米诺地尔

米诺地尔 Minoxidi1 【其它名称】 长压定、降压定、蔓迪、敏乐定、哌嘧啶二胺、Alostil、Headway、Loniten、Lonnoten、Lonolox、Minona、Minoxidilum、Minoxiganine、Pierminox、Prexidil、Regaine、Rogaine 【临床应用】 1(用于高血压。可作为二、三线抗高血压药用于顽固性高血压及肾性高血压。 2(本药外用可治疗男性秃发和斑秃。 【药理】 1(药效学 本药为直接扩血管药，其降压作用较肼屈嗪强而持久。主要通过舒张小动脉平滑肌，降低周围血管阻力而使血压下降。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，可致水钠潴留。本药不干扰血管运动反射，故不引起直立性低血压。 此外，本药还有刺激毛发生长的作用，局部长期使用时，可刺激男性秃发和斑秃患者的毛发生长。本药治疗脱发的确切机制尚不清楚。临床研究明，血压正常及未经过治疗的高血压患者局部使用本药时，未显示出由于本药吸收而引起的全身作用。 2(药动学 口服易吸收，生物利用度约90,。1小时内血药浓度达峰值，此后迅速下降。单剂口服后1.5小时内起效，2-3小时作用达高峰，降压作用可维持75小时。本药不与血浆蛋白结合。吸收后90,在肝内经葡萄糖醛化，代谢产物活性低。半衰期2.8-4.2小时，肾功能障碍时不变。给药量的97,从尿中排出，3,从粪便排出，可经透析清除。 本药经皮肤的吸收很少，5,的酊剂局部给药后，其血药浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用后，体内吸收的本药大约95,可在4日内被清除。局部应用后本药的代谢、转化尚不完全清楚。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏(国外资料)。(2)嗜铬细胞瘤。 2(慎用 (1)脑血管疾病。(2)非高血压所致的心力衰竭。(3)心包积液。(4)冠心病(心绞痛、心肌梗死)。(5)肺源性心脏病。(6)肾功能障碍。(7)严重肝功能不全。(8)老年人。(9)孕妇。 3(药物对儿童的影响 小儿应用本药的安全性尚缺少研究。 4(药物对老人的影响 老人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用本药时应酌情减量。 5(药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障。在大鼠与家兔中有致死胎者，但在人体研究不充分，孕妇应用时应权衡利弊。 6(药物对哺乳的影响 本药可分泌入乳汁，但尚未有对婴儿产生影响的报道。 7(药物对检验值或诊断的影响 (1)用药初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后可下降至治疗前水平。(2)血浆肾素活性、血碱性磷酸酶、血钠可能增高。(3)血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而降低。 8(用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定时测血压和体重。 【不良反应】 1(心血管系统 常见心悸、心律失常(心动过速等)、下肢水肿等;较少见心绞痛，偶有T波倒置、心包积液、心室颤动等。 2(血液系统 少见血小板减少。 3(内分泌系统 少见男性乳房肿大，女性月经失调。 4(皮肤 常见毛发增生，以脸、臂及背部较明显，常在用药3,6周内发生，停药l,6个月后可消退。少见面部潮红、皮疹、瘙痒及红斑狼疮样反应。 5(其它 少见头痛、恶心、结膜充血等。 6(使用酊剂后常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。偶有报道使用酊剂后可有下列不良反应，但与本药使用的因果关系尚不明确。这些不良反应包括:刺激性皮炎(红肿、皮屑和灼痛)、非特异性过敏反应、荨麻疹、过敏性鼻炎、面部肿胀、气短、头痛、头晕、晕厥、眩晕、神经炎、水肿、胸痛、血压变化、心悸和脉搏频率变化。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与其它降压药及硝酸盐类药合用时，可使降压作用加强。 2(与β受体阻滞药合用可使疗效增加，不良反应减少。 3(巴氯芬能增强本药的降压作用。 4(三环类抗抑郁药可使本药的降压作用增强。 5(与噻嗪类、呋塞米等利尿药合用，可降低和纠正水钠潴留，但可引起低钾血症。 6(非甾体类消炎镇痛药、拟交感胺类、皮质激素药与本药合用时，可使降压作用减弱。 7(目前尚不清楚使用本药酊剂是否出现药物的相互作用。虽然没有临床证明，但在同时服用外周血管扩张药的患者中仍可能存在体位性低血压。 【给药说明】 1(肾功能不全患者应用本药时应加用利尿药。 2(可用利尿药解除本药引起的水钠潴留，常选用呋塞米等袢利尿药。 3(可加用β阻滞药纠正本药所致的反射性心动过速。 4(如应用本药后出现心包积液，应停药。 5(突然停用本药，可致血压反跳，故宜逐渐撤药。 6(本药过量时，可静脉用氯化钠注射液，危重时可给予去氧肾上腺素或多巴胺，但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，以避免过度兴奋心脏。 7(本药酊剂的应用(1)应涂于正常头皮，并在头发和头皮完全干燥时使用。不能将本药涂于身体的其他区域。勿接触眼睛及粘膜。(2)使用时，应注意观察由本药引起的全身作用的一些征兆，一旦发生全身作用或严重的皮肤反应，应停止使用。(3)本药可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面(眼、擦伤的皮肤、粘膜)时，应用大量的冷水冲洗该区域。(4)伴有皮肤病或同时局部使用皮质激素、其它皮肤用品的患者，使用本药酊剂的效果尚不明确。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 开始每次2.5mg，每日2次，以后每3日将剂量加倍，逐渐增至疗效出现。维持量为每日10-40mg，单次或分次服用。每日最大量为100mg。 局部外用 使用本药酊剂，每次lml(含米诺地尔50mg)，涂于头部患处，从患处的中心开始涂抹，并用手按摩3-5分钟，无论患处大小，均使用该剂量。每日总量不得超过2ml。使用本药后，应清洗双手。 儿童 ?常规剂量 口服给药 开始每次0.2mg,kg，每日1次，以后每3日调整剂量，每日增加0(1mg/kg。12岁以下者每日最大量为50mg。维持量为每日0.25-1mg,kg，单次或分次服用。 【制剂与规格】 米诺地尔片(1)2.5mg。(2)5mg。(3)10mg。贮法:遮光、密封保存。 米诺地尔酊剂60ml:3g。贮法:密封、室温保存。 米诺地尔洗剂l,-5,。贮法:密闭贮存。