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头孢呋辛酯干混悬剂

2017-11-18 14页 doc 38KB 41阅读

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头孢呋辛酯干混悬剂头孢呋辛酯干混悬剂 【药品名称】头孢呋辛酯干混悬剂 【英文或拉丁名】Cefuroxime Axetil for Suspension 【汉语拼音】Toubaofuxinzhi Ganhunxuanji 【商品名】运泰 【主要成分】本品主要成分是头孢呋辛酯 【化学名】(6R,7R)-7-〔2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基〕-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯 【结构式及分子式、分子量】结构式名:头孢呋辛酯 分子式:CHNOS 161648 分子量...
头孢呋辛酯干混悬剂
头孢呋辛酯干混悬剂 【药品名称】头孢呋辛酯干混悬剂 【英文或拉丁名】Cefuroxime Axetil for Suspension 【汉语拼音】Toubaofuxinzhi Ganhunxuanji 【商品名】运泰 【主要成分】本品主要成分是头孢呋辛酯 【化学名】(6R,7R)-7-〔2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基〕-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯 【结构式及分子式、分子量】结构式名:头孢呋辛酯 分子式:CHNOS 161648 分子量:510.48 【性状】本品为类白色粉末,气芳香,味甜。 【药理毒理】药理作用:本品为口服广谱的第二代头孢菌素,头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化衍生物,口服后经肠道吸收后被水解脱酯,形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其作用机理是通过结合细菌蛋白,从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性,并对许多β,内酰胺酶稳定,尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。动物体外试验和临床感染治疗中证实,头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性菌:大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)。体外试验表明,粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。毒理研究:遗传毒性试验表明,虽然未进行动物的终身研究以本品致癌的潜在性,但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。生殖毒性试验表明, 大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天,对动物生育力无明显影响;小鼠和大鼠给予本品剂量达32000 mg/kg/天,未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。 【药代动力学】据Physicians’ Desk Reference(54版)介绍,口服给药后,头孢呋辛酯被胃肠道吸收,并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解,释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中,酯基则被代谢成乙醛和醋酸。 12名成人健康志愿者,进食后立即服用本品,其药代参数见下表:成人进食后立即服用头孢呋辛酯片的药动学剂量 血浆峰浓度 达峰时间 平均消除半衰期 A.U.C. (相当于头孢呋辛) (μg/ml) (h) (h) (μg?h/ml) 125mg 2.1 2.2 1.2 6.7 250mg 4.1 25 1.2 12.9 500mg 7.0 30 1.2 27.4 1000mg 13.6 2.5 1.3 50.0 血中头孢呋辛大约有50,与蛋白结合。进食后服药可达到最佳吸收。在饭后服药,片剂的吸收率增加(绝对生物利用度增加37,至52,)。但是,病人服用片剂后,其临床反应和细菌反应与食物的摄入无关。头孢呋辛在尿中以原形由肾小球滤过及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品后12小时,约50,头孢呋辛可在尿液中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究数据。成人的头孢呋辛的肾脏药物代谢动力学特性不能推断儿科病人。本品从尿中排泄,对于肾功能减低者,其血清半衰期将延长。20例平均年龄为83.9岁,平均肌酐清除率为34.9ml/min的老年患者的研究数据表明血清平均消除半衰期为3.5小时。尽管如此,不必根据年龄调整剂量。同时服用丙磺舒,头孢呋辛的平均血清浓度-时间曲线下面积可增加50,。透析可降低头孢呋辛的血清水平。 【适应症】适用于敏感细菌引起的下列感染: 1(上呼吸道感染:包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎;肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎;肺炎链球菌或嗜血流感杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的急性细菌性上颌窦炎等。 2(下呼吸道感染:包括肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)或副嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。 3(泌尿道感染:包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染;由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病(如尿道炎和子宫颈炎),以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。 4(皮肤和软组织感染:包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染,以及由金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的脓疱病等。 5(其他:由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病(游走性红斑)等。 【用法与用量】口服,本品可直接口服,也可加入适量温开水中搅拌均匀后服用。成人一般每次0.25g,每日两次,一般的疗程为5,10天。重症感染或怀疑是肺炎时,每次0.5g,每日两次;一般泌尿道感染,每次0.125g,每日两次;对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g,单次服用。儿童一般用量为每次125mg,每日两次;对于小于两岁的中耳炎患者,每次125mg,每日两次;对于大于两岁的中耳炎患者,每次250mg,每日两次。大于12岁的儿童患者,使用剂量同"成人"。对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效,尚需继续治疗的患者,可改为口服本品治疗。 【不良反应】1(本品主要不良反应包括消化系统反应(如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等)、皮肤反应(如皮疹、红斑、瘙痒等)和头痛等。 2(和其他的头孢菌素一样,罕见的不良反应有:(1)过敏反应:包括过敏性反应、血管性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。(2)消化道反应:伪膜性结肠炎及肝损害(包括肝炎、胆汁淤积和黄疸)等。(3)血液学检查:溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。(4)皮肤:多型性红癍、Stevens-Johnson综合症、毒性的表皮坏死症(疹型的表皮坏死症)等。(5)泌尿系统:肾功能损害等。 3(其他:除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外,以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者:如嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告;如其他的头孢菌素一样,也罕有黄疸病的报告;曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs'实验阳性的反应,此现象会干扰血液的交叉配合;肾功能不全、毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、BUN升高、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。 【禁忌症】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】1(头孢菌素类抗生素与对青霉素类药物有交叉反应的报告,因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。 2(长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、梭状difficile杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人,应疑为伪膜性结肠炎。如果诊断成立,轻度者停药即可,中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质,并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染,需采取适当措施。 3(使用本品时,应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者,应延长用药间隔。 4(由于利尿剂对肾功能有不利影响,对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者,应密切关注肾功能。 5(与其他广谱抗生素相同,对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。 6(头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良的患者 的安全性和疗效情况尚不明确。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。由于头孢呋辛会从人乳中排泄,因而哺乳期妇女慎用。如需使用,应暂时停止哺乳。 【儿童用药】暂时仍缺乏三个月以下婴儿使用此药的研究。建议儿童选择头孢呋辛酯干混悬剂。由敏感细菌所引起的3个月至12岁的儿童轻度至中度上呼吸道感染和脓疱病患者可以选用本品。 【老年患者用药】老年患者不必根据年龄因素调整剂量。 【药物相互作用】1(有报道氨基糖甙类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。 2(临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintest tabets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应,但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果,头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌酐值。 3(丙磺舒与头孢呋辛酯片同时服用时,其药时曲线下面积可增加50,。1.5g单剂量头孢呋辛酯与1g丙磺舒同时服用后的血药峰浓度(平均14.8μg/ml)比不服丙磺舒的血药浓度(平均12.2μg/ml)高。 4(降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度降低,同时会影响饭后的吸收效果。 【药物过量】过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。 【规格】0.125g(按CHNOS计算)。 161648 【有效期】暂定二年。 【贮藏】密封,在阴凉干燥处保存。 【生产单位】山东鲁抗医药集团鲁原有限公司 【地址】山东省济宁市济安桥北路168号 【电话】(0537)2271888 《测量学》模拟试卷 一、单项选择题(每小题1 分,共20 分) 得分 评卷人 复查人 在下列每小题的四个备选答案中选出一个正确的答 案,并将其字母标号填入题干的括号内。 1(经纬仪测量水平角时,正倒镜瞄准同一方向所读的水平方向值理论上应相差(A )。 A 180? B 0? C 90? D 270? 2. 1:5000地形图的比例尺精度是( D )。 A 5 m B 0.1 mm C 5 cm D 50 cm 3. 以下不属于基本测量工作范畴的一项是( C)。 A 高差测量 B 距离测量 C 导线测量 D 角度测量 4. 已知某直线的坐标方位角为220?,则其象限角为(D )。 A 220? B 40? C 南西50? D 南西40? 5. 由一条线段的边长、方位角和一点坐标计算另一点坐标的计算称为(A )。 A 坐标正算 B 坐标反算 C 导线计算 D 水准计算 6. 闭合导线在X轴上的坐标增量闭合差( A )。 A为一不等于0的常数 B 与导线形状有关 C总为0 D 由路线中两点确定 7. 在地形图中,表示测量控制点的符号属于(D )。 A 比例符号 B 半依比例符号 C 地貌符号 D 非比例符号 8. 在未知点上设站对三个已知点进行测角交会的方法称为(A )。 A 后方交会 B 前方交会 C 侧方交会 D 无法确定 9. 两井定向中不需要进行的一项工作是(C )。 A 投点 B 地面连接 C 测量井筒中钢丝长度 D 井下连接 10. 绝对高程是地面点到( C )的铅垂距离。 A 坐标原点 B任意水准面 C 大地水准面 D 赤道面 11(下列关于等高线的叙述是错误的是:(A ) A( 高程相等的点在同一等高线上 B( 等高线必定是闭合曲线,即使本幅图没闭合,则在相邻的图幅闭合 C( 等高线不能分叉、相交或合并 测量学试卷 第 5 页(共 7 页) D( 等高线经过山脊与山脊线正交 12(下面关于非比例符号中定位点位置的叙述错误的是(B ) A(几何图形符号,定位点在符号图形中心 B(符号图形中有一个点,则该点即为定位点 C(宽底符号,符号定位点在符号底部中心 D(底部为直角形符号,其符号定位点位于最右边顶点处 13(下面关于控制网的叙述错误的是(D ) A( 国家控制网从高级到低级布设 B( 国家控制网按精度可分为A、B、C、D、E五等 C( 国家控制网分为平面控制网和高程控制网 D( 直接为测图目的建立的控制网,称为图根控制网 14(下图为某地形图的一部分,各等高线高程如图所视,A点位于线段MN上,点A到点 M和点N的图上水平距离为MA=3mm,NA=2mm,则A点高程为(A ) A( 36.4m M B( 36.6m A C( 37.4m 37 N D( 37.6m 35 36 ,15(如图所示支导线,AB边的坐标方位角为,转折角如图,则CD边,,12530'30''AB A D 的坐标方位角,为( B ) CD100?100? 30 30 130?C B 30 ,,,,7530'30''1530'30''4530'30''2529'30''A( B( C( D( 16(三角高程测量要求对向观测垂直角,计算往返高差,主要目的是(D ) A( 有效地抵偿或消除球差和气差的影响 B( 有效地抵偿或消除仪器高和觇标高测量误差的影响 C( 有效地抵偿或消除垂直角读数误差的影响 D(有效地抵偿或消除读盘分划误差的影响 17(下面测量读数的做法正确的是( C ) A( 用经纬仪测水平角,用横丝照准目标读数 测量学试卷 第 6 页(共 7 页) B( 用水准仪测高差,用竖丝切准水准尺读数 C( 水准测量时,每次读数前都要使水准管气泡居中 D( 经纬仪测竖直角时,尽量照准目标的底部 18(水准测量时对一端水准尺进行测量的正确操作步骤是( D )。 A 对中----整平-----瞄准----读数 A 整平----瞄准----读数----精平 C 粗平----精平----瞄准----读数 D粗平----瞄准----精平----读数 19(矿井平面联系测量的主要任务是( D ) A 实现井上下平面坐标系统的统一 B 实现井上下高程的统一 C 作为井下基本平面控制 D 提高井下导线测量的精度 20( 井口水准基点一般位于( A )。 A 地面工业广场井筒附近 B 井下井筒附近 C 地面任意位置的水准点 D 井下任意位置的水准点 得分 评卷人 复查人 二、填空题(每空2分,共20分) 21水准测量中,为了进行测站检核,在一个测站要测量两个高差值进行比较,通常采用的测量检核方法是双面尺法和 。 22直线定向常用的方向有真子午线方向、_____磁北方向____________和坐标纵线方向。 23地形图符号一般分为比例符号、_半依比例符号_________________和不依比例符号。 24 井下巷道掘进过程中,为了保证巷道的方向和坡度,通常要进行中线和____________的标定工作。 25 测量误差按其对测量结果的影响性质,可分为系统误差和_偶然误差______________。 26 地物注记的形式有文字注记、 ______ 和符号注记三种。 27 象限角的取值范围是: 0-90 。 28 经纬仪安置通常包括整平和 对中 。 29 为了便于计算和分析,对大地水准面采用一个规则的数学曲面进行表示,这个数学曲面称为 参考托球面 。 测量学试卷 第 7 页(共 7 页) 。 30 光电测距仪按照测量时间的方式可以分为相位式测距仪和 差分 三、名词解释(每小题5分,共20分) 得分 评卷人 复查人 31(竖盘指标差 竖盘分划误差 32(水准测量 利用水准仪测定两点间的高差 33(系统误差 由客观原因造成的具有统计规律性的误差 34(视准轴 仪器望远镜物镜和目镜中心的连线 四、简答题(每小题5分,共20分) 得分 评卷人 复查人 35(简述测回法测量水平角时一个测站上的工作步骤和角度计算方法。 对中,整平,定向,测角。观测角度值减去定向角度值 测量学试卷 第 8 页(共 7 页) 36(什么叫比例尺精度,它在实际测量工作中有何意义, 图上0.1毫米在实地的距离。可以影响地物取舍 37(简述用极坐标法在实地测设图纸上某点平面位置的要素计算和测设过程。 38(高斯投影具有哪些基本规律。 测量学试卷 第 9 页(共 7 页) 得分 评卷人 复查人 五、(每小题10分,共20分) 39(在1:2000图幅坐标方格网上,量测出ab = 2.0cm, ac = 1.6cm, ad = 3.9cm, ae = 及其坐标方位角α。 5.2cm。试计算AB长度DABAB 1800 A d b B a 1600 c e 1200 1400 40(从图上量得点M的坐标X=14.22m, Y=86.71m;点A的坐标为X=42.34m, MMAY=85.00m。试计算M、A两点的水平距离和坐标方位角。 A 测量学试卷 第 10 页(共 7 页) 测量学 标准答案与评分说明 一、 一、 单项选择题(每题1分) 1 A; 2 D; 3 C; 4 D; 5 A; 6 C; 7 D; 8 A; 9 C; 10 C; 11 A;12 D;13 B;14 A; 15 B;16 A;17 C;18 D; 19 A;20 A 二、 二、 填空题 (每空2分,共20分) 21 变更仪器高法 22 磁北方向 23 半依比例符号(或线状符号) 24(腰线 25(偶然误差 26(数字注记 27 大于等于0度且小于等于90度(或[0?, 90?]) 28 对中 29 旋转椭球体面 30 脉冲式测距仪 三、 三、 名词解释(每题5分,共20分) 31竖盘指标差:在垂直角测量中,当竖盘指标水准管气泡居中时,指标并不恰好指向其正 确位置90度或270度,而是与正确位置相差一个小角度x, x即为竖盘指标差。 32 水准测量:利用一条水平视线并借助于水准尺,测量地面两点间的高差,进而由已知点 的高程推算出未知点的高程的测量工作。 33 系统误差:在相同的观测条件下,对某量进行了n次观测,如果误差出现的大小和符号 均相同或按一定的规律变化,这种误差称为系统误差。 34视准轴:望远镜物镜光心与十字丝中心(或交叉点)的连线。 四、 四、 简答题(每题5分,共20分) 35 (1)在测站点O上安置经纬仪,对中,整平 (1分) (2)盘左瞄准A点,读数L,顺时针旋转照准部到B点,读数L,计算上半测回AB角度O=L-L; 1BA (2分) (3)旋转望远镜和照准部,变为盘右方向,瞄准B点读数R,逆时针旋转到A点,B读数R,计算下半测回角度O=R-R; A2BA (3分) (4)比较O和O的差,若超过限差则不符合要求,需要重新测量,若小于限差,则12 取平均值为最终测量结果 O = (O+O)/2 12 (5分) 36 图上0.1mm对应的实地距离叫做比例尺精度。 (3分) 测量学试卷 第 11 页(共 7 页) 其作用主要在于:一是根据地形图比例尺确定实地量测精度;二是根据地形图上需要表示地物地貌的详细程度,确定所选用地形图的比例尺。 (5分) 37 要素计算:从图纸上量算待测设点的坐标,然后结合已有控制点计算该点与控制点连线之间的方位角,进而确定与已知方向之间所夹的水平角,计算待测设点到设站控制点之间的水平距离。 (3分) 测设过程:在设站控制点安置经纬仪,后视另一控制点,置度盘为0度,根据待定方向与该方向夹角确定方向线,根据距离确定点的位置。 (5分) 38 高斯投影的基本规律是: 中央子午线的投影为一直线,且投影之后的长度无变形;其余子午线的投(1) (1) 影均为凹向中央子午线的曲线,且以中央子午线为对称轴,离对称轴越远,其长度变形也就越大; (2) (2) 赤道的投影为直线,其余纬线的投影为凸向赤道的曲线,并以赤道为对称轴; (3) (3) 经纬线投影后仍保持相互正交的关系,即投影后无角度变形; (4) (4) 中央子午线和赤道的投影相互垂直。 评分说明:答对一条得2分,答对三条即可得满分。 五、 五、 计算题(每题10分,共20分) 39 bd = ad – ab = 1.9cm, 因此?X = -38m; ce = ae – ac = 3.6cm, 因此?Y = -72m; (3分) (或由图根据比例尺和距离计算A、B两点的坐标) 因此距离为:81.413m (6分) AB的方位角为:242?10′33″ (10分) (方位角计算应说明具体过程,过程对结果错扣2分) 40 ?X = X – X = 28.12m, ?Y = Y – Y = -1.71m (2分) AMAM221/2 距离d = (?X + ?Y)= 28.17m (5分) 方位角为:356 ?31′12″ (应说明计算过程与主要公式) (10分) 可通过不同方法计算,如先计算象限角,再计算方位角。 说明:在距离与方位角计算中,算法公式对但结果错各1分 测量学试卷 第 12 页(共 7 页)
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