四环素类抗生素简介

四环素类抗生素简介 四环素类抗生素具有共同的萘嗪环的基本母核，仅在5、6、7位上的取代基有所不同。常用于临床的四环素类有:金霉素、土霉素、四环素;半合成的四环素类药物有:强力霉素、甲烯土霉素、去甲金霉素、二甲胺四环素等。现介绍常用的四环素类药物如下: yz.ag365.comyz.ag365.com (一)土霉素、四环素、金霉素 yz.ag365.comyz.ag365.com 来源:土霉素由龟裂链丝菌、四环素由黑白链丝菌、金霉素由金色链丝菌的培养液提取而得，四环素还可用金霉素除去氯元素而获得。 yz.ag365.comyz.ag365.com 性状:四环素类药物的抗菌作用，在碱性水溶液中下降，而在酸性水溶液中则稳定。因此临床用其盐酸盐。 yz.ag365.comyz.ag365.com 四环素类药物分为金黄色或黄色晶粉，无臭，味苦，易溶于水遇光则色渐变暗，故需密封、遮光，在干燥处保存。yz.ag365.comyz.ag365.com yz.ag365.comyz.ag365.com 其水溶液的稳定性以四环素为佳，但一般均需以新鲜配制为宜，如不能立即用完，应放于低温(4?以下)处保存。 yz.ag365.comyz.ag365.com 作用与用途:四环素类药物，对革兰氏阳性及阴性菌均有抑制作用，高浓度还有杀菌作用。如对革兰氏阳性菌的肺炎球菌、溶血性链球菌、部分葡萄球菌、炭疽伤风杆菌、梭状芽孢杆菌等作用较强，对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌、巴氏杆菌等有作用，此外对衣原体、霉形体、立克次体、螺旋体、放线菌及某些原虫(如球虫)等有抑制作用。 yz.ag365.comyz.ag365.com 四环素类的3种药物，其抗菌效力并不完全一致。如金霉素对葡萄球菌等革兰氏阳性球菌的作用较四环素强;土霉素对一般细菌的作用比不上四环素，但对绿脓杆菌、梭状芽孢杆菌和立克次体作用都较好;而四环素对大肠及变形杆菌的作用较好。 yz.ag365.comyz.ag365.com 四环素类药物的作用机理是抑制细菌蛋白质的合成，主要对细菌蛋白质合成的肽链合成阶段及终止阶段起作用。细菌对四环素类药物能产生耐药性，而且3种药物之间有交叉耐药现象。 yz.ag365.comyz.ag365.com 四环素类药物可防治家禽多种疾病，如伤寒、白痢、霍乱、传染性滑膜炎、传染性鼻炎、慢性呼吸道病、链球菌病、葡萄球菌病、李氏杆菌病、螺旋体病及球虫病等。此外，还具有减轻应激反应、增加产蛋量和提高孵化率等效力。 yz.ag365.comyz.ag365.com 不良反应:四环素类药物的不良反应:主要是局部刺激、二重感染和对肝脏的损害等。 yz.ag365.comyz.ag365.com 局部刺激表现为口服本类抗生素，对消化道粘膜有直接刺激;肌注后，由于其盐酸盐为强酸性，可引起局部疼痛、发炎以及坏死等;静注后可产生静脉炎和形成血栓。这些刺激性以金霉素最强，土霉素次之，四环素最轻。 yz.ag365.comyz.ag365.com 二重感染是由于应用本类抗生素后，抑制了许多敏感的细菌，扰乱了某些维生素的合成，破坏了菌群的正常平衡，致使白色念珠菌及耐药性葡萄球菌、真菌、大肠杆菌、沙门氏菌等趁机大量繁殖，从而继发二重感染。 yz.ag365.comyz.ag365.com 由于本类抗生素可使肝脏脂肪含量增高，长期服用会造成肝脏的损害，其中以金霉素为显著。有报道，雏鸭内服四环素25万单位时发生中毒，剖检发现肝肿大、消化道有不同程度的炎症，死亡率达69.2,。 yz.ag365.comyz.ag365.com 应用参考:根据美国研究，金霉素和土霉素用于口服时，可采用强化方法增强药效。强化方法是:在饲料中加入这两种抗生素时，每吨饲料再加入11.3,13.6千克的硫酸钠和0.4,的对位苯二酸。此法可使金霉素的药效提高8倍，土霉素的药效提高4倍。因为硫酸钠可使肠道内钙离子与硫酸根形成硫酸钙，从而减少金霉素、土霉素与钙离子结合成不溶 解的盐类而从粪便排出，对位苯二酸却能减少金霉素与土霉素从尿中排出，从而提高药效。此法只适用于性未成熟的鸡。 yz.ag365.comyz.ag365.com 用土霉素治疗鸡白痢，8,10日龄雏鸡用量:为50,100毫克/只，配成悬浮液滴眼和混水自由饮服。 yz.ag365.comyz.ag365.com 有报道，四环素类药物的治疗量可根据不同的疾病及其严重程度而有所不同。如用金霉素治疗慢性呼吸道病，其混料浓度为500毫克/千克饲料，用于治疗禽霍乱，其混料浓度则为800毫克/千克饲料，用于治疗鸡白痢、副伤寒、传染性滑膜炎，其混料浓度仅为50,100毫克/千克饲料即可。如用土霉素，应按金霉素的用量:加倍。 yz.ag365.comyz.ag365.com 配伍注意:注射剂，遇中性及碱性溶液时发生分解而失效，遇生物碱沉淀剂则沉淀失效;固体剂型，遇阳离子(二价或三价离子)时，则形成不溶性、难吸收的络合物。 yz.ag365.comyz.ag365.com 制剂、用量: 土霉素:片剂，每片含0.05克、0.1克、0.125克、0.25克，有效期3年，内服量鸡50,100毫克/千克体重，混饮浓度60,260毫克/升。粉针，0.125克/支、0.25克/支、0.5克/支，有效期3年，肌注量鸡为25毫克/千克体重。粉剂，混饲浓度为200,800毫克/千克饲料。 yz.ag365.comyz.ag365.com 金霉素:片剂(或胶囊)，每片(或粒)含0.125克、0.25克，有效期3年，内服量同土霉素。粉针，0.1克/支，0.2克/支，有效期4年，肌注量禽用40毫克/千克体重。粉剂，混料浓度为200,600毫克/千克饲料，一般不超过5天。以500毫克/千克饲料浓度混饲，可消灭鹦鹉和鸽体内的鹦鹉热病原体。 yz.ag365.comyz.ag365.com 四环素:片剂(或胶囊)，每片含0.125克、0.25克，内服量同土霉素。粉针，0.125克/支、0.25克/支、0.5克/支，肌注量同土霉素。粉剂，混饲浓度为200,600毫克/千克饲料，混饮浓度为100毫克/升。 yz.ag365.comyz.ag365.com (二)强力霉素(脱氧土霉素、多环素) yz.ag365.comyz.ag365.com 性状:本品系半合成四环素类抗生素，是土霉素的衍生物(去氧土霉素)，为淡黄色或黄色结晶性粉末，无臭，味苦，有吸湿性。其盐酸盐易溶于水，水溶液比土霉素、四环素稳定。 yz.ag365.comyz.ag365.com 作用与用途:本品对溶血性链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性菌及多杀性巴氏杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌，以及霉形体均有较强的抑制作用。其作用效力要比四环素、土霉素强，而且对它们已耐药的细菌对本品仍然敏感。本品对呼吸道感染除具有抗菌作用外，还有一定的对症治疗作用，如镇咳、平喘与祛痰等。 yz.ag365.comyz.ag365.com 本品常用于治疗鸡慢性呼吸道病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病、鹦鹉热及应激反应。yz.ag365.comyz.ag365.com 不良反应:本品在四环素类药物中毒性最小，小白鼠口服为1440毫克/千克体重，静注为204毫克/千克体重。但大剂量或长时间续使用时，可引起肠道正常菌失调和维生素缺乏。 yz.ag365.comyz.ag365.com 配伍注意:同土霉素。 yz.ag365.comyz.ag365.com 制剂、用量:片剂:0.05克/片、0.1克/片，有效期2年，禽内服量为10,20毫克/只。粉剂:混料浓度为100,200毫克/千克饲料，混饮浓度为50,100毫克/升。 中华小吃论坛www.ku162.com 学习中国所有美味小吃技术就上www.ku162.com