防止传统中药生脉饮浸膏粉吸潮的研究

防止传统中药生脉饮浸膏粉吸潮的研究 防止传统中药生脉饮浸膏粉吸潮的研究 2007年8月 第29卷第8期 中成药 ChineseTraditionalPatentMedicine August2007 Vo1.29No.8 防止传统中药生脉饮浸膏粉吸潮的研究 范玉玲,金毅群,李淼,孙黎,胡淑娟,张宁宁 (1.哈尔滨商业大学药物研究所博士后科研工作站,黑龙江哈尔滨150076;2.哈尔滨儿童制药厂,黑龙江 哈尔滨150090) 关键词:生脉饮;浸膏粉;微粉硅胶;吸潮 摘要:目的:为了防止中药浸膏粉吸潮变质,改善传统中药制剂的质量.:以传统的生脉饮为模型药物,将其处方药 材浸出液进行冷冻干燥,采用高速搅拌法将干燥的浸膏粉与不同的辅料混合.结果:微粉硅胶的防潮性最好,微粉硅胶 与浸膏干燥粉的混合比例为1:10时,即可使浸膏粉保持干燥.结论:微粉硅胶可有效地防止中药浸膏粉吸潮,提药 制剂的稳定性. 中图分类号:R944文献标识码:A文章编号:1001—1528(2007)08—1159-02 中药浸膏多采用水提的方法制得,含有淀粉,黏 液质,多糖,无机盐等亲水性成分,易吸收空气中的 水分,使胶囊变软,结块,甚至霉变,从而影响药品的 质量和疗效. "生脉饮"是着名的千年古方,"生脉饮"具有 "益气复脉,养阴,生津,回阳救逆"等功能.临床常 用于休克,肺心病,心血管疾病等多种疾病的治疗. 该药浸膏液黏度高,制粒难度大,含糖量高,极易吸 潮,这也是传统中药浸膏普遍存在的问.本试验 以千年古方生脉饮为模型药物,利用现代新辅料对 防止其浸膏粉吸潮进行了探讨性研究 目前解决吸湿性的办法主要从制备工艺的改 进,包装材料的选择,贮存条件的选择等进行.一般 将浸膏粉制粒并进行薄膜包衣,能大大提高胶囊的 防潮性能,增加药品稳定性.采用在胶囊内加入适 量的适宜吸收剂也能起到较好的防吸效果flJ,如胶 囊内容物有效成分为糖,无机盐等吸湿成分,可加入 磷酸氢钙,磷酸钙等吸收剂_2j. 本研究考察不改变传统的提取工艺——水提取 的前提下,加入吸湿剂,使中药在浸膏粉具有不吸潮 的特性,为临床应用剂型的研究奠定基础. 1实验部分 1.1材料与设备 微粉硅胶(青岛裕民源硅胶试剂厂,1000, 1200目;500,800目;800,1000目),B一环糊精 (山东新大精细化工有限公司);木糖醇(广州市腾 飞贸易有限公司);赤藓糖醇(山东保龄宝生物技术 有限公司);淀粉(黑龙江仁和淀粉集团);真空冷冻 干燥机(ZLG一10,宁夏永康技术有限公司);微 型高速搅拌制粒机(型号FW80,天津克斯特仪器公 司);其它试剂均为纯.分析天平(型号: MC210S,德国sartorious公司生产). 1.2生脉饮浸膏的制备 按古方处方称取药材,加水共煎煮3次.第1次,12倍量水(按v/w),水沸腾后煎煮40min,第2 次,10倍量水(按v/w),水沸腾后煎煮30min;第3 次,8倍量水(按v/w),水沸腾后煎煮20min.合并3 次提取物,蒸干至原药材5倍体积(按v/w)的浸膏. 1.3生脉饮浸膏干粉的制备 将生脉饮浸膏放入冷冻干燥机的干燥箱内干燥, 开启真空装置,观察冷冻干燥曲线,直到干燥完全,得 到的生脉饮浸膏干燥物,呈现易碎,蓬松的块状. 1.4生脉饮浸膏与辅料的混合 1,4.1研磨法生脉饮的浸膏干燥物与辅料以2:1的比例(总量为3g)混合,置于研钵中,不断研 磨10min. 1.4.2高速搅拌法生脉饮的浸膏干燥物与辅料 以不同的比例(总量为20g)混合,置于高速搅拌制 粒机中,高速搅拌1.0rain. 1.5与辅料混合后生脉饮浸膏粉特性的观察 1.5.1吸湿性的观察将混合有辅料的粉末平铺 在纸上,在室温,RH75%的环境中放置30d,观察粉 收稿日期:2006-05—18 基金项目:黑龙江省青年基金项目:防止中药浸膏粉吸潮的研究,项目编 号:QC04C12. 作者简介:范玉玲(1972,),女,药剂学博士,主要从事中药新剂型与新技术的研究, 电话:0451—84603232~02,E-mail:~lluck@yahoo.tom 2007年8月 第29卷第8期 中成药 Chinese1'raditionalPatentMedieine August2007 Vo1.29No.8 末外观.粉末溶化变形且黏连在一起的定为易吸湿 (+++);粉末潮湿,不溶化变形的为较易吸湿(+ +);粉末微潮的为(+);粉末看不出变化的定为 (一). 1.5.2溶解性的考察将混合有辅料的粉末1g 放置在10mL蒸馏水中.超声20min,观察粉末溶 解状态.离心,倒掉上清液,将沉淀物干燥,分析天 平称重,根据沉淀重量设定溶解性,沉淀重量大于1 g的为不溶解;沉淀重量小于1g并大于0.1g,而且 振摇后有悬浮物出现的为溶解,微悬浮;沉淀重量小 于0.1g的为溶解. 1.5.3口感的考察请五个人分别品尝不同的浸 膏粉,5人中有3人一致的意见定为结论. 2结果与讨论 2.1辅料的筛选 生脉饮浸膏粉吸湿性强,发黏,不好直接制粒, 也不好长期放置保存.本研究试图筛选改善生脉饮 浸膏粉吸湿性,溶解性好,味感好的赋形剂. 表1使用不同辅料制备生脉饮浸膏粉 在本研究中,研磨法和高速搅拌法均起到混合 作用,作用效果无太大差别.而研磨法用量相对较 少,操作简便,高速搅拌法用量相对较大,但省时. 所以采用研磨法进行出筛选,采用高速搅拌法进行 处方优化研究. 本实验利用研磨法,考察了不同辅料防潮性,口 感,溶解性进行考察,结果见表1,从表1中可见,防 潮性能最好的是微粉硅胶,而且粒度越小,沙砾感越 不明显;几种糖的溶解性都很好,其中赤藓糖醇的口 感最好.所以本研究选择赤藓糖醇,微粉硅胶 (1000,l200目)进行优化处方的研究. 2.2优化处方的研究 本研究采用高速搅拌法将浸膏粉与选定的辅料 混合.首先将浸膏粉与微粉砖胶(1000,1200目) 以不同的比例混合,考察微粉硅胶防潮的最小处方 量,结果如表2所示,可见微粉硅胶(1000,1200 目)与浸膏粉的比例达到1:10时,即可达到防潮的 效果. 辅料增加十分之一或五分之一,对制剂来说是 能够满足制备临床应用剂型需要的.所以接下来的 试验,我们选用微粉硅胶(1000—1200目)与生脉 饮浸膏比例为1:5时制备的浸膏粉(这里称:硅胶浸 膏粉).采用高速搅拌法,将硅胶浸膏粉与不同比例 的赤藓糖醇混合,考察使硅胶浸膏粉口感良好的最小 赤藓糖醇的处方量.结果见表3,从表3可见,赤藓糖 醇与硅胶浸膏粉比例为1:4时,制备的浸膏粉的口感 就可以接受,当然,赤藓糖醇与硅胶浸膏粉的比例越 大越好,这可以根据制剂的需要进行调整. 表2微粉硅胶(10o0,1200目)与生脉饮浸膏不同比例时 制备的浸膏粉吸湿性 :!:!!! 旦壁堑堑篁堑里堂堡壁 3结论 3.1微粉硅胶的防潮性最好,微粉硅胶可有效地防 止中药浸膏粉吸潮,与生脉饮浸膏干燥粉的混合比 例为1:10时,即可使浸膏粉保持干燥. 3.2微粉硅胶与赤藓糖醇,以及其他无糖型糖配伍 使用可以达到既防潮有改善口感的效果,同时提高 中药制剂的稳定性. 3.3本研究给出了防潮的微粉硅胶最小处方量,以 及改善口感的赤藓糖醇的最小处方量,在以后的制 剂过程,可以根据临床应用剂型的需要进行处方量的 优化,本研究的给出的处方量,有利于在优化配比. 参考文献: [1]王冠清,任渝江薄膜包衣用于中药浸膏粉胶囊剂防潮的试验 研究[J.药学实践杂志,1998,5(3):47. [2]蔡铮,马云淑,林亚明,等.小中风胶囊制剂工艺研究[J].珍 国医国药,2003,14(6):343. [3]陆彬,药物新剂型与新技术,第一版[M],人民卫生出版社, 北京,1998. 4]崔福德,刘光眼,刘丽俐等,喷雾干燥与高速搅拌方法制备中 药颗粒剂的初步研究:Jj,中成药,2000,22(8):531-533 [5j李斐,施顺清.辅料在中药制剂}】的应用开发前景[J.中 国药业,2001,10(5):60. [6]葛正华,姚广滨,刘璐.p一环糊精包合物的研究进展[J]中 医药,1994,4:42. [7]王真,黄绳武,莫金海.养阴生津胶囊喷雾干燥工艺研究 [J].浙江中医学院,2000,24(2):72. [8]王秀良,向大雄,赵绪.影响中药喷雾干燥制备浸膏粉的质 量因素[J].中国药师,2002,5(11):697.