浓度lmg/ L.可分布于机体各组织和体液 中,其浓度较血浆浓度为高, 尤其是在胆汁中浓度最高.能 透过胎盘屏障进入胎儿体内. 在肝中被代谢为,代谢物仍具 有抗菌作用.经尿排泄较少 (约1O%),半衰期约4小时. 【应用和用量】用于其敏 感菌引起的感染,特别是肺部 和软组织感染.口服其片剂 (肠溶片),成人一次O.2g,一日 4~6次,重症1日可用至1.6, 2g:儿童1日量为30mg/kg, 分次服. 【不良反应】发生率较低, 主要为消化系统反应和皮肤过 敏反应. 【注意事项】与红霉素相 似.但因对肝药酶的影响较小, 它的药物相互作用与红霉素不同. 麦迪霉素和乙酰麦迪霉素 博士课堂 麦迪霉素(medicaycin)为 从链霉菌Streptomycesmacrofa— ciens培养而得的抗生素.其中 含有麦迪霉素Al和A2以及少 量A3和.乙酰麦迪霉素 (acetylmedicaycin)是麦迪霉素 的乙酰化物(9,3"一di— acetylmeclicamycin),曾称美欧 卡霉素(miocamycin),它口服 吸收好,且味不苦,适于儿童 应用. 【抗菌作用和抗菌谱】麦 迪霉素和乙酰麦迪霉素对葡 萄球菌属,化脓性链球菌, 肺炎链球菌的抗菌作用较红 霉素稍差,但对诱导性耐药 菌株仍具抗菌活性,对肺炎 支原体作用良好.而乙蕺麦 迪霉素还对消化球菌,消化 链球菌,多数支原体属,衣 原体属等具良好作用;对嗜 肺军团菌,溶脲脲原体的作 用较红霉素强数倍. 【药动学】口服均易被吸 收.乙酰麦迪霉素的吸收, 峰浓度和达峰时间均较麦迪 霉素为佳.可分布于机体各 组织和体液中,其浓度较血 浆浓度为高.均主要以代谢 物从胆汁排泄;从尿排泄很 少.半衰期,麦迪霉素约为 2.4小时;乙酰麦迪霉素约为 1.3小时. 【应用和用量】用于其敏 感菌引起的感染,特别是肺部 和软组织感染.口服麦迪霉素 的片剂或胶囊,成人一次0.2, O.3g,一日3,4次;小儿 30mg/kg,分3,4次服.口服 乙酰麦迪霉素的片剂或颗粒 剂,成人一次0.2g,一日3 次;小儿一日量为30mg/kg, 分3~4次服.用于治疗化脓性 2o04丰9膏首都医药 博士课堂 链球菌性咽炎,扁桃体炎时, 疗程至少1O天. 【不良反应】发生率较低, 主要为消化系统反应和皮肤过 敏反应. 【注意事项】肝功能不全 者慎用乙酰麦迪霉素. 吉他霉素和乙酰吉他霉素 吉他霉素(kitasamycin)为 从链霉菌Streptomyceski— tasatoensis培养而得的含各型柱 晶白霉素的多组分抗生素,它 曾称柱晶白霉素(1eu, comycin). 【抗菌作用和抗菌谱】均与 红霉素相似,但对大多数革兰 阳性菌的作用略差;部分耐红 霉素的金葡菌对吉他霉素仍敏 感;对白喉棒状杆菌,破伤风 杆菌,百日咳杆菌,淋球菌和 沙眼衣原体也有一定作用. 【药动学】口服易被吸收. 也具有与其他大环内酯类抗生 素相似的分布特点.主要从肝 胆系统排泄. 【应用和用量】用于其敏 感菌引起的感染.口服,成人 每日1~1.6g,分3~4次服.也 可用乙酰吉他霉素(acetylki— tasamycin)颗粒剂.尚有注射 用酒石酸吉他霉素,一次O.2一 O.4g,溶于氯化钠或葡萄糖注 射液中缓慢静脉推注,一日2— 3次. 【不良反应】发生率较低, 主要为消化系统反应和皮肤过 敏反应. 【注意事项】肝功能不全 者慎用. 麦白霉素 麦白霉素(meleumycin) 首都医药2删牛9囊 为从国内特有的链霉菌属菌株 培养而得的多组分抗生素,其 中主要含麦迪霉素A(约 4O%)和柱晶白霉素. 麦白霉素的抗菌作用和抗 菌谱,应用和用量,不良反应 以及注意事项等与麦迪霉素相 同. 罗他霉素 罗他霉素(rokitaycin)是 将柱晶白霉素经丙酰化的半合 成的大环内酯类抗生素,曾称 丙酰白霉素. 罗他霉素的抗菌作用和抗 菌谱与红霉素相似,但对嗜肺 军团菌和支原体的作用比红霉 素强多倍.对诱导性耐红霉素 药菌株仍具抗菌活性. 口服易吸收且较完全,血 药浓度达峰时间约0.6小时. 也具有大环内酯类抗生素体内 分布的特点.由肝代谢为有活 性的柱晶白霉素类化合物.其 半衰期约2小时. 罗他霉素可用于其敏感菌 引起的感染.口服片剂或胶囊, 一 次0.2.4g,一日3—4次. 服用后可发生消化系统反 应和皮肤过敏反应,发生率较 红霉素低. 罗他霉素对肝药酶无作用, 其药物相互作用与红霉素不同. 竹桃霉素和醋竹桃霉素 竹桃霉素(oleandomycm) 为从链霉菌Streptomycesantibi— oticus培养而得的抗生素.醋竹 桃霉素(troleandomycm)为竹 桃霉素的三乙酰酯. 竹桃霉素的抗菌作用和抗 菌谱与红霉素相似,但较弱. 有时可对耐红霉素的菌株有效. 应用及不良反应也同红霉素. 口服常用醋竹桃霉素(因竹桃 霉素口服不吸收),一次0.25g, 一 日4次.注射用竹桃霉素, 肌内注射,一次0.2g,一日4 次,注射部位可出现疼痛;也 可将0.4g加入输液静脉滴注, 一 日2次. 交沙霉素 交沙霉素为从链霉菌Stre— ptomycesjosamyceticus培养而 得的抗生素. 【抗菌作用和抗菌谱】与 红霉素相似,对葡萄球菌属, 链球菌属的抗菌作用较红霉素 稍差,但对诱导性耐红霉素药 菌株仍具抗菌活性:脑膜炎球 菌,百日咳杆菌对它敏感:对 消化球菌,消化链球菌等作用 良好.多数支原体属,衣原体 属和军团菌对它敏感. 【药动学】口服后约1小 时达血药峰浓度.具有大环内 酯类抗生素体内分布的特点, 在胆汁和肺的浓度高;在吞噬 细胞的浓度为血浓度的20倍. 主要以代谢物从胆汁排出.从 尿排出量少于10~,4.其半衰期 . 约1.5小时 【应用和用量】用于其敏 感菌引起的感染.口服(完整 吞服)片剂或胶囊,成人每日 0.8—1.2g(病情较重时可用到 1.6g),分34次服.小儿可用 颗粒剂(丙酸酯),每日剂量 30nl(g;分3-4次服. 【不良反应】可发生消化 系统反应和皮肤过敏反应,发 生率较红霉素低. 【注意事项】交沙霉素对 肝药酶无作用,其药物相互作 用与红霉素不同.