富马酸奎硫平

富马酸奎硫平 Quetiapine Fumarate 【其它名称】 富马酸奎的平、富马酸喹噻平、启维、思瑞康、Seroquel 【临床应用】 用于各型精神分裂症。对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效，也可以减轻精神分裂症伴发的抑郁、焦虑及认知缺陷症状。 【药理】 1(药效学 本药是二苯氧氮杂卓类药，为非典型抗精神病药。其结构与氯氮平和奥氮平相似，为脑内多种神经递质受体拮抗剂，主要因阻断中枢多巴胺D受体和5-羟色胺2(5-HT2)2 受体而起抗精神病作用。对组胺H受体和肾上腺素α受体也有阻断作用，对毒蕈碱和苯二11 氮革类受体无亲和力。 2(药动学 本药口服后2小时血药浓度达峰值，48小时达稳态血药浓度，7,14日起效。口服生物利用度为9,，食物可影响本药的吸收。观分布容积约10L,kg，血浆蛋白结合率为83,。在肝脏广泛代谢，存在首过效应，已检测出的代谢产物有20种，其中7-羟基代谢物和N-脱烷代谢物具有药理活性。给药量的70,-73,经肾由尿排出，约20,-21,由粪便排出。母体药物的消除半衰期为4,12小时(平均为6小时)。 【】 1(禁忌症 对本药过敏者。 2(慎用 (1)心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者。(2)脑血管疾病患者。(3)昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者。(4)肝肾功能不全者。(5)可能诱发低血压者(如脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)。(6)儿童。(7)老年人。(8)孕妇及哺乳妇女。 3(药物对老人的影响 老年人对本药的清除率下降，应酌情减少用量。 4(药物对妊娠的影响 本药妊娠期用药的安全性尚未确定，仅在用药后的益处大于潜在危险的情况下才用于孕妇。美国FDA对本药的妊娠危险性分级为C级。 5(药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否分泌入乳汁，建议哺乳妇女服用本药时应停止哺乳。 6(用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数。(2)定期进行眼科检查，监测白内障的发生。(3)定期测量体重、血压及心率。 【不良反应】 1(常见头晕、嗜睡、体位性低血压、心悸、口干、食欲减退和便秘。 2(少见体重增加、腹痛、碱性磷酸酶(ALP)增高、血总胆固醇和三酰甘油增高。 3(偶见锥体外系反应、兴奋与失眠。 4(长期用药可出现晶体改变。 [国外不良反应参考] 1(血液系统 可出现白细胞减少。 2(心血管系统 可出现体位性低血压、心动过速、心悸和周围性水肿。 3(中枢神经系统 常见头晕、头痛、失眠或嗜睡，还可出现兴奋、锥体外系反应、神经阻滞剂恶性综合征(NMS)。 4(内分泌,代谢 可出现血清胆固醇和三酰甘油水平升高、催乳素水平降低及体重增加，另有出现糖尿病、甲状腺功能减退的个案报道。 15(胃肠道 可出现口干、消化不良、腹痛、便秘和畏食。 6(泌尿生殖系统 有出现阴茎异常勃起的个案报道。 7(肝脏 可出现无临床症状的一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。 8(眼 有报道长期使用本药可引起晶体改变。 9(呼吸系统 可出现鼻炎、咽炎、咳嗽加重和呼吸困难(尤其是呼吸急促)。 10(皮肤 有报道可出现皮疹和出汗增多。 11(肌肉骨骼系统 可出现无力、背痛、肌张力过高和发音困难。 12(其它 可出现发热、流感样症状和耳痛。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平或西咪替丁等合用，可使本药血药浓度升高。 2(与其它中枢神经系统药物合用时，可相互增效。 3(与劳拉西泮合用，可升高劳拉西泮的血药浓度。 4(与华法林合用，可使后者的抗凝作用增强。 5(与抗高血压药合用，有诱发体位性低血压的危险。 6(苯妥英、磷苯妥英、硫利达嗪等药物可诱导本药的代谢，而使本药血药浓度降低。 7(与左旋多巴、多巴胺受体激动剂合用，可使后两者作用减弱。 8(与普拉睾酮合用，可降低本药的药效。 9(与月见草油合用，可导致癫痫发作的危险性增加。 10(与苯丙氨酸合用，可导致迟发性运动障碍的发生率增加。 11(与锂剂合用，可导致无力、运动障碍、锥体外系反应增加和脑损伤。 药物一酒精,尼古丁相互作用 乙醇可增加本药的中枢神经系统抑制作用。 【给药说明】 1(治疗过程中若出现过敏性皮疹应停药。 2(治疗期间若出现NMS的症状，应立即停药，并进行相应的处理。 3(用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 4(用药过量的表现:可出现嗜睡、心动过速、低血压、QT间期延长、昏迷、呼吸困难等中毒症状。 5(用药过量的处理:可采取洗胃、维持呼吸及心血管功能，同时根据病情给予对症和支持治疗。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药初始剂量为每次25mg，每日2次。每隔1—3日每次增加25mg，逐渐增至治疗剂量每日300-600mg，分2,3次服用。 儿童 ?常规剂量 儿童患者服用本药的安全性和有效性尚未确立。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药精神分裂症:初始剂量为每次25mg，每日2次。第2,3日给予每次25-50mg，每日2,3次}第4日可增量至每日300-400mg，分2,3次服。本药的平均有效剂量为每日 300---400mg，分2,3次服。最大用量为每日750mg。 ?肾功能不全时剂量 无需调整剂量。 ?肝功能不全时剂量 肝功能不全者口服本药的清除率比正常者低30,，需要调整剂量。 ?老年人剂量 65岁以上的患者口服本药的清除率降低40,，需要调整剂量。 ?其它疾病时剂量 虚弱患者或易于出现低血压反应的患者宜缓慢增量，最终用量也应低于常规剂量。 儿童 ?常规剂量 口服给药 尚未确定儿童患者的用量。在一项患精神障碍的青少年患者(平均年龄为13.6岁)的小型试验中(n=l0)，每日给予本药50-800mg可得到较好的临床疗效。 【制剂与规格】 富马酸奎硫平片(1)25mg。(2)100mg。(3)200mg。贮法:密闭保存。