盐酸左氧氟沙星片药品说明书、起草说明及相关文献

药品说明书、起草说明 及相关参考文献 xxxx制药有限公司 1、 起草说明 1.1、 性状：依据三批中试实测数据，性状确定为本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显类白色。 1.2、 有效期：根据稳定性试验研究结果，盐酸左氧氟沙星片稳定性良好，有效期暂定2年 1.3、 其他项目：依照国家药监局颁发的氧氟沙星片说明书进行设计和制订。 2、 盐酸左氧氟沙星片说明书样稿 盐酸左氧氟沙星片说明书   【药品名称】 通用名：盐酸左氧氟沙星片 英文名：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian   本品主要成分为盐酸左氟沙星。其化学名为(-)-(S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并 嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。其化学结构式为:           分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O   分子量：415.85   【性状】   本品为类白色或淡黄色片或薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或淡黄色。   【药理毒理】   本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。   【药代动力学】   口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。   【适应症】   适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。   2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。   3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。   4．伤寒。   5．骨和关节感染。   6．皮肤软组织感染。   7．败血症等全身感染。   【用法用量】   口服。 成人常用量：1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。   2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10～14日。   3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。   成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。   【不良反应】   1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。   2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。   3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。   4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。   (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎现。   (3)静脉炎。   (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。   (5)关节疼痛。   5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。   【禁忌症】   对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。   【注意事项】   1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。   2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。   3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。   4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。   5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。   6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。   7．偶有用药后跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。   【孕妇及哺乳期妇女用药】   动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。   【儿童用药】   本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。   【老年患者用药】   老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。   【药物相互作用】   1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。   2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。   3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。   4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。   5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。   6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。   7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。   8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。   【规格】  0.1g（以左氧氟沙星计）   【贮藏】　遮光，密封保存。   【包装】  6片/盒、12片/盒   【有效期】24月    【批准文号】   【生产单位】   企业名称：xxxx制药有限公司   地 址：xx市xx路xx号   邮政编码：   电话号码：   传真号码： 网 址：