补充实验一 小红参滴丸的制备

补充实验一 小红参滴丸的制备 一( 实验目的 (通过实验操作，掌握滴丸的制备原理与方法。 1 2(学习滴丸的基质与冷却剂的选择,滴丸制备的影响因素。 二( 实验指导 滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融(溶解，乳化或混悬)混匀后，滴入不相混溶的冷却剂中，收缩冷凝而制成的小球形制剂。它具有生物利用度高(尤其对难溶药物)，溶出速度快，剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小，生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本低等优点。中药滴丸品种发展较快，已有多种滴丸成功应用于临床，取得良好效果，如芸香油滴丸，苏冰滴丸，复方丹参滴丸等。 滴丸制备的关键是选择适宜的基质与冷却剂: 1(基质 基本要求:熔点较低(60~100?)，室温固化，且加入主药后仍能在室温下固化成形;不影响主药的功效;对人体无害。常用品种: 1)水溶性基质:聚乙二醇(PEG6000，4000)，硬脂酸钠，甘油明胶等。 ( 2)脂溶性基质:硬脂酸，单硬脂酸甘油酯，虫蜡，蜂蜡，氢化油等。 ( 2(冷却剂 基本要求:不溶解基质与药物，并能与之配伍;有适宜的比重;有适宜的粘度，有利于滴丸收缩冷凝成丸。常用品种: (1)水溶性冷却剂:液体石蜡，煤油，液体石蜡与煤油的混合液，植物油等。适用于脂溶性基质。 (2)脂溶性冷却剂:水或乙醇等。适用于水溶性基质。 药物在滴丸基质中的分散状态: 1(固体药物 (1)形成固体溶液。药物以分子状态分散于固体基质中，是药物最完全的分散状态。 (2)形成微细晶粒。难溶液性药物与水溶性基质熔成溶液，在冷却时，因温度下降，溶解度小，药物会部分或全部析出，但基质因骤冷粘度迅速增大，药物来不及聚集成完整的晶形，而以胶态或微细晶粒析出。 (3)形成亚稳定型或无定型粉末。多晶形药物在熔融，骤冷时形成，因而增大了药物的溶解度。 2(液体药物 (1)形成固态凝胶。滴丸使液体药物固化成凝胶。 (2)形成固态乳剂。药物(油相)与基质(水相)形成乳剂后冷凝固化而成。 (3)液体药物被基质吸收。 滴丸的制法:取基质加热熔融，加入药物使其溶解，混悬或乳化，保温(80~100?)条件下，经过一定大小口径的滴头，滴入与之不相混溶的冷却剂中，控制滴速，使固化成圆整的球形并徐徐沉于器底或浮于冷却剂表面，取出洗去冷却剂，干燥即得。 滴丸的设备:主要由滴瓶，冷却柱，恒温箱三部分组成。 三( 实验 学习小红参滴丸的制备。 四( 实验操作 (一)小红参滴丸的制备 1(处方:小红参5.2g(或浸膏3g)，PEG-6000 6g，60%乙醇，二甲基硅油 2(制备方法: (1)取小红参碎成粗粉，用60%乙醇回流提取两次，回收乙醇并进一步浓缩得浸膏(2g原生药/ml)。 (2)安装自制的滴丸装置，并在保温层中加入自来水(距顶部约2cm)，接通电源加热，至85?恒温;另取冷却柱，将装滴丸用的小筛篮塞入冷却柱底部(注意牵引线必须留在柱外)，并使小篮边缘与柱壁紧贴，加入约3/4的二甲基硅油于冷却柱内，将柱置于2000ml量筒中，于量筒中加入适量冰水，作为冷却剂冰浴，调整滴头至冷却剂液面(滴距)约为8cm。 (3)取PEG6000 6g于小烧杯中，沸水浴加热熔融，取出置于托盘天平上，加入小红参醇浸膏3g，水浴混匀，快速倒入滴丸装置中，85?恒温下自然滴入冷却剂中，进行梯度冷却(室温;冰浴10?2?;4?2?)，滴制成丸，取出，用石油醚洗去冷却剂，取出置于滤纸上，干燥器内室温干燥，即得。 (4)将所得滴丸称重(总重与平均丸重)，计算每g 滴丸含原药材量。 5)包装:10g/袋。 ( 3(性状:本品为黄褐色小球形丸粒，味苦。 4(功能主治:补血活血，镇静止痛，用于胸痹心痛。 (用法用量:2g/次，3次/日。 5 6(规格:1.12g(生药)/g滴丸。 (二)滴丸的质量检查 1(外观检查:小红参滴丸为黄竭色，表面光滑，大小均匀，色泽一致，表面无冷却剂残留。 2(重量差异: 检查法:取供试品20丸，精密称定总重量，求得平均重后，再分别精密称定每丸的重量，每丸重量与平均丸重相比较，超出限度(按药典规定)的不得多于2丸，并不得有1丸超出限度一倍。 3(溶散时限:照崩解时限检查法检查。除加有规定外，应符合规定。