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03阿替洛尔

2017-09-21 14页 doc 31KB 17阅读

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03阿替洛尔03阿替洛尔 【药物名称】阿替洛尔 Atenolol [国家基本药物] 【药物类别】抗心律失常药 【药物别名】氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏 Tenormin、Alinor、Atenololum、ICI-66082、Premormine、Target 【分子式成分】化学名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺。分子式: CHNO。分142223子量:266.34。性状: 为白色粉末,无臭或微臭。熔点151-155?。在乙醇中溶解,在氯仿或水中微溶,在乙醚中几乎不溶。 【制剂规格...
03阿替洛尔
03阿替洛尔 【药物名称】阿替洛尔 Atenolol [国家基本药物] 【药物类别】抗心律失常药 【药物别名】氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏 Tenormin、Alinor、Atenololum、ICI-66082、Premormine、Target 【分子式成分】化学名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺。分子式: CHNO。分142223子量:266.34。性状: 为白色粉末,无臭或微臭。熔点151-155?。在乙醇中溶解,在氯仿或水中微溶,在乙醚中几乎不溶。 【制剂规格】片剂:12.5mg、25mg。 【药理毒理】本品为心脏选择性β-受体阻断剂,无膜稳定作用,无内源性拟交感活性。 阿替洛尔是一种长效心脏选择性β肾上腺素受体阻滞药,是由两种异构体(左旋-阿替洛尔与右旋-阿替洛尔)组成的外消旋混合物,无内源性拟交感活性或膜稳定性。阿替洛尔的心脏选择性与美托洛尔相似。在小剂量给药时,它不会象非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是,在大剂量给药时,阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此,尽管阿替洛尔具有心脏选择性,慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量,同时还应当给予足量的β肾上腺素受体激动药。 通过对异丙肾上腺素引起心动过速的抑制试验测出,阿替洛尔对β1肾上腺素受体的阻滞能力与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似,是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。但是对β1肾上腺素受体阻滞能力的大小与临床效果无关,仅用于解释产生β受体阻滞所需的药物浓度不同。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。 阿替洛尔的药动学特性与普萘洛尔或美托洛尔不同,它们具有不同的生物利用度和较短的血浆半衰期。普萘洛尔与美托洛尔是脂溶性的,能快速从小肠吸收,在肝脏代谢。而阿替洛尔水溶性更强些,在小肠的吸收量较少,从肾脏清除。阿替洛尔的半衰期较长,为6-9小时,在治疗高血压或心绞痛时可以采用一天1次给药方式。阿替洛尔的生物利用度在肾功能正常者的变化范围不象普萘洛尔或美托洛尔那样大。阿替洛尔比普萘洛尔优越的是脑脊液浓度低,因此中枢神经系统不良反应较少。 药效学:阿替洛尔是一种长效心脏选择性β肾上腺素受体阻滞药,无内源性拟交感活性或膜稳定性。其β1受体拮抗剂作用强度与普萘洛尔相似,但对β2受体的阻滞作用甚微。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过减慢传导系统的传导速度,使心脏对运动或应激的反应减弱。口服后能抑制由运动引起的心率加快,3小时达峰效应,24小时尚有50%的抑制作用。但治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。因此,可用于心绞痛的治疗,以减低心肌氧耗,增加运动耐量。心肌梗死后连续数月服用β肾上腺素受体阻滞药能明显降低猝死和与心肌梗死相关的心脏死亡。根据大规模临床试验证明,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0-7天的死亡率。但是还没有证实在治疗高血压时用这些药物能否预防冠状动脉疾病。阿替洛尔由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故还可用于治疗心律失常。通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及减低心排血量等作用可降低血压,因此又适用于治疗高血压。 【药 动 学】口服tmax 约2,4h,主要以原形自尿排出,t1/2为6,7h。血液透析可清除本品。 起效和持续时间 起效时间 治疗高血压,口服3小时起效;治疗心绞痛,口服3小时起效。 最大效应时间 治疗高血压,口服3-14天达最大效应;治疗心绞痛,口服3-6小时达最大效应。 血药浓度 (1) 治疗性血药浓度:治疗高血压时,阿替洛尔的降压作用与血浆浓度无关。 (2) 达峰时间:口服为2-4小时。 持续时间 单次给药 阻滞β受体活性,口服持续24小时。 吸收 生物利用度 口服为46%-60%。从胃肠道吸收迅速但不完全,剩余部分以原型从粪便排出体外。 进食对吸收的影响 食物可降低阿替洛尔的生物利用度。阿替洛尔餐后服药的曲线下面积与空腹服药相比,减少了20%。其临床意义不明,但推荐阿替洛尔不要与食物一起服用。 分布 体内分布 (1) 中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1:1。 (2) 胎盘,阿替洛尔在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。在妊娠期间服药,阿替洛尔可穿过胎盘达到胎体,使胎儿的血药浓度与母体几乎相同。 蛋白结合率 低于5%。 分布容积 50-75L。 代谢 代谢部位 阿替洛尔不通过肝脏代谢。 代谢产物 不产生具有临床活性的代谢物。 排泄 肾脏 肾脏排泄40%-50%。大部分药物以原型从尿中排出体外,口服给药的40%-50%以及静脉给药的85%-100%以原型从尿液排泄,排出量与尿液pH值无关。 乳汁 阿替洛尔在乳汁中可检测出来,但其量几乎不可能引起临床症状,乳汁中浓度是血浆中的1.5-6.8倍。乳汁中阿替洛尔的峰浓度为1.7mg/L,假设婴儿每天哺乳150mL/kg,那么婴儿每天的药物暴露值估计为250μg/kg。婴儿的药物暴露水平可达到母亲的15-20%。 其它排泄途径 约口服剂量的50%以原型从粪便排出体外。 半衰期 母体药物半衰期 (1)母体药物半衰期为6-7小时。(2)肾功不全患者阿替洛尔的半衰期显著延长。肾衰病人的半衰期范围为10-28小时,甚至可高达100小时。24小时从尿液的排泌药量可降低29%。(3)甲亢病人半衰期为4.2小时,与甲状腺功能正常者相比半衰期明显缩短。 体外清除 血液透析 阿替洛尔可经血液透析清除。 【适 应 证】室上性和室性快速心律失常、心绞痛、高血压等。 1. 高血压,作为第一线用药,单独或与其他药物联合应用。 2. 劳力型心绞痛。 3. 心肌梗死。 4. 心律失常,纠正快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。 5. 甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤。 6. 梗阻型肥厚性心肌病,用于减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 【不良反应】心动过缓、低血压、精神抑郁、头痛、头晕、哮喘、手足冷、呼吸困难;偶见下肢水肿、皮疹、关节痛、胸痛等。 1.心血管系统 使用本品能引起窦性心动过缓、低血压(最常见于心肌梗死病人用药中)。也可能诱发心衰或使原有心衰加重。5%-15%的患者可出现四肢寒冷感。较少见脚肿。 2.神经系统 可引起头昏、眩晕、疲劳、抑郁、失眠、多梦等中枢神经症状。 3.消化系统 亦可有恶心、腹泻及腹部不适等反应。 4.呼吸系统 也可加重支气管痉挛,但比用非选择性β受体阻滞药要轻,发生率较少。较少见呼吸困难。 5.代谢系统 可增加血清极低密度脂蛋白和甘油三酯水平。 6.其它 罕见有皮疹、关节痛、胸痛等不良反应。 【相互作用】地尔硫卓、维拉帕米、奎尼丁等可增强本品作用。同服口服钙盐、口服氨苄西林、非甾体抗炎药、水杨酸盐等可降低本品作用。本品可降低高血糖素的作用,而增强胰岛素、酰脲降糖药及高华法林等药的作用。 药物-药物相互作用 1. 与α1肾上腺素受体阻滞药合用后,可加重α1阻滞药的首剂反应。这一作用在除哌唑嗪外的其他α1阻滞药中较少见,但使用时仍需注意。开始治疗时为避免发生首剂反应,α1阻滞药的首剂应小,且宜在睡前服用。而相反,服用α1受体阻滞药的病人加入β受体阻滞药一般不易引起明显的血压下降。 2. 与胺碘酮合用,可出现明显的心动过缓和窦性停搏。胺碘酮可延长房室结不应期和窦房结的自律性。心动过缓、病窦综合征或不完全性房室传导阻滞的病人在使用胺碘酮或任一种β受体阻滞药都会进一步减慢窦性心律或加重房室传导阻滞。因此,需要密切监测心脏功能。如果接受β受体阻滞药治疗的病人怀疑存在窦房结功能低下如:心动过缓或病窦综合征的征象或存在不完全性房室传导阻滞时,更应当慎用胺碘酮。 3. 与阿布他明合用。阿布他明是一种拟交感药,通过激动β受体产生心脏紧张,导致心率加快、心肌收缩增强和收缩压升高。阿布他明与选择性或非选择性β受体阻滞药合用时,上述作用削弱。进行阿布他明试验时,会引起结果不可靠。因此,在用阿布他明前,本品应当停用至少48小时。 4. 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起血压显著升高、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。 5. 与丙吡胺合用,可致心输出量明显下降,如合用应密切监测心脏功能,特别是对于具有潜在心脏疾病的病人。 6. 与苯乙肼合用后,有引起脉率下降的报道。如需合用应仔细监测心率。 7. 与奎尼丁合用,可增强β受体阻滞,引起体位性低血压。如需合用,应仔细监测心功能,且两药的起始用量宜小。 8. 与利血平合用时,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。 9. 与二氢吡啶类钙拮抗药合用,可有效地控制心绞痛或高血压。但也可引起严重的低血压或心脏储备降低。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的病人更易出现上述作用。因此,合用时应仔细监测心脏功能,尤其是具有潜在心衰的病人。 10. 与地尔硫卓合用,可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功正常的病人是有利的。但是也有β受体阻滞药加用地尔硫卓后引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞的报道。老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大的病人更易于发生。如果合用,应密切监测病人的心脏功能,尤其是具有潜在 心衰的病人。 11. 与咪贝地尔合用,可引起低血压、心动过缓或心脏储备降低。同其他钙拮抗药一样,对老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人容易引起上述作用。如必须合用时,应监测心脏功能,特别是有潜在心衰或心动过缓的病人。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7-14天。 12. 与钙拮抗药如苄普地尔、氟桂利嗪或利多氟嗪合用似乎无碍,但可由于钙拮抗药减弱心肌收缩和房室结传导而引起血压降低,心动过缓或心脏储备下降。目前虽然还没有合用后引起不良反应的报道,但同其他钙拮抗药一样,对左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人容易引起上述作用。如果必须合用时,应当监测心脏功能,特别是具有潜在心衰或心动过缓的病人。 13. 与地高辛合用,可导致房室传导时间延长,并可能使地高辛的血药浓度升高,合用时应引起注意,应仔细监测心电图和地高辛血浆浓度,并相应地调整剂量。 14. 与维拉帕米合用,因为维拉帕米与β阻滞药均具有直接的负性肌力作用和减慢房室传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时心脏的危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。 15. 与加洛帕米合用。加洛帕米是一种钙拮抗药,结构上及药理上均与维拉帕米相似。与β阻滞药合用似乎无碍,但可由于抑制心肌收缩和房室结传导而引起血压下降,心动过缓或心脏储备降低。目前虽然还没有合用后引起不良反应的报道,但加洛帕米同其他钙拮抗药一样,对左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人容易引起上述作用。如需合用,应密切监测心脏功能,特别是具有潜在心衰或心动过缓的病人。 16. 与哌克昔林合用似乎无碍,但哌克昔林可减弱心肌收缩和减慢房室结传导而引起低血压,心动过缓或心脏储备下降。目前虽然没有合用后引起不良反应的报道,但哌克昔林同其他钙拮抗药一样,对左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的病人容易引起上述作用。如需合用,应密切监测心脏功能,特别是具有潜在心衰或心动过缓的病人。 17. 与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用应慎重,并密切监测病人的血压和心率,并相应地调整用量。 18. 与芬太尼合用。芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药与β受体阻滞药可引起严重的低血压。 19. 与甲基多巴合用时,极少病人对内源性儿茶酚胺(过度生理紧张时)或外源性儿茶酚胺(治疗用药时)现出异常的高血压反应、心动过速或心律失常。 20. 与非甾体类抗炎药合用,可引起血压升高,影响血压控制。如果合用,应监测病人的血压,相应调整β阻滞药的剂量。 21. 虽然还没有氯丙嗪、氯普噻吨或三氟丙嗪与阿替洛尔发生相互作用的报道,但吩噻嗪类药物与β阻滞药合用可互相加强作用,引起低血压和吩噻嗪中毒。合用时应监测两种药物效应的加强作用,必要时减少其中一种或两种药物的剂量。 22. 与可乐定合用。在联合治疗中,要撤去可乐定时,应先撤去β受体阻滞药,并密切监测血压,数天后再逐步减停可乐定。因为在阿替洛尔治疗中突然撤去可乐定,可能使高血压加重。 23. 与莫索尼定合用时,如突然撤去莫索尼定药可引起急性高血压反跳。但不会出现象可乐定一样的全身撤药综合征,如:头痛、烦躁不安、忧虑、出汗、震颤、心悸、面色潮红、呕吐等。合用后如要停药,应当先撤β阻滞药,再在数天时间内逐渐撤除莫索尼定。撤药期间应密切监测血压。 24. 与多拉司琼同时静脉用药时,可降低多拉司琼主要活性代谢产物氢化多拉司琼的清除,增加多拉司琼不良反应发生的危险。 25. 与醋甲胆碱合用。接受β阻滞药治疗的病人应避免吸入醋甲胆碱,因β阻滞药可加重或延长支气管收缩。 26. 可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效延长。 27. 与利托君合用。β阻滞药具有拮抗利托君的作用,因此应避免利托君与阿替洛尔合用。 28. 氨苄西林或氨苄西林/舒巴坦可降低阿替洛尔的血浆浓度,合用后应监测血压,必要时应调整阿替洛尔的用量。 29. 抗酸药可降低阿替洛尔的生物利用度,使阿替洛尔的疗效下降。因此应避免二药同时服用,阿替洛 尔应在服用抗酸药前2小时或后6小时给予。 30. 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后两者疗效减弱。 31. 与抗糖尿病药合用。非选择性β受体阻滞药可降低?型糖尿病人的葡萄糖耐量,而心脏选择性(β1受体选择性)β阻滞药如阿替洛尔则较为少见,但糖尿病人用药时仍应注意。 32. 与贝那普利合用时,对血药浓度没有明显的影响。 33. 氟伏沙明对阿替洛尔的代谢无影响,因阿替洛尔主要通过肾脏排泄,不通过肝脏代谢。 药物-食物相互作用 食物能减少阿替洛尔的生物利用度,因此应避免在进食时服药。 【用法用量】口服,成人,心律失常,12.5mg,25mg/日,1次/日,2周后按疗效及耐受量增至50mg,100mg/日。 心绞痛,12.5mg,25mg/次,2次/日,可渐增至150mg/日。 高血压,25mg/次,1,2次/日,可渐增至100mg/日。儿童,1,2mg/kg,1,2次/日。 心绞痛, 每次12.5-25mg,一日2次,可渐增至每日总量150mg。 高血压, 每次25mg,一日1-2次,可渐增至每日总量200mg。 肾功能损害时,肌酐清除率每分钟小于15mL/1.73m2者,隔天给50mg;每分钟15-35mL/1.73m2者,每天最多50mg。 心绞痛国外参考剂量: (1) 阿替洛尔的常用有效口服剂量是每天50-100mg。然而,有些病人用量可高达每天200mg。起始常用治疗剂量是每天50mg,如果一周内没有达到最佳效果,剂量应增至每天100mg。在停药时,剂量应逐渐减少,同时应尽可能限制体力活动。 (2) 每天服用阿替洛尔100-200mg在心绞痛的长期治疗中(时间超过一年)能持续产生有效的作用。其临床效果不因冠状动脉病变进行性加重而降低,也不会产生耐受。治疗三个月后可以观察到最大抗心绞痛效应。 国外高血压参考剂量 阿替洛尔治疗高血压的常用有效口服剂量是每天50-100mg,最佳剂量是每天100mg;再增加剂量作用不增大。每日一次给药与每日两次给药在控制血压方面并未显示出差别。达到最佳降压效果需要一到两周的时间不等,故需经过一段足够长时间的观察才能改变用量或判断治疗无效。停药时阿替洛尔的剂量应递减。 心肌梗死后国外参考剂量 (1) 心肌梗死后应及早(12小时内)进行治疗。首先静脉给予阿替洛尔5mg,在5分钟内注入;10分钟后再静脉给予阿替洛尔5mg。第二次静脉给药后立即口服50mg,12小时后再口服50mg,然后每日口服100mg持续10天。严密监测患者的心率、血压及心电图。发生急性心肌梗死后如能及时(12小时内)静脉给予阿替洛尔,可以明显缓解缺血引起的胸痛、防止心律失常、减少心肌酶释放以及减少麻醉性镇痛药的需要量。 (2) 有研究表明早期(症状发作后几小时内)阿替洛尔静脉给药比口服有效。静脉给药能迅速控制心率及心肌收缩性。有人认为心肌梗死后,早期采用静脉给药随后再持续口服β受体阻滞药数年的方法比单独采用其中一种方法治疗可以挽救更多的生命。 心律失常国外参考剂量 (1) 据报道阿替洛尔每天50-100mg口服对治疗成人的各种心律失常有效。阿替洛尔对抑制室性早搏, 嗜铬细胞瘤患者以及运动引起的室性心动过速有效,并能降低冠状动脉旁路搭桥术后室上性心律失常的发生率。阿替洛尔的血浆浓度与抗心律失常的效力并不相关。 (2) 静脉注射阿替洛尔10mg治疗室性心律失常有效,在注射后1-2小时产生最大药效。 肾功能不全时剂量国外参考剂量 肾功能衰竭病人阿替洛尔的排泄半衰期延长,故有必要减少剂量。以下为几种可行的方法。 1. 阿替洛尔的半衰期是6-7小时,在肾衰患哲针衰期可以延长到100小时以上。肾功能衰竭的病人应减少阿替洛尔的剂量。中度肾功能衰竭的病人阿替洛尔的剂量应从每日100mg减至50mg,重度肾功能衰竭的病人剂量应减至每日25mg。 2. 推荐轻度肾功衰的病人(肾小球滤过率大于50mL/min)阿替洛尔的给药间隔期延长至每24小时给药一次;中度肾功衰的病人(肾小球滤过率在10-50mL/min)延长至每48小时给药一次;重度肾功衰的病人(肾小球滤过率低于10mL/min)延长至每96小时给药一次。或按如下方法减少剂量:肾小球滤过率在10-50mL/min减为常用剂量的一半;肾小球滤过率低于10mL/min者减为常用剂量的四分之一,按正常间隔给药。肾小球滤过率大于50mL/min的病人无须调整剂量。 3. 制药商认为肌酐清除率大于35mL/min的患者不会出现明显的药物蓄积,可给予常用剂量的阿替洛尔。肌酐清除率介于15-35mL/min的患者,阿替洛尔的最大剂量为每天50mL。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于15mL/min),最大推荐剂量为每天25mg。 肝功能不全时剂量国外参考剂量 阿替洛尔在肝脏代谢不明显,因此肝病患者无须调整剂量。有研究报道肝硬化患哲闸替洛尔的药动学没有明显改变。然而也有研究报道,慢性肝病患者可能会出现一过性肾功改变导致阿替洛尔的排泄延迟,因此慢性肝病患者在开始接受阿替洛尔时应监测肾功。 老年人剂量国外参考剂量 老年病人似能较好地耐受常规剂量的阿替洛尔。据研究报道,年龄在60-79岁的高血压病人,使用阿替洛尔每天100mg和苄氟噻嗪治疗,多数能较好地耐受,没有出现不良反应。报道的不良反应主要为呼吸道症状或下肢无力,多发生在开始治疗的头两个星期。因此认为老年高血压病人使用常规剂量的阿替洛尔治疗是安全的。与年轻的患者相比,阿替洛尔在老年患者体内的分布也没有改变。 透析时剂量国外参考剂量 血液透析的病人需调整阿替洛尔的剂量。长期透析患者每日口服阿替洛尔200mg,其半衰期为7.5小时。与之相比,肾功能不全终末期未进行透析的患哲针衰期为73.4小时。肾功能不全终末期患者在透析后血浆半衰期恢复到51小时。药品制造者推荐每次透析后应给予25-50mg阿替洛尔。 儿童心律失常国外参考剂量 (1) 在儿童,口服阿替洛尔抗心律失常的推荐剂量是每天0.3-1.4mg/kg。每隔3-4天日剂量增加0.5mg/kg,最大剂量为每天2mg/kg。 (2) 一项对22例年龄为6周到16.5岁室上性心动过速患儿的治疗研究表明,在平均20个月内,阿替洛尔控制心动过速的口服有效剂量是每天0.3-1.3mg/kg。有关不良反应的报道极少。 【给药说明】 1. 本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准。 2. 肾功能损害时剂量须减少。 3. 阿替洛尔还可以与其它心血管药物(如血管扩张药、噻嗪类利尿药、甲基多巴类药物、血管紧张素转化酶抑制药及钙通道阻滞药)等合用,对高血压及心绞痛的病人疗效更好。 4. 有心力衰竭症状的患者用本品时,应先给予洋地黄苷或利尿药,如心力衰竭症状仍然存在,本品应逐渐减量停用。 5. 停药时剂量应递减。β受体阻滞药撤药可增加发生再次心肌梗死和(或)不稳定型心绞痛的危险性。因此停药过程至少3天,长可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后逐渐停用。 6. 用药过量的处理:心动过缓给阿托品或异丙肾上腺素,必要时安装人工起搏器。室性早搏给利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭给氧、洋地黄毒苷类或利尿药。低血压时输液并给升压药。抽搐给地西泮或苯妥英钠。支气管痉挛给异丙肾上腺素。本品也可经血液透析清除。 【注意事项】支气管哮喘、心源性休克、心传导阻滞(?至?度房室传导阻滞)、重度心力衰竭、窦性心动过缓禁用。 哺乳期妇女、过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退慎用。 药物对儿童的影响: 该药在小儿患者中的安全性及有效性尚无评价。 药物对老人的影响: 老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。 药物对妊娠的影响: 阿替洛尔可通过胎盘进入胎儿体内,妊娠高血压病人用药后可致胎儿宫内发育迟缓,分娩无力造成难产。可引起新生儿低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢。尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须权衡利弊,不宜作为孕妇第一线治疗药物。美国FDA划分药物妊娠危险性类别为D类,在妊娠早期应避免使用,妊娠后期也应慎用。 药物对哺乳的影响: 母乳喂养是否安全尚有争议。本品可从乳汁分泌小量,乳汁中浓度是血浆中的1.5-6.8倍,有新生儿发生心动过缓的报道,故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。如果哺乳妇女在服用阿替洛尔,那么应当监测婴儿是否出现β受体阻滞的征象。 药物对检验值或诊断的影响: (1) 使用阿替洛尔时,可能引起血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等测定增高; (2) 血糖可减低,但在糖尿病病人有时会增高。 ?用药前后及用药时应当检查或监测的项目: (1) 用药期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能。 (2) 糖尿病病人应定期查血糖。 【生产单位】资料暂缺
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