泛昔洛韦胶囊

泛昔洛韦胶囊 药品名称: 【通用名称】 泛昔洛韦胶囊 [药典] 【商品名称】 仙林纳 【英文名称】 Famciclovir Capsules [药典] 【汉语】 Fan Xi Luo Wei Jiao Nang 成份: 本品主要成份为泛昔洛韦，化学名称为2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙 酯。 结构式: 分子式:C14H19N5O4 分子量:321.34 所属类别: 化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗病毒药 >> 逆转录酶抑制药 性状: 本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。 适应症: 用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。 规格: 0.125g 用法用量: 口服，成人一次0.25g，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性生殖器疱 疹的疗程为5日。 肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下: 肌酐清除率 剂量 ?60ml/min 成人一次0.25g，每8小时1次 40,59ml/min 成人一次0.25g，每12小时1次 20,39ml/min 成人一次0.25g，每24小时1次 <20ml/min 成人一次0.125g，每48小时1次 不良反应: 常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应: 1(神经系统 头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等; 2(消化系统 腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等; 3(全身反应 疲劳、疼痛、发热、寒颤等; 4(其他反应 皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。 禁忌: 对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。 注意事项: 1(本品对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 2(肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。 3(肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。 4(食物对生物利用度无明显影响，口服本品0.5g ，一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 5(病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。 6(必须告知患者本品不能治愈生殖器疱疹，本品是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。 孕妇及哺乳期妇女用药: 怀孕大鼠和家兔服用本品后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用本品需充分权衡利弊。 大鼠实验证实本品的前体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。 儿童用药: 18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。 老年用药: 65岁以上老人服用本品后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及及时调整剂量。 药物相互作用: 0. 1(本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。 2(与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。 药理毒理: 本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对?型单纯疱疹病毒(HSV-1)，?型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。 长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。 药代动力学: 本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为(77%?8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3?0.8)mg/L，达峰时间为(0.9?0.5)小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(8.6?1.9)mg?h/L，血消除半衰期(t1/2β)为(2.3?0.4)小时。当血药浓度在0.1,20mg/L范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。 贮藏: 遮光，密封保存。 包装: 0.125g/粒×12粒/盒(铝塑泡罩包装) 0.125g/粒×6粒/盒(铝塑泡罩包装) 有效期: 二年 批准文号: 国药准字H19991099