葡萄糖酸锑钠注射液

　葡萄糖酸锑钠注射液 葡萄糖酸锑钠注射液(Sodium Sibogluconate Injection) 本品化学名称:葡萄糖酸锑钠。 【性状】 本品为无色或微显淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的前鞭毛体(promastigote)无作用，但对体内寄生的[前鞭毛体(promastigote)]则有良效，提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制为通过抑制虫体的磷酸果糖激酶，干扰能量供应，使其失去吸附力，在肝内被白细胞、网状内皮细胞吞噬杀灭，此外还能抑制雌虫生殖系统，使卵巢、黄体退变而停止产卵。药物通过选择性细胞内胞饮摄入，进入巨噬细胞的吞噬体，其中存在的利什曼原虫即被消灭。 【药代动力学】 本品口服吸收差。肌注吸收良好，不与红细胞结合，其血浆浓度则远较三价锑化合物为高，但维持时间较短，较快由肾脏排出，80%的药物于6小时内由尿中排出，静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出，明该药物在体内无明显代谢及显蓄积现象。但如肾功能受损，则可妨碍锑的排泄，可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。约12%蓄积于血管外腔隙，给药5日后在该处即呈饱和状态，并由此锑剂缓慢释放。 【适应症】 用于治疗黑热病。 【用法用量】 肌内或静脉注射 一般成人一次6ml(含五价锑0.6g)，一日1次，连用6,10日;或总剂量按体重90,130mg/kg(以50kg为限)，等分6,10次，每日1次。小儿总剂量按体重150,200mg/kg，分为6次，每日1次。对敏感性较差的虫株感染，可重复1,2个疗程，间隔10,14日。对全身情况较差者，可每周注射2次，疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者，可减少剂量。 【不良反应】 1(与三价锑相仿，但较少而轻，一般病人多能耐受。有时出现恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、腹泻现象，偶见白细胞减少。 2(特殊反应包括肌注局部痛、肌痛和关节僵直。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等)，为可逆性，但可能为严重心律失常的前奏。 3(罕见休克和突然死亡。 【禁忌】 肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。 【注意事项】 (1)肝功能不全者慎用，并加强监测。 (2)治疗过程中有出血倾向，体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮肿、腹水时，应暂停注射。 (3)过期药物有变成三价锑的可能，不宜使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 【规格】 6ml(内含五价锑0.6g，约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)。 【PTTSTNZSY】 前一页 后一页 首页