17酮康唑胶囊

17酮康唑胶囊 酮康唑胶囊使用 【药品名称】 通用名:酮康唑 英文名:Ketoconazole Capsules 汉语拼音:Tongkangzuo 本品主要成分及其化学名称:主要成分是酮康唑～其化学名为1-乙酰基-4,4-,2-,2,4-二氯苯基,-2,1H-咪唑-1-甲基,-1,3二氧戊环-4-甲氧基,苯基,-哌嗪。 其结构式为: CH 3 ClCl ON N NOO NO 分子式:CHClNO 2628244 分子量:531.44 【性状】 本品为胶囊～内含类白色结晶性粉末,无臭～无味。 【药理毒理】 1.药理:本品属吡咯类抗真菌药～对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用～对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等 for the national strategy of developing the West, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central city location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing's 作用差。 本品通过干扰细胞色素P-450的活性～从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成～损伤真菌细胞膜并改变其通透性～以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成～抑制氧化酶和过氧化酶的活性～引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 2.毒理:动物长期毒性实验明～本品可使碱性磷酸酶明显上升～肝细胞变性。 【药代动力学】 本品在胃酸内溶解吸收～胃酸酸度减低时可使吸收减少～餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后～血药峰浓度分别为3.6〒1.65mg/L和6.5〒1.44mg/L。达峰时间为1,4小时。本品吸收后在体内分布广泛～可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差～大多数情况下～脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5,9小时。部分药物在肝内代谢～降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原型药主要由胆汁排泄～经肾脏排出仅占给药量的13%～其中约2,4%为药物原型～本品亦可分泌至乳汁中。 【适应症】 本品适用于下列系统性真菌感染的治疗 y location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing'sest, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central citfor the national strategy of developing the W2 1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感 染、尿路念珠菌感染～局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.组织胞浆菌病。 5.着色真菌病。 6.副球孢子菌病。 由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣～当局部治疗或口服灰黄霉素无效～或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染～可用本品治疗。 【用法用量】 口服 成人每日0.2,0.4g～顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3,6.6mg/kg～顿服或分2次服。 【不良反应】 1.肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶升高～属可逆性。偶有发生严重肝毒性者～主要为肝细胞型～其发生率约为0.01%～临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等～通常停药后可恢复～但也有死亡病例报道～儿童中亦有肝炎样病例发生。 2.胃肠道反应～如恶心、呕吐、纳差等, 3.男性乳房发育及精液缺乏～此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。 4.其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。 【禁忌症】 对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。 y location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing'sest, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central citfor the national strategy of developing the W3 【注意事项】 1.下列情况应慎用: (1)胃酸缺乏,可能引起本品的吸收减少,。 (2)酒精中毒或肝功能损害,本品可致肝毒性,。 2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状～然而～如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧～或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。 3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺～应至少于服用本品2小时后服用。 4.本品可引起光敏反应～故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下～可佩戴有色眼镜。 5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。 6.肾功能损害者应用本品不需减量。 7.本品对血-脑脊液屏障穿透性差～不宜用于真菌性脑膜炎的治疗,本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳～亦不宜选用。 8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高～也可引起血胆红素升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸～如发生大鼠的并指、少指,趾,及难产等。美国FDA资料表明～该药在孕妇中应用属C类～即动物实验研究有毒性～对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。 y location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing'sest, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central citfor the national strategy of developing the W4 本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在～但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加～哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。 【儿童用药】 本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料～2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料～因此本品不宜用于2岁以下小儿。2岁以上儿童亦不宜应用～如确有指征应用时～需权衡利弊后决定是否应用。 【药物相互作用】 1.酒精和肝毒性药物与本品合用时～肝毒性发生机会增多。 2.本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用～导致凝血酶原时间延长～对患者应严密观察～监测凝血酶原时间～调整抗凝药的剂量。 3.环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度～并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时～应对环孢素的血药浓度进行监测。 4.制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H受体阻滞药、2奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少～因此应于服用本品2小时后应用此类药物。 5.利福平与本品同时服用时～前者会降低后者的血药浓度～增加肝脏毒性～因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度～故应谨慎合用。 6.苯妥因与吡咯类合用时～可使苯妥因的代谢减缓～导致苯妥因血药浓度升高～同时使吡咯类血药浓度降低。 y location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing'sest, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central citfor the national strategy of developing the W5 7.本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌～因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道～可导致心律紊乱。 8.去羟肌苷,didanosine～DDI,所含缓冲剂可使消化道pH升高～影响本品吸收～必须合用时需间隔2小时以上。 9.本品与两性霉素B有拮抗作用～合用时疗效减弱。 【药物过量】 逾量服用本品～无特殊解毒剂～仅为对症处理及支持疗法。 【规格】 0.2g 【有效期】 【贮藏】 遮光～密封保存。 y location advantages, will take Chengdu, Chengdu, Chongqing, Chongqing'sest, Yibin city as "Yangtze towns" and Southern towns, have become areas of Sichuan, Yunnan and Guizhou provinces central citfor the national strategy of developing the W6