[精品]口服青霉素类抗生素临床应用指导

[精品]口服青霉素类抗生素临床应用指导 口服青霉素类抗生素临床应用指导 青霉素类抗生素由于其抗菌谱广,杀菌作用强、价格低等特点,在临床中广泛大量的使用,但其过敏反应的严重性却不容忽视。因此,青霉素在使用前一定要做青霉素过敏实验,如查青霉素过敏实验为阳性或有青霉素过敏史者,必须禁用。 何谓口服青霉素 青霉素类药物分为天然青霉素和半合成青霉素,天然青霉素又分为青霉素G和青霉素V,它们的抗菌谱及药理作用基本相同,青霉素G易被灭活失效使效价降低,一般应用于注射剂,经皮下或静滴给药。而青霉素V的结构与青霉素G的结构不同,不容易被胃酸破坏,因而可以口服给药,方便患者口服使用。阿莫西林虽然也能口服给药,但它属于半合成青霉素,其抗菌谱及体外抗菌作用与天然青霉素有很大不同,严格起来最多只能叫做“口服青霉素类”药物。可以说,口服青霉素仅指青霉素V而言。 口服青霉素同样也存在药物过敏反应 尽管口服青霉素抗菌谱广、疗效可靠、使用方便,同样存在不容忽视的青霉素过敏反应,同样存在过敏反应的危险性。青霉素产生过敏反应主要原因是,青霉素本身不是过敏原,而引发青霉素过敏反应的是药中的高分子聚合物,控制高分子聚合物<0.2%时即可无过敏性反应发生。因此,口服青霉素和注射用青霉素一样都存在过敏反应问题,只是由于口服青霉素是被消化道吸收,经过的“关卡”比注射用青霉素多一些,因此,过敏反应的发生率比注射用青霉素要偏低些。 要正确合理使用口服青霉素 国际上的口服青霉素几乎都是免皮试的,而我国2000年版中国药典中明确记载“口服青霉素服用前也需要做皮试”,由于多种原因所致,这一药典的明文,许多医生都不知道,甚至许多医护人员也错误地以为口服青霉素是免做皮试的。口服青霉素应用的安全有效显然离不开科学用药问题。如果感染比较严重,最好根据医生要求选择合适的注射用青霉素,在服用口服青霉素前,一定要明确以前是否使用过青霉素,如果未使用过,一定要做青霉素皮试。限于条件不能做皮试的,最好选择高分子聚合物杂质含量低的品种,以保证用药安全可靠。 口服青霉素的临床应用 适应证 适用于敏感菌所致的感染,如上呼吸道感染、扁桃体炎、肺炎、支气管炎、副鼻窦炎、咽炎、皮肤软组织感染、泌尿系感染、外伤的预防感染等。 注意事项 口服青霉素服用前需要做青霉素皮试,皮试为阳性或有青霉素过敏史者禁用。 常用青霉素类抗生素的使用禁忌及用药注意事项 青霉素V有严重哮喘患者慎用,有过敏史者禁用;病情严重或伴有恶心、呕吐、胃扩张、 贲门痉挛及肠蠕动过强的患者,不宜口服给药。 苯唑西林钠(苯唑青霉素钠、新青霉素?)?口服用药时约有15%病人出现胃肠道反应,以轻度中上腹不适、腹胀、食欲减退等为多见,个别病人也可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。个别报道,苯唑西林静滴可引起“急腹症”样反应。?大剂量应用可出现神经系统反应,如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少。?特异体质者用药后可致出血倾向,转氨酶升高,药疹及药热等。少数人可发生白色念珠菌二重感染。偶见肝炎及胆汁瘀滞病例。?肌内注射后,少数人发生局部疼痛和硬结。静脉给药如用量>10 g/日,最好分2次静滴,浓度不宜过高,速度宜慢。?本品含钠3.1 mmol/g,当充血性心衰或需限制钠盐的病人应用时,应予注意。?用药期间应检查肾、肝及造血功能。?早产儿及新生儿慎用。?本品可引起急性间质性肾炎,发病前有发热、嗜酸粒细胞增多及皮疹。尿检有白细胞、管型及蛋白,亦有少尿及氮质血症。处理:停药,有些病人可用糖皮质激素治疗。 阿莫西林阿莫西林口服吸收迅速完全,对肺炎双球菌与变形杆菌作用比氨苄西林强。临床主要用于敏感菌所致呼吸道、尿道、胆道等感染及伤寒治疗,因对幽门螺杆菌作用较强,也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。 阿莫西林的杀菌作用更强更快;皮疹发生率明显低于氨苄西林;同剂量口服后,阿莫西林的血药浓度较高,生物利用度高。 氨苄西林?本品与头孢菌素类可有交叉过敏,口服本品可有腹泻,婴儿营养紊乱。亦可有转氨酶升高,肝损害及肝功能衰竭致死,腮腺肿大等。静脉用药4,7天发生两侧泪腺对称性肿胀,局部皮肤潮红,两眼睑红肿。停药及抗过敏治疗后1天内泪腺肿大完全消失。?急性肾功能衰竭:静脉用药2天后,出现全身斑丘疹,伴有尿少、尿闭。口服氨苄西林亦可致血尿。氨苄西林易致间质性肾炎、肾素增高、导致继发性高血压。?溶血性尿毒综合征:静滴中突然发冷、头痛、呕吐、胸闷腰痛;尿量减少、尿色深黄;检查有血红蛋白尿,尿素氮升高,红细胞进行性下降。?脑水肿及神经精神症状:静脉用药4天后出现头胀痛、恶心呕吐、颜面水肿、舌体僵硬、手颤和步态不稳。氨苄西林亦可引起神经精神症状、躁狂症等。?过敏性哮喘:用药7,9天出现皮疹,同时或1天后发生过敏性哮喘。 使用青霉素必须要选择合适的溶媒 青霉素类在水溶液中很不稳定,放置时间越长,分解越多药并行流失,且产生的致敏物质也增多,宜在临用前溶解配制,以确保疗效和减少不良反应的发生。肌注青霉素时用0.5%盐酸利多卡因注射液作溶媒较稳定,注射镇 痛好,硬结少。配好的药液不可用于静脉给药。 生理盐水0.9%氯化钠溶液为青霉素的最佳溶媒。等渗的氯化钠溶液与青霉素类pH相近,水解速度慢,效价下降2小时为1%,4小时为2%,使用一般不可超过8小时。 含糖液体除苯唑西林等异恶唑青霉素有耐酸物质,在葡萄糖液中稳定外,不宜用含糖液体配制青霉素,因糖液的酸性影响易加速青霉素水解,使效价降低,2小时10%,4小时为16%,使用不超过2小时。 碱性溶液青霉素在碱性溶液中分解极快,不宜与碳酸氢黄、氨茶碱等碱性药物伍用。有报道指出粉针内药品均应用无菌注射用水先溶解后,再加入适宜溶媒中静滴,既可避免结晶析出、降效水解等物理化学反应,又可保证药效。