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青霉素类

2017-09-19 6页 doc 28KB 46阅读

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青霉素类 青霉素类 天然青霉素、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素、青霉素+β-内酰胺酶抑制剂   天然青霉素(Natural penicillin):青霉素G(Penicillin G)、青霉素V(Penicillin V)、作用于不产青霉素酶的革兰阳性、革兰阴性球菌、厌氧菌   耐青霉素酶青霉素(Penicillinase-resistant penicillin):甲氧西林((Methicillin))、苯唑西林(Oxacillin)、萘夫西林(Nafcillin)、氯唑西林(Cloxacillin)、双氯西林(Dicloxacill...
青霉素类
青霉素类 天然青霉素、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素、青霉素+β-内酰胺酶抑制剂   天然青霉素(Natural penicillin):青霉素G(Penicillin G)、青霉素V(Penicillin V)、作用于不产青霉素酶的革兰阳性、革兰阴性球菌、厌氧菌   耐青霉素酶青霉素(Penicillinase-resistant penicillin):甲氧西林((Methicillin))、苯唑西林(Oxacillin)、萘夫西林(Nafcillin)、氯唑西林(Cloxacillin)、双氯西林(Dicloxacillin)、氟氯西林(flucloxacillin),作用于产青霉素酶的葡萄球菌   广谱青霉素:氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素   氨基组青霉素:氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin),作用于青霉素敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌   羧基组青霉素:羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(Ticarcillin),作用于产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌,对克雷伯菌和肠球菌无效,可协同氨基糖苷类抗菌药物作用肠球菌   脲基组青霉素:美洛西林(Mezlocillin )、阿洛西林(Azlocillin)、哌拉西林(Piperacillin),作用于产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌   青霉素与青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制细菌细胞壁合成   头孢菌素类   第一代头孢菌素:头孢噻啶(Cefaloridne)、头孢噻吩(Cephalothin)、头孢氨苄(Cefalexin)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢拉定(Cephradine)、头孢吡硫(cefapirin)、头孢羟氨苄(Cefadroxil)   第二代头孢菌素:头孢盂多(cefamandole)、头孢呋辛(Cefuroxim)、头孢尼西(Cefonicid)、头孢雷特(Ceforanide )、头孢克洛(Cefaclor)、头孢丙烯(Cefprozil)、氯碳头孢(Loracarbef)   第三代头孢菌素:头孢噻肟(Cefotaxime )、头孢曲松(Ceftriaxone)、头孢他啶(Ceftazidime,)、头孢唑肟(Ceftizoxime)、头孢哌酮(Cefoperazone )、头孢克肟(Cefixime)、头孢布坦(Ceftibuten)、头孢地尼(cefdinir)、头孢泊肟(Cefpodoxime)   第四代头孢菌素:头孢匹罗(cefpirome)、头孢噻利(cefocelis)、头孢吡肟(cefepime)、头孢吡普(ceftobiprole)   头孢菌素与青霉素结合白蛋白结合,发挥抑菌和杀菌效果,不同的头孢菌素与不同的青霉素结合蛋白结合。对于革兰阳性球菌的抗菌效果;一代>二代>三代;对于革兰阴性杆菌:一代<二代<三代;四代头孢菌素对于革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用几乎相同,并且有抗假单胞菌作用   其他β-内酰胺类   单环类:氨由南(Aztreonam)和卡芦莫南(Carumonam),对革兰阴性菌作用强,如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌,对革兰阳性菌和厌氧菌无作用   拉氧头孢类:头霉烯类(cephamycins)有头孢西丁(Cefoxitin)、头孢替坦(Cefotetan)、头孢美唑(Cefmetazole)。对革兰阳性菌有效好的抗菌活性,对厌氧菌有高度抗菌活性,但对非发酵糖菌无效。氧头孢烯类(oxacephems)具有l第三代头孢菌素的特点,抗菌谱广,杀菌作用强,对产β-内酰胺酶的革兰阴性菌有很强的抗菌作用,对产酶的金黃色萄葡球菌也具有一定的抗菌活性   碳青霉烯类(Carbopenems):除了嗜麦芽窄食单孢菌、耐氧甲西林葡萄球菌(MRS)、屎肠球菌和某些脆弱类杆菌耐药外,对几乎所有的由质粒或染色介导的β-内酰胺酶稳定,因而是目前抗菌谱最广的抗菌药物,具有快速杀菌作用,包括亚胺培南(Imipenem)、美罗培南(Meropenem)、比阿培南(Biapenem)、帕尼培南(Panipenem)、多利培南(Doriipenem)。其作用特点和机制是:1、具有良好穿透性;2、与PBP1、PBP2结合,导致细菌细胞溶解;3、对质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定   β-内酰胺酶抑制的复合制剂:与β-内酰胺类抗菌药物联用能增强后者的抗菌活性,有克拉维酸(Clavulcanc acid)、舒巴坦(Sulbactam )和他唑巴坦(Tazobactam)。 克拉维酸:与青霉素类的复合制剂对产β-内酰胺酶(2a、2b、2c、2d、2e型)的细菌有抑菌活性   舒巴坦:常于氨苄西林或头孢哌酮联合应用于肠道感染,可抑制由质粒或染色体介导β-内酰胺酶的细菌。对不动杆菌属的作用强   他唑巴坦:抑制作用范围广,几乎包括所有β-内酰胺酶。酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦   复合制剂种类:加酶抑制剂的复合制剂用于产β-内酰胺酶的革兰阴性和阳性细菌。包括:1、氨苄西林-舒巴坦;2、替卡西林-克拉维酸;3、阿莫西林-克拉维酸;4、哌拉西林-他唑巴坦;5、头孢哌酮-舒巴坦(Cefoperazone - Shubatan)   氨基糖苷类 1、由链霉菌属发酵滤液提取获得,有链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(kanamycin)、妥布霉素(Tobramycin)、核糖霉素(Ribostamycin)、巴龙霉素(Paromomycin)、新霉素(Neomycin) 2、由小单胞菌属发酵滤液中提取,有庆大霉素(Gentamicin)、福提霉素(Fortimicin) 3、半合成氨基糖苷类,有阿米卡星(Amikacin)、奈替米星(Netilmicin)、地贝卡星(Dibecacin)等。氨基糖苷类抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性,对阳性球菌有一定活性   氨基糖苷类抗菌药物作用机制为:1、依靠离子的吸附作用,吸附在菌体面,造成膜的损伤;2、和细菌核糖体30S小亚基发生不可逆结合,抑制mRNA的转录和蛋白质的合成,造成遗传密码的错读,产生无意义的蛋白质   奎诺酮类(Quinolones) 1、第一代奎诺酮类:为窄谱抗生素,对革兰阳性球菌无作用,主要作用于大肠埃希菌,且顺速出现耐药,以较少应用于临床,主要为萘啶酸(Nalidixic acid)   2、第二代奎诺酮类:对革兰阴性和阳性细菌均有作用,比较这类药的抗菌活性强度依次为环丙沙星(Ciprofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、罗美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、诺氟沙星(Norfloxacin)   3、第三代奎诺酮类:对革兰阳性菌作用高于二代4-8倍,对厌氧菌亦有坐用,有司帕沙星(Sparfloxacin )、妥舒沙星(Tosufloxacin)、左氧氟沙星(Levofloxacin )、加替沙星(Gatifloxacin)、莫西沙星(Moxifloxacin)等   作用机制:1、通过外膜孔蛋白和磷脂渗透进入细菌细胞;2、作用DNA旋转酶,干扰细菌DNA复制、修复和重组   大环内酯类(Macrolides)   国内常用的有红霉素(Erythromycin)、柱晶白霉素(kitasamycin)、麦迪霉素(Midecamycin)、乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)。新一代大环内酯类有克拉霉素(Clarithromycin)、罗红霉素(Roxithromycin)、地红霉素(Dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)、阿奇霉素(Azithromycin)、罗他霉素(Rokitamycin )和美欧卡霉素(Miocamycin)。对流感嗜血杆菌、军团菌、支原体、衣原体等具有强大抗菌作用。   作用特点和机制是:1、可逆结合细菌核糖体50S大亚基的23S单位,抑制细菌蛋白质合成和肽链延伸;2、肺部浓度较血清浓度高;3、新一代大环内酯类具有免疫调节功能,能增强单核-巨噬细胞吞噬功能   糖苷类和环脂肽类(Glycosides) 1、糖肽类(Glycosides):目前有万古霉素(Vancomycin;)、替考拉宁(Teicoplanin)。对革兰阳性球菌具有强大的活性,对MRS非常敏感。其作用机制是能与细菌细胞壁肽聚糖合成的前D-丙氨酰-D-丙氨酸末端结合,阻断肽聚糖合成从而阻止细胞壁合成 2、环脂肽类:以达托霉素(Daptomycin)为代表,通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质的性质;另外,还能通过破坏细菌的细胞膜,使其内容物外泄从而达到杀菌的目的        磺胺类 磺胺类分三类:1、口服吸收好,可用于全身感染的药物,按清除速度又分为短效、中效、长效三类,有磺胺甲基异噁唑(Sulfamethoxine)、磺胺嘧啶(Sulfadiazine)、磺胺甲氧吡嗪(Sulfamethoxypyridazine);2、口服吸收差,主要在肠道起作用的药物,柳氮磺嘧啶银(Salazosulfadimidine)、磺胺二甲氧嘧啶(Sulfadimethoxine);3、主要用作局部应用的药物,磺胺米隆(sulfamylon)、磺胺醋酰钠(Sulphacetamide Sodium)   四环素、氯霉素、林可霉素类 1、四环素:分为短效、中效、长效,短效有土霉素(Oxytetracycline)、四环素(Tetracycline);中效有地美环素(Demeclocycline)、美他环素(Metacycline);长效有多西环素(Doxycycline)、米诺环素(Minocycline)。四环素为广谱抗菌药物,包括对革兰阳性菌和阴性菌,对立克次体、支原体、螺旋体、阿米巴等敏感。其作用机制主要与细菌的30S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制蛋白质合成。临床上四环素常作为衣原体、立克次体感染的首选药物      替加环素(Tigecycline)是米诺环素的衍生物,是第一个应用于临床的新型甘氨酰环素类抗菌药物。替加环素抗菌谱广泛,覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和快生长的分枝杆菌   2、氯霉素类(Chloramghenicols):包括氯霉素(Chloromycetin)、甲砜霉素(Thiamphenicol)。其作用机制为作用细菌70S核糖体的50S亚基,使肽链延长受阻而抑制蛋白合成   3、林可酰胺类(Lincosamides):包括盐酸林可霉素(Lincomycinhydrochloride)、克林霉素(Clindamycin)。主要作用于革兰阳性球菌和白喉棒状杆菌、破伤风梭菌等革兰阳性杆菌。各种厌氧菌,特别是对红霉素耐药的脆弱类杆菌对该药敏感。其作用机制是与细菌50S核蛋白体亚基结合,抑制蛋白合成,并成干扰肽酰基的转移,阻止肽链的延长。沙眼衣原体对本类药物敏感。克林霉素是治疗肺部厌氧菌感染、衣原体性传播疾病的首选药物   其他抗菌药物 1、链阳霉素类(Streptogramins) 奎奴普丁-达福普汀(Quinupristin-Dalfopristin)是美国开发的用于临床的第一注射用链阳菌素抗菌药物复合剂。链阳菌素主要对革兰阳性菌具有抗菌活性,对部分革兰阴性菌和厌氧菌活性   2、噁唑烷酮类(Oxazolidinone) 利奈唑胺(Linezolid)为噁唑烷酮类合成抗菌药物,用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染,利奈凿胺是细菌蛋白质抑制剂。   3、硝基咪唑类 销基咪唑类药物对革兰阳性、阴性厌氧菌,包括脆弱类杆菌有好的抗菌作用,对需氧菌无效。其作用机制是销基环被厌氧菌还原而阻断细菌DNA合成,阻止DNA的转录、复制,导致细菌死亡。临床上使用的有甲硝唑(Metronidazole)和替硝唑(Tinidazole)
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