匹多莫德分散片

匹多莫德分散片 【成 份】本品主要成份为匹多莫德。 化学名称:(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基)羰基]-四氢噻唑-4-羧酸。 化学结构式: 分子式:C9H12N2O4S 分子量:244.26 【适 应 症】 本品为免疫增强剂，可用于细胞免疫功能受抑制的患者反复发作的上下呼吸道感染、中耳炎、泌尿系感染和妇科感染。 本品用以减少急性发作的次数，缩短病程，减轻发作的程度;也可作为急性感染时抗生素的辅助用药 【规 格】0.4g 【用法用量】将本品溶于水中后服用或吞服。 成人: 急性期用药:开始两周，每次0.8g(2粒)，一日2次，随后减为每次0.8g(2粒)，一日1次，或遵医嘱。 预防期用药:每次0.8g(2粒)，一日1次，连续用药60天或遵医嘱。 儿童: 急性期用药:开始二周，每次0.4g(1粒)，一日2次，随后减为每次0.4g(1粒)，一日1次，连续用药60天或遵医嘱。 预防期用药:每次0.4g(1粒)，一日1次，连续用药60天或遵医嘱。 【不良反应】偶见有恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。 【禁 忌】对本品过敏者。 【注意事项】高敏体质者慎用;因食物影响本药的吸收，所以，本品应在两餐间服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未有孕妇及哺乳期妇女用药方面的资料，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】严格遵守儿童用药的用法与用量，详见【用法用量】项。 【老年用药】尚无系统临床研究资料。 【药物相互作用】尚未有本药与其它药物相互作用、相互影响的资料及报导。 【药物过量】尚未有使用本品药物过量的报导，如遇药物过量，则需用常规方法如催吐、导泻、输液等促进过量药物排出。 【临床试验】 本品于2004年5月经国家食品药品监督管理局批准进行过18例临床试验，以国内同品种上市片剂为对照药物，对健康男性自愿者采用单剂量口服给药的方法，评价本品与对照药物之间的主要药动学参数、生物等效性和本品的相对生物利用度。试验结果表明:本品与对照药物具有生物等效性，且试验中未发现不良事件和严重不良事件。 【药理毒理】 药理作用 本品是一种人工合成的口服免疫刺激剂，通过刺激和调节细胞介导的免疫反应而起作用。 毒理研究 重复给药毒性:大鼠连续52周灌服本品200、400、800mg/kg/日，中、高剂量组雌性动物体重明显增加，800mg/kg/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4.9倍)组动物尿pH值和尿蛋白增高，组织学检查可见高剂量组雄性动物颈淋巴结外皮层细胞增加，少数雌性动物胃、十二指肠膨大部分粘膜增生，可能与给药有关。大鼠连续4周灌服本品1200mg/kg/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的7.3倍)可引起少数动物腹泻、镇静、反应性降低、活动减少和甲状腺轻度增大，但无组织学改变。Beagle犬连续52周灌服本品，剂量达600mg/kg/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的12.2倍)时，偶见少数动物腹泻、肾脏重量增加、肾小管轻微扩张和间质纤维增生，血清尿素氮和肌酐轻微增加。 遗传毒性:本品Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、哺乳动物HelaS3细胞DNA损伤试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 一般生殖毒性:雌、雄SD大鼠经口给予本品剂量达600mg/kg/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的3.6倍)，对生育力无影响，对F1、F2代仔鼠的生育力、躯体运动、行为和神经发育也无影响。 致畸敏感期毒性:致畸敏感期雌性SD大鼠灌服剂量达600mg/kg/日时，未见致畸性;静注250、500和1000mg/kg/日时，母鼠的摄食量减少、体重增加减慢。中、高剂量组动物着床率下降，但对胚胎发育无明显影响，无毒性反应剂量为250mg/kg/日(按体表面积折算，相当于临床推荐日注射的12.2倍)。在新西兰兔致畸敏感期灌服剂量达300 mg/kg/日、静注剂量达500 mg/kg/日，均未见致畸性。 围产期毒性:SD大鼠从妊娠每16天至产后第21天连续灌服剂量达600 mg/kg/日，静注剂量达500 mg/kg/日，对母鼠的一般状况、生育情况，F1代子鼠的存活、生长发育等均无影响。 【药代动力学】 本品口服生物利用度45%。半衰期约1.66h，血浆清除率5L/h,表现分布容积30L，重复给药不蓄积。人静脉注射后95%以原形药物形式由尿排泄。 【贮 藏】密闭保存。 【包 装】铝塑泡罩包装，0.4g*6粒 【有 效 期】暂定18个月。