波依定说明书

波依定说明 波依定说明书 【批准文号】 国药准字H20030114 【中文名称】 非洛地平缓释片‎‎ 【产品英文名称】 Felodipine Sustained Release Tablets 【生产企业】 【功效主治】 高血压、心绞痛。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称:主要成份为非洛地平; 化学名称:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。 【药理作用】 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，与尼群地平和(或)其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。 体外研究明，非洛地平对血管平滑肌选择性抑制作用強于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。 非洛地平的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，β受体阻滞剂可对抗此作用。非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的左心室肥厚的明显恢复相关。 在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。在对高血压患者的临床试验中发现非洛地平可增加血浆去甲肾上腺素水平。 非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。这就消除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。非洛地平不影响日常的钾的排泄。非洛地平降低肾血管阻力。正常的肾小球滤过率不变。肾功能损害的患者，其肾小球滤过率会增加。非洛地平不影响尿清蛋白的排出。 对肾移植后接受环孢菌素治疗的患者，非洛地平可降低血压，改善肾血流和肾小球滤过率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。 在笫一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。 非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平通过扩张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠脉血流和心肌氧供。非洛地平 可有效的缓解冠脉痉挛。非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷及心肌氧的需求下降。 对稳定型劳力性心绞痛，非洛地平能改善运动耐受能力，减少心绞痛的发作。非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。非洛地平可单独使用或与?受体阻滞剂合用，治疗稳定型心绞痛。 无论患者的年龄和种族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使对伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、肾功能损害、糖尿病、痛风、高脂血症、雷诺症或接受肾移植的患者也有很好的耐受性。 【药物相互作用】 1(同时使用某些干扰细胞色素P450 3A4酶系统的药物，可影响二氢吡啶类钙拮抗剂如非洛地平的血药浓度。肝药酶抑制剂(如西咪替丁、红霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黄桐类化合物)可引起非洛地平的血药浓度升高。肝药酶诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥酸盐)可引起非洛地平的血药浓度降低。 2(非洛地平不影响环孢菌素的血药浓度。 3(尽管非洛地平具有较高程度血浆蛋白结合力，但不影响其他高血浆蛋白结合药物(如法华林)的结合程度。 4(本品与地高辛合用未见到心衰患者的地高辛药动力学行为发生显著改变。 5(其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。 【不良反应】 象其他血管扩张剂一样，非洛地平缓释片可能在某些患者中引起面部潮红、心悸、头昏和疲乏。大‎‎多数反应是与剂量相关的往往出现在开始用药或增加剂量时，这种不良反应常常是生态圈的，并随着时间的推移而逐渐消失。与其他双氢吡啶类钙拮抗剂一样，此药可能引起剂量相关的(因前毛细血管扩张)踝部水肿。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起轻微的牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。皮肤反应如皮疹和瘙痒亦有报道。 1.常见(>,1%):神经系统:头痛;皮肤:潮红;血管:周围性水肿; 2.少见(>,1‰，<1%):心血管系统:心动过速，心悸;神经系统:眩晕，感觉异常;消化系统:恶心，腹痛;皮肤:皮疹，瘙痒;一般情况:疲劳。 3.罕见(<1‰，>,1/10000):心血管系统:晕厥;消化系统:呕吐;肌肉骨骼:关节痛，肌痛;精神病学:阳痿/性功能障碍;皮肤:荨麻疹。4.非常罕见(<1/10000) 消化系统:齿龈增生，牙龈炎;肝脏:肝药酶增加;皮肤:光敏反应、白细胞分裂性血管炎;泌尿系统:尿频;一般情况:过敏反应如:血管水肿、发热。 【禁忌症】 对非洛地平及本品中任一成份过敏者，失代偿性心衰、急性心肌梗死、非稳定性型心绞痛患者及妊娠妇女。 【产品规格】 【用法用量】 口服，剂量应个体化。 服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。 1、治疗高血压: 建议以2.5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。 2、治疗心绞痛: 建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。 【贮藏方法】 密封。 【注意事项】 1(与其他血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 2(临床试验表明，剂量超过一日10毫克可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。 3(肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 4( 准备怀孕的妇女应停止使用。本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。