咪达唑仑

咪达唑仑 中文正式名 咪达唑仑 商品名及别名 咪唑安定，速眠安 英文名 Midazolam(Dormicum) 制剂 片剂:7.5mg; 15mg。注射剂:5mg,lml; 15mg,3ml。 [适应症] [作用与用途] 本品具有抗焦虑、镇静、安眠、肌肉松弛、抗惊厥作用。药理作用特点为作用快，代谢灭活快，持续时间短。用于治疗各种失眠症、睡眠节律障碍。注射剂用于内窥镜检查及手术前给药。 禁忌症 1、严重呼吸功能不全者慎用，孕妇忌用。 2、长期服用可产生依赖性。 3、注射用药后应至少观察3小时。 不良反应 注射后会出现疼痛、触痛和血栓性静脉炎。个别患者可出现遗忘现象，少数可成瘾，麻醉诱导时少见呃逆、恶心、呕吐及咳嗽。 服用 口服: 7.5mg,15mg，睡前服用。 肌注:术前30分钟，10,15mg。 静注:术前准备2.5,5mg。麻醉诱导5,10mg。 [作用机理] 口服吸收迅速完全，达峰时间为30分钟，半衰期为1.5,2.5小时，生物利用度在90,以上，血浆蛋白结合率为96,。口服后60,代谢物由肾脏排泄，40,经肝脏代谢，给药7小时后体内无残留作用. 甲强龙 【英文名】Sou-Medrol 【类别】肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药 【别名】 丁二酸钠-6甲强的松龙;琥珀甲强龙;甲泼尼龙;甲氢泼尼松琥珀酸钠 ,甲强龙针 【外文名】Solu-Medrol 【适应症】 主要用于器官移植排异反应、免疫综合征，(抑制免疫作用)，亦可用于急性肾上腺皮质功能不全、手术休克等。 【用量用法】 静注:每日40,80mg，每日1次，重症病人每千克体重可用30mg。器官移植排异反应(特别肾移植)可在24,48小时静脉给药0(5,2g，并继续治疗，直至病情稳定，一般不超过48,72小时。免疫复合征，通常单独1次投于1g，或采取隔日1g，或连续3日内每日用1g。开始采用本品应在30,60分钟内静滴完，速度过快可引起 心律不齐。 【注意事项】 1.水、纳潴留较泼尼松少。偶可诱发感染、消化性溃疡、血糖升高、精神异常、满月脸、多毛症、唑疮等。 2.禁忌证同皮质激素类。大剂量(>0(5g)和快速注射或静滴(如10分钟内)可致心律不齐，甚至循环衰竭。 对于年龄过大的使用者会造成骨质疏松。 【规格】 粉针剂:40mg、500mg。 编辑本段治疗作用 本药为供肌注和静注用的甲基强的松龙，属于合成的糖皮质激素，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。甲基强的松龙具有强力抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用。皮质类固醇能扩散透过细胞膜，并与特殊的细胞内受体相结合，此结合体能进入细胞核内，与DNA(染色体)结合，并启动mRNA的转译，继而合成各种酶蛋白，糖皮质激素依靠这些酶来发挥其多种全身作用。皮质类固醇不单主要影响炎症及免疫过程，亦影响碳水化合物、蛋白及脂肪代谢。其抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用被用作为大部份之治疗用途，这些作用导致以下结果 :减少发炎部位免疫作用细胞之数目，减少血管扩张，稳定溶酶体膜，抑制吞噬作用，减少前列腺素及相关物质之生成。甲基强的松龙也具有极低的盐皮质激素作用。皮质类固醇之最大药理作用出现于其血浓度峰值之后，可见其大部份作用是通过改变酶之活性而达致，而非由药物直接作用而致。 瑞芬太尼 求助编辑百科名片 瑞芬太尼，商品名瑞捷，主要成份为盐酸瑞芬太尼。本品为白色或类白色冻干疏松块状物，有效期暂定24月。用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。 目录 药理毒理 药代动力学 适应症 用法和用量 不良反应 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 其它 展开 药理毒理 药代动力学 适应症 用法和用量 不良反应 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 其它 展开 编辑本段药理毒理 【药理毒理】瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂，在人体内1分钟左右迅速达到血-脑平衡，在组织和血液中被迅速水解，故起效快，维持时间短，与其它芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮卓类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。另外瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌(如胸壁肌)强直、恶心呕吐、低血压和心动过缓等，在一定剂量范围内，随剂量增加而作用加强。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射(1分钟内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在，体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。生殖毒性:?一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的40倍)连续静脉注射70多天，雄性大鼠的生育力降低;雌性大鼠交配前静脉注射瑞芬太尼1mg/kg15天，其生育力未受影响。?致畸敏感期毒性;大鼠和家兔分别静脉注射瑞芬太尼5mg/kg和0.8mg/kg(按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量 的400倍和125倍)未见致畸作用。怀孕兔和大鼠注射放射性标记的瑞芬太尼后，发现其通过胎盘并进入胎仔体内。?围产期毒性:大鼠围产期静脉注射瑞芬太尼5mg/kg(按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的400倍)，对F1代大鼠的存活、发育和生殖能力未见明显影响。其它:甘氨酸(静脉注射剂的常用辅料)为本品的辅料。犬鞘内注射无瑞芬太尼的甘氨酸后，出现兴奋激动、疼痛、后肢功能失常、共济失调，因此可认为此作用为甘氨酸所致;但上述动物表现与本品制剂静脉注射给药无关。 编辑本段药代动力学 【药代动力学】静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5,10分钟。药物浓度衰减符合三室模型，其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟，与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约70%，主要与α-1-酸性糖蛋白结合。稳态分布容积约350ml/kg，清除率大约为40ml/分钟/kg。瑞芬太尼代谢不受血浆胆碱酯酶及抗胆碱酯酶药物的影响，不受肝、肾功能及年龄、体重、性别的影响，主要通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，大约95%的瑞芬太尼代谢后经尿排泄，主代谢物活性仅为瑞芬太尼的1/4600。本品长时间输注给药或反复注射用药其代谢速度无变化，体内无蓄积。 编辑本段适应症 【适应症】用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。 编辑本段用法和用量 【用法和用量】本品只能用于静脉给药，特别适用于静脉持续滴注给药。本品给药前须用以下注射液之一溶解并定量稀释成25μg/ml、50μg/ml或250μg/ml浓度的溶液:灭菌注射用水;5%葡萄糖注射液;0.9%氯化钠注射液;5%葡萄糖氯化钠注射液;0.45%氯化钠注射液。本品不含任何抗菌剂和防腐剂，因此在稀释的过程中应保持无菌状态，配制后应尽快使用，如需保存，于室温下保存不超过24小时，未使用完的稀释液应丢弃。本品用上述注射液稀释后可以与乳酸林格氏液或5%葡萄糖乳酸林格氏液共行一个快速静脉输液通路。本品连续输注给药，必须采用定量输注装置，可能情况下，应采用专用静脉输液通路。本品停药后，应清洗输液通路以防止残留瑞芬太尼的无意输入，避免当其它药物经同一输液通路给药时，可能出现呼吸抑制及胸壁肌强直。1.麻醉诱导:本品应与催眠药(如丙泊酚、硫喷妥、咪达唑仑、笑气、七氟烷或氟烷)一并给药用于麻醉诱导。成人按每公斤体重0.5-1μg的输注速率持续静滴。也可在静滴前给予每公斤体重0.5-1μg的初始剂量静推，静推时间应大于60秒。2.气管插 管病人的麻醉维持:在气管插管后，应根据其他麻醉用药，依照上表指示减少本品输注速率。由于本品起效快，作用时间短，麻醉中的给药速率可以每2-5分钟增加25-100%或减小25-50%，以获得满意的μ阿片受体的药理反应。病人反应麻醉过浅时，每隔2-5分钟给予0.5-1μg/kg剂量静脉推注给药，以加深麻醉深度。 编辑本段不良反应 【不良反应】本品具有μ阿片受体类药物的典型不良反应，典型的不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直，上述不良反应在停药或降低输注速度后几分钟内即可消失。在国内外的临床研究中还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛呼吸暂停、瘙痒、心动过速、高血压、激动、低血氧症、癫痫、潮红和过敏。另外还有一些较少见的不良反应:消化系统:便秘、腹部不适、口干、胃食管反流、吞咽困难、腹泻、烧心、肠梗阻。心血管系统:心肌缺血、晕厥。肌肉骨骼系统:肌肉强直、胸痛。呼吸系统:咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、喉痉挛、喘鸣、鼻充血、咽炎、胸水、肺水肿、支气管炎、鼻漏。精神神经系统:焦虑、不自主运动、震颤、定向力障碍、幻觉、烦躁不安、恶梦、感觉异常、健忘。皮肤:皮疹、荨麻疹。泌尿系统:尿潴留、少尿、尿路中断。血液系统:贫血、淋巴细胞减少、白细胞减少、血小板减少。 编辑本段禁忌 【禁忌】1.本品不能单独用于全麻诱导，即使大剂量使用也不能保证使意识消失。2.本品处方中含有甘氨酸，因而不能于硬膜外和鞘内给药。3.已知对本品中各种组分或其它芬太尼类药物过敏的病人禁用。4.重症肌无力及易致呼吸抑制病人禁用。5.禁与单胺氧化酶抑制药合用。6.禁与血、血清、血浆等血制品经同一路径给药。7.支气管哮喘病人禁用。 编辑本段注意事项 【注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理，医院和病室贮药处均应双人双锁，处方颜色应与其它处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班，不可稍有疏忽。2.本品能引起呼吸抑制和窒息，需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由具有资格的和有经验的麻醉师给药。3.在推荐剂量下，本品能引起肌肉强直。肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关，因此，单剂量注射时应缓慢给药，给药时间应不低于60秒;提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。本品引起的肌肉强直必须根据病人的临床状况采取合适的方法处置。麻醉诱导过程中出现的严重肌肉强直应给予神经肌肉阻断剂和/或另加催眠剂，并给予插管通气。在本品使用过程中发现的肌肉强直也可通过停止给药 或减小给药速率处置，在停止给药后几分钟内肌肉强直可解除;或者给予阿片受体拮抗剂，但这样会逆转或抑制本品的镇痛作用，一般不推荐这样使用。出现危及生命的肌肉强直时，应给予迅速起效的神经肌肉阻断剂或立即中断输注。4.心律失常，慢性梗阻性肺部疾患，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。5.本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上，方可给药，而且应先试用小剂量，否则会发生难以预料的严重的并发症。6.使用本品出现呼吸抑制时应妥善处理，包括减小输注速率50%或暂时中断输注。本品即使延长给药也未发现引起再发性呼吸抑制，但由于合用麻醉药物的残留作用，在某些病人身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制，因此，保证病人离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。7.本品能引起剂量依赖性低血压和心动过缓，可以预先给予适量的抗胆碱能药(如葡糖吡咯或阿托品)抑制这些反应。低血压和心动过缓可通过减小本品输注速率或合用药物来处置，在合适的情况下使用输液、升压药或抗胆碱能药。8.本品停止给药后5-10分钟，镇痛作用消失。对预知需要术后镇痛的病人，在中止本品给药前需给予适宜的替代镇痛药，并且必须有足够的时间让其达到最大作用，选择镇痛药应适合病人的具体情况和护理水平。9.在非麻醉诱导情况下，不得以病人的意识消失为药效目标而使用本品。10.本品不含任何抗菌剂和防腐剂，因此在稀释的过程中应保持无菌状态，稀释后的溶液应及时使用，没使用完的稀释液应丢弃。11.肝肾功能受损的病人不需调整剂量。肝肾功能严重受损的病人对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增强，使用时应监测。 编辑本段孕妇及哺乳期妇女用药 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障，产妇应用时有引起新生儿呼吸抑制的危险。本品能经母乳排泄，因而孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。在必须使用时，医生应权衡利弊。 编辑本段儿童用药 【儿童用药】2-12岁儿童用药与成人一致。因尚没有临床资料，2岁以下儿童不推荐使用。 编辑本段老年患者用药 【老年患者用药】 随着患者年龄增长，瑞芬太尼药理效应增强。65岁以上老年患者用药时初始剂量为成人剂量的一半，持续静滴给药剂量应酌减。 编辑本段药物相互作用 【药物相互作用】 在动物体内，瑞芬太尼不延长丁二酰胆碱肌肉麻痹持续时间。麻醉过程中本品与硫喷妥、异氟烷、丙泊酚或羟基安定等联合用药，不改变瑞芬太尼的清除率。体外研究表明，阿曲库铵、米哇库铵、艾司洛尔、二乙氧磷酰硫胆碱、新斯的明、毒扁豆碱和咪达唑仑等药物不抑制瑞芬太尼在人体血液中的水解。本品与其它麻醉药有协同作用，硫喷妥、异氟烷、丙泊酚及咪达唑仑与本品同时给药时，剂量减至75%。中枢神经系统抑制药物与本品也有协同作用，合用时应慎重，并酌情减量;如果同时给药时不减少剂量，在病人身上会增加与这些药物有关的不良反应发生率。 编辑本段药物过量 【药物过量】 药物过量症状包括窒息、胸壁肌强直、癫痫、缺氧、低血压和心动过缓等。如果出现药物过量或怀疑药物过量，立即中断给药，维持开放气道，吸氧并维持正常的心血管功能。如呼吸抑制与肌肉强直有关，需给予神经肌肉阻断剂或μ阿片拮抗剂，并辅助呼吸。输液和增压药及其它辅助方法可用来处置低血压。葡糖吡咯或阿托品用于处置心动过缓或低血压。阿片拮抗剂(如纳络酮)作为特异性解毒剂，用于处置严重呼吸抑制或肌肉强直。 编辑本段其它 【规格】1mg/支 2mg/支 【贮藏】2-25?遮光密封保存。 【包装】 【有效期】暂定24个月 维库溴铵 求助编辑百科名片 维库溴铵为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药，结构与泮库溴铵相似，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。主要作为全麻辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。 目录 基本信息 药理毒理 药代动力学 用途与用法 注意事项 1. 常规注意事项 2. 孕妇及哺乳期妇女用药 3. 儿童用药 4. 老年患者用药 药物相互作用 备注 展开 基本信息 药理毒理 药代动力学 用途与用法 注意事项 1. 常规注意事项 2. 孕妇及哺乳期妇女用药 3. 儿童用药 4. 老年患者用药 药物相互作用 备注 展开 编辑本段基本信息 【性状】注射剂。 【主要成份】维库溴铵。化学名称:1-(3a,17b-二乙酰基-2b哌啶基-5a-雄烷基-16b 羟 基)-1-甲基哌啶溴化铵盐 【分子式】C34H57BrN2O4 【分子量】637.74 编辑本段药理毒理 与去极化神经肌肉阻断药，如琥珀酰胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动。静 脉注射0.08,0.1mg/kg1分钟内显效，3,5分钟达高峰，维持时间30,90分钟。肌 松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用，由于维库溴铵不引起心率增快， 故适用于心肌缺血及心脏病人，但应用兴奋迷走神经药及?-受体阻断剂容易产生心动 过缓。本品组胺释放作用弱，也有支气管痉挛及过敏反应，但很少见。本品不通过胎盘。 编辑本段药代动力学 静脉注射后体内迅速分布，主要分布于细胞外液，T1/2a(分布半衰期)大约2分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%，保留部分活性(约为原形药物的50%)，药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。大约40%,80%以单季铵形式经胆汁排泄，15%,30%经肾排泄。T1/2a(消除半衰期)约30,80分钟。肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加，均可延长起效时间。 编辑本段用途与用法 【用法和用量】本品仅供静脉注射或静脉滴注，不可肌注。溶剂:本品可用下列注射液溶解成1mg/ml浓度供用，灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液、葡萄糖氯化钠注射液;稀释剂:本品用灭菌注射用水溶解后，可用下列注射液混合稀释40mg/L浓度供用，0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、林格氏液、葡萄糖林格氏液。(1)成人常用量?气管插管时用量0.08,0.12mg/kg，3分钟内达插管状态;?肌肉松弛维持在神经安定镇痛麻醉时为0.05mg/kg，吸入麻醉为0.03mg/kg。最好在颤搐高度恢复到 【不良反应】(1)过敏反应:?神经肌肉阻断药过敏反应已有报道，本品虽罕见，但应引起注意;?神经肌肉阻断药之间可发生交叉过敏反应，故对曾有过敏史者使用维库溴铵应特别慎重。(2)组胺释放与类组胺反应:临床可偶发局部或全身的类组胺反应。 【禁忌】对维库溴铵或溴离子有过敏史者禁用。 编辑本段注意事项 常规注意事项 (1)须在有使用本品经验的医师监护下使用;(2)本品可致呼吸肌肉松弛，使用时应给病人机械通气，直至自主呼吸恢复;(3)与吸入麻醉药同用时，本品应减量15%;(4)在可能发生迷走神神反射的手术中(如，使用刺激迷走神经的麻醉药、眼科手术、腹部手术、肛门直肠手术等)，麻醉前或诱导时，应用迷走神经阻断药，如阿托品等有一定意义;(5)ICU中重症病人长时间使用维库溴铵，会导致神经肌肉阻滞延长。在持续神经阻滞时，应给予病人足够的镇静和镇痛剂，连续监测神经肌肉的传导，调节本品的用量，以维持不完全阻滞;(6)对脊髓灰质炎病人、重症肌无力或肌 无力综合症患者，对神经肌肉阻断药反应均敏感，使用本品应慎重;(7)脓毒症、肾衰的患者慎用;(8)肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者，持续时间及恢复时间均延长;(9)本品在低温下手术时，其神经肌肉阻断作用会延长;(10)下列情况可使本品作用增强:?低钾血症、高镁、低钙血症，?低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症、恶液质;(11)对严重电解质失衡、血液的pH的改变和脱水均应尽力纠正;(12)使用本品完全恢复后的24小时内，不可进行有潜在危险的机器操作或驾驶车辆。 孕妇及哺乳期妇女用药 (1)妊娠妇女使用本品尚无足够资料对胎儿有潜在的危害，但应权衡利弊决定是否使用;(2)研究证明在剖腹产手术中使用临床剂量的本品，对胎儿并未显示不良反应。(3)因妊娠毒血症使用硫酸镁的病人，能增加维库溴铵神经肌肉阻断效应，应减少维库溴铵用量，并应根椐颤搐反应慎重滴注;(4)维库溴铵能否进入乳汁中，尚不清楚，哺乳期妇女慎用。 儿童用药 7周至1岁的婴儿，对本品的敏感性比成人高，用量按mg/kg计，其肌张力的恢复时间也延长1.5倍;在氟烷麻醉下儿童的ED90比成人的高(?32?g/kg)，其作用和恢复时间分别减少30%和20%,30%;新生儿和婴儿的ED90与成人的大致相同(?28?g/kg)，其起效时间较儿童和成人短，而作用和恢复时间较成人长。 老年患者用药 老年患者可延长起效时间。 编辑本段药物相互作用 (1)下列药物可增强本品效应:?吸入麻醉药如，氟烷、安氟醚、异氟醚、等;?大剂量硫贲妥钠、氯胺酮、芬太尼、g--羟基丁酸、伊托咪酯、异丙酚;?其他非去极化类肌肉松弛剂以及琥珀酰胆碱;?抗生素，如氨基糖苷类、多肽类、酰脲青霉素类以及大剂量甲硝唑;?其他如利尿剂、b-肾上腺素能阻滞剂、硫胺、单胺氧化酶抑制剂、奎尼汀、鱼精蛋白、a-肾上腺素能阻滞剂、镁盐等。(2)下列药物可使本品作用减弱:?新斯的明、依酚氯胺(腾喜龙)、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物;?长斯使用皮质甾类药物或酰胺咪嗪后;?去甲肾上腺素、硫唑嘌呤(仅有短暂、有限的作用)、茶碱、氯化钙。(3)下列药物可使本品作用变异:使用维库溴铵后，再给以去极化肌肉松弛药，如琥珀酰胆碱，可能加强或减弱其神经肌肉阻断作用。 【药物过量】 在用药过量的情况下，病人应给予机械通气，并给予适当的胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明、吡啶斯的明、腾喜龙)作为拮抗剂。当使用胆碱酯酶抑制剂不能恢复本品的神经肌肉作用时，机械通气应持续至自主呼吸恢复。反复使用胆碱酯酶抑制剂是危险的。 依托咪酯 其他名称:宜妥利 主要成分: 性状:乳剂。 功能主治:全身麻醉诱导(短期麻醉须与镇痛药合用)。 用法及用量:成人:150-300ug/kg体重，静注，15岁以下儿童和老年人150-200ug/kg体重，静注。肝硬化病人和曾用精神抑制药的病人须减少剂量。 不良反应和注意:一次性剂量可使肾上腺皮质对紧张刺激的反应明显减慢约4-6小时。持续使用本药可能出现暂时性肾上腺皮质功能低下。没有接受过适当前驱给药的病人，使用单剂量后可能出现肌阵挛。偶有恶心，呕吐。一些病例可能出现咳嗽、呃逆和寒颤。个别病例可出现喉痉挛。大剂量使用本药或与中枢神经抑制剂合用时，偶见短暂呼吸暂停。 规格:乳剂:20mg/10mlx1安瓿。 生产厂家: 是否医保用药:非医保 是否非处方药:处方 其它:六个月以内的新生儿和婴幼儿。哺乳妇女禁用。 编辑本段药品简介 依托咪酯系一种催眠性静脉全麻药 ,是咪唑类衍生物 ,安全性大 ,是麻醉诱导常用的药物之一，依托咪酯临床应用已有30年的历史。依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药，是咪唑的羟化盐，其结构式如下图所示，分子式C14H16N2O2，分子量244.29。 [1]依托咪酯不溶于水，中性溶液中不稳定。 编辑本段临床应用剂型 在临床应用中主要有两种剂型:?水剂:依托咪酯溶于35%丙二醇中制备而成的注射液;?脂肪乳剂:依托咪酯溶于20%中长链甘油三脂中制备而成的注射液。两种剂型除主要溶媒不同外，最主要的区别是渗透浓度不同。水剂的渗透浓度为4640mOsm/L，远远高于生理渗透浓度;乳剂的渗透浓度为390mOsm/L，接近生理渗透浓度范围。因此与水剂相比较，脂肪乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等副作用。 依托咪酯与临床麻醉常用药物如肌松药、血管活性药或利多卡因等混合时不发生沉 [1]淀。依托咪酯注射液宜在2?~25?温度下保存，不宜冰冻。 编辑本段药代动力学特点 1. 分布与结合 依托咪酯静脉注射后，很快进入脑和其他血流灌注丰富的器官，其次是肌肉、脂肪组织等摄取较慢的组织和器官，其分布符合三室开放模型(图1)。依托咪酯的初始分布半衰期为2.7 min，再分布半衰期为29min，消除半衰期为2.9~5.3h。单次静脉注射的依托咪酯的起效时间与初始分布半衰期相关，通常30~60s内起效。依托咪酯的稳态分布容积为2.2~4.5L.kg-1。76.5%的依托咪酯与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。 0.3mg/kg单次注射依托咪酯时血浆清除的时程变化 2. 代谢与排泄 依托咪酯在肝脏和血浆内可被酯酶迅速水解而失去活性，其主要代谢产物为羧酸，只有2%的药物以原形排出，其余以代谢产物形式从肾脏(85%)和胆汁(13%)排出。其肝脏清除率很高，达18~25ml/(kg.min)，肝脏摄取率为0.5~0.9。[1] 编辑本段药效学特点 1. 心血管系统 依托咪酯对心血管功能影响轻微。在临床常规剂量下，心脏病患者和普通患者的心率、平均动脉压、平均肺动脉压、肺毛细血管楔压、中心静脉压、心脏每搏量、心脏指数、肺血管阻力及外周血管阻力几乎无变化。 依托咪酯的血液动力学稳定性与其不影响压力感受器功能、不影响外周血管舒缩功能和不抑制心肌收缩力有关。 2. 中枢神经系统 依托咪酯具有中枢镇静催眠和遗忘作用，无镇痛和肌松作用。依托咪酯的药理作用主要与GABAA受体有关，催眠作用与GABAA受体的β2、β3亚基的关系大于α1亚基，GABAA受体拮抗剂可拮抗其作用。依托咪酯麻醉维持所需血浆药物浓度约为300~500ng.ml-1，镇静时为150~300ng.ml-1，血浆药物浓度降至约150~250ng.ml-1时即可苏醒。 单次静脉注射0.2~0.3mg.kg-1依托咪酯在不影响平均动脉压的情况下，脑血流减少34%，但脑氧代谢率(CMRO2)降低45%，因此，脑氧供需比明显增加。此外，依托咪酯可使颅内压随剂量的增加而显著下降，因而依托咪酯对保持脑灌注压有益。由于依托咪酯能降低脑氧代谢率和颅内压，因而具有一定的脑保护作用。 3. 呼吸系统 依托咪酯对呼吸系统影响较小，包括自主呼吸、通气量和气道反应性。因此，欲保持自主呼吸时应用依托咪酯具有较明显的优越性，即使给气道高反应性的患者应用依托咪酯也未观察到组胺释放现象。 4.其他 依托咪酯的治疗指数(LD50/ED50)为26.4，安全剂量范围宽。 指导意见:依托咪酯的药理学特点是临床应用的重要依据与基础:依托咪酯具有 镇静、催眠和遗忘作用，但无镇痛与肌松作用，是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药;依托咪酯起效迅速，体内代谢与清除均较快，CSHT研究提示持续输注后体内无明显蓄积;依托咪酯对循环抑制轻微是其突出的优点，依托咪酯对呼吸影响较小，在降低脑代谢率的同时可降低颅内压，不影响脑灌注压，依托咪酯乳剂可显著减少注 [1]射痛和血管损伤等不良反应，均为临床应用提供了良好的背景。 丙泊酚 丙泊酚(propofol), 其化学名为2,6-双异丙基苯酚， 是目前临床上普遍用于麻醉诱导、麻醉维持、ICU危重病人镇静的一种新型快速、短效静脉麻醉药。它具有麻醉诱导起效快、苏醒迅速且功能恢复完善， 术后恶心呕吐发生率低等优点。 【药品名称】 通用名:丙泊酚注射液 【性状、成分】白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。 【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一种起效迅速(30秒)、短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏迅速。力蒙欣一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2-4分钟)、迅速消除(半衰期30-60分钟)的特点。力蒙欣分布面广，并迅速从机体消除(总体消除率1.5-2升/分钟)。用力蒙欣维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当输注速率在推荐范围内，它的药代动力学呈线性。 【药理毒理】 该品为烷基酚类的短效静脉麻醉药，通过激活GABA受体—氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。临床剂量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统，产生镇静、催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠的1.8倍。起效快，作用时间短，以 2.5mg/kg静脉注射时，起效时间为30-60秒，维持时间约10分钟左右，苏醒迅速。能抑制咽喉反射，有利于插管，很少发生喉痉挛。对循环系统有抑制作用，该品作全麻诱导时，可引起血压下降，心肌血液灌注及氧耗量下降，外周血管阻力降低，心率无明显变化。丙泊酚可抑制二氧化碳的通气反应，表现为潮气量减少，清醒状态时可使呼吸频率增加，静脉注射常发生呼吸暂停，对支气管平滑肌无明显影响。丙泊酚能降低颅内压及眼压，减少脑耗氧量和脑血流量，镇痛作用很微弱。与其他中枢神经抑制药并用时有协同作用。应用丙泊酚可使血浆皮质激素浓度下降，但肾上腺皮质对外源性皮质激素反应正常。丙泊酚诱导麻醉时产生不自主的肌肉运动、抽搐，浅麻时更为明显。 【药代动力学】 该品是一种奇效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药，通常是在麻醉中迅速复苏。像所有全身麻醉一样，对该品的作用机理了解较少。 该品一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2,4分钟)及迅速消除(半衰期30,60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除(总体消除率1.5,2升/分钟)。主要通过肝脏代谢，形成丙泊酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已 知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，其药物动力学是线性的。 【适 应 症】 适用于麻醉诱导和静脉全身麻醉的维持，也可用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，及无痛人工流产手术等。 【用法用量】 使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。 麻醉给药:建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml(40mg)] 调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0,2.5毫克/公斤的丙泊酚;超过该年龄需要量一般将减少;ASA?级和?级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml(20mg)。 麻醉维持:通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4,12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml(25mg)至 5.0ml(50mg)的量。 ICU镇静:当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常 0.3,0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。 人工流产手术:术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。 给药方式:未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于 PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1?5(2mg/ml)。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液，可以以大于20?1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀释液应无菌制备，给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。 【不良反应】 全身副作用 麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。在麻醉诱导期间，由于剂量、使用的术前用药和其他药物，可能会发生低血压和短暂性呼吸暂停。可采用静脉输液和降低维持麻醉期间丙泊酚输注的速率来纠正低血压。在麻醉诱导、维持、复苏期间，其他负作用很少见。在复苏期间，只有少部分病人出现恶心、呕吐和头疼。惊厥和角弓长的癫痫样运动、肺部水肿和手术后发热偶有出现。当于其他麻醉药物合用时，可能出现性欲抑制解除。 局部副作用 在丙泊酚麻醉诱导期可能出现局部疼痛，可通过和用利多卡因或通过使用前臂或肘前窝较粗的静脉来减轻疼痛。血栓形成和静脉炎罕见。事故性临床外渗和动物实验表明丙泊酚的组织反应极小，给动物动脉内注射，不诱导组织反应。 【禁忌症】 对已知丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用。 【注意事项】 丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药。用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧设备。丙泊酚注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。 癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。 对于心脏，呼吸道或循环血流量减少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液与其它麻醉药一样应该谨慎。 丙泊酚注射液若与其它 可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。 脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。 使用丙泊酚注射液前应该摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应该丢弃。不得留作下次重用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1(妊娠期间不应使用丙泊酚注射液，但在终止妊娠时，可以使用丙泊酚注射液。 2(产妇及哺乳期妇女不宜使用丙泊酚注射液。 【儿童用药】 丙泊酚用于儿童诱导后无论是吸入麻醉药，还是维持，会导致心率减慢,心率下降10%-20%，但丙泊酚本身对窦房结及房室结功能无明显影响，因此三岁以内儿童慎用。 麻醉诱导 :当用于小儿麻醉时，建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效。剂量应根据年龄和/或体重调节，年龄超过8岁多的病人，麻醉诱导按体重约需2.5mg/kg;低于这个年龄所需药量可能更大;ASA?级和?级的小儿建议用较低的剂量。 麻醉维持:通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度。所需的给药速率在病人之间有明显的差别，通过按体重每小时9~15mg/kg的药速率能够获得令人满意的麻醉效果。 ICU镇静:丙泊酚不推荐作为小儿镇静药物使用。 【老年患者用药】 年龄超过55岁的病人，药物的分布和体积的降低，各周边室的清除率减低，会使血浆中药物的浓度增加。因此，老年病人在麻醉诱导和维持时，应观察病人的反应，降低药物剂量。 【药物相互作用】 动物和临床实验证实，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药配伍时，相互间无相关作用，和其他精神类药物，如地西泮、咪达唑仑合用时，有协同作用，可延长睡眠时间，阿片类药物增强其呼吸抑制作用。 【药物过量】 意外性用药过量，可能引起心脏和呼吸抑制，应使用氧气进行人工通气以治疗呼吸抑制。对于心血管抑制的治疗，应把病人的头部降低，如果抑制严重，应使用血浆增容和升压药。 【贮 藏】 密闭 2~25?贮存，不得冰冻，冰冻后不得使用。 贮藏 该品应于4-25?条件下贮存，不能冰冻，冰冻后不得使用。 【包装】 10ml、20ml;安瓿，5支/盒;50ml:玻璃瓶，1瓶/盒 【规 格】 10ml:100mg;20ml:200mg;50ml:500mg 【有效期】 暂定三年。 【批准文号】 国药准字H20010368(10ml:100mg) 国药准字H19990282(20ml:200mg) 国药准字H20040300(50ml:500mg) 【规格】 ?20ml:0.2g ?50ml:0.5g ?100ml:1g 【包装】200支/件