氯雷他定说明书

氯雷他定片说明书                                                                    【药品名称】                                                                    氯雷他定片                                                                    【英文名】                                                                    loratadine tablets                                                                    【汉语拼音】                                                                    lüleitading pian                                                                    【主要成分】                                                                    本品主要成分及其化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11h-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。                                                                    【分子量】                                                                    382.89                                                                    【性状】                                                                    本品为白色片剂。                                                                  【药理、毒理】                                                                    药理学                                                                    本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺h1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。                                                                  毒理学                                                                    动物试验未见明显致畸作用，                                                                    【药代动力学】                                                                    空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，auc增加。正常成年人，氯雷他定的t1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的auc和血药浓度升高约73%，而其代谢物的auc则升高约120%。                                                                  慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的auc和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的t1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。 氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。                                                                    本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周h1受体部位起作用。                                                                  【适应症】                                                                    用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。                                                                  【用法与用量】                                                                    空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。                                                                    【不良反应】                                                                    主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。                                                                    【禁忌症】                                                                    对本品过敏者或特异体质的患者禁用。                                                                    【注意事项】                                                                    对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。                                                                    【妊娠及哺乳期妇女用药】                                                                    孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。                                                                    【儿童用药】                                                                    12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。                                                                    【老年患者用药】                                                                    肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。                                                                  【药物相互作用】                                                                                                                                        抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。                                                                    【用药过量】                                                                    逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。                                                                    【规格】                                                                    10mg/片。                                                                    【贮藏】                                                                  密封保存。篇二：地氯雷他定糖浆说明书                                                                                地氯雷他定糖浆说明书                                                                    【药品名称】                                                                  通用名称：地氯雷他定糖浆                                                                    产品名称：百新哈                                                                    英文名称：desloratadine syrup                                                                  汉语拼音：dilüleitading tangjiang                                                                    【成份】                                                                    本品主要成份为地氯雷他定。                                                                    化学名称：8-氯-6,11-二氢-11-（4-哌啶亚基）-5h-苯并-?5,6?环庚烷?1,2-b?吡啶                                                                    分子式：c19h19cln2                                                                    分子量：310.82                                                                    【性状】本品为橙黄色澄清黏稠液体。                                                                    【药理作用】地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(cns)之外，因此可选择性地阻断外周组胺h1受体。大量体外(主要是人体组织细胞)和体内研究明，除抗组胺作用外，地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。对于过敏性鼻炎患者，本品可有效缓解过敏性鼻炎的症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒;鼻粘膜充血/鼻塞;眼痒、流泪和充血;腭痒。本品可在24小时内有效地控制以上症状。在两项为期4周的对季节性过敏性鼻炎并发哮喘患者进行的临床试验中，地氯雷他定能有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状(流涕、鼻塞、鼻痒及打喷嚏;眼痒及烧灼感;流泪;充血;腭痒或耳痒)及哮喘的症状(咳嗽、喘鸣及呼吸困难)，并能减少β受体激动剂的使用。                                                                    【适应症】本品用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒;鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼痒、流泪和充血; 腭痒及咳嗽。本品还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。                                                                    【用法用量】                                                                    1~5岁儿童：口服，每日一次，每次2.5ml（1.25mg）。                                                                    6~11岁儿童：口服，每日一次，每次5ml（2.5mg）。                                                                    成人和青少年（12岁或12岁以上）：口服，每日一次，每次10ml（5mg）。                                                                  地氯雷他定可与食物同时服用。                                                                    【禁忌】对本品活性成份或辅料过敏者禁用。                                                                    【注意事项】                                                                  1．由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验                                                                                                                                        前48小时，应停止使用本品。                                                                  2．严重肾功能不全患者慎用。                                                                    3．肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。                                                                    【药物相互作用】                                                                    临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其它药物作用的相互作用尚不能完全排除。 地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。                                                                  进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的分布无影响。                                                                    地氯雷他定与酒精同时使用是不会增强酒精对人行为能力的损害作用。                                                                    【不良反应】                                                                  在患儿的临床试验中，246例6个月至11岁的患儿服用地氯雷他定糖浆，2~11岁年龄组其不良事件的总发生率与安慰剂相似。在6个月至2岁年龄组，最常见的并且高于安慰剂组的不良事件为腹泻（3.7%）、发热（2.3%）和失眠（2.3%）。                                                                    在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5毫克的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应的发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦（1.2%）、口干（0.8%）和头痛（0.6%）。                                                                    在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应（包括过敏和皮疹）、心动过速、心悸、肝酶升高、肝炎和胆红素增加的报道。                                                                    【规格】100ml:50mg                                                                    【储藏】密封，遮光，30℃以下保存。                                                                    【包装】棕色玻璃瓶                                                                  【有效期】18个月                                                                    【批准文号】国药准字 h20100009                                                                    【生产企业】                                                                    企业名称：万特制药（海南）有限公司                                                                    生产地址：海口市秀英区南海大道279号                                                                    邮政编码：570314                                                                  电话号码：0898－68666600                                                                    传真号码：0898－68653736                                                                    网址：篇三：地氯雷他定干混悬剂说明书                                                                              地氯雷他定干混悬剂说明书                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                              篇四：氯雷他定口腔崩解片说明书                                                                                氯雷他定口腔崩解片                                                                    【药品名称】                                                                    通用名：氯雷他定口腔崩解片                                                                    汉语拼音：lvleitading kouqiangbengjiepian                                                                    【主要成分】本品主要成份为氯雷他定，其化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11h-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。                                                                  【适 应 症】适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒以及眼部痒及烧灼感。口服药物后迅速缓解鼻和眼部症状及体征。本品亦用于减轻慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤病的症状及体征。                                                                    【用法用量】空腹服。撕开铝箔，取出本品置舌面，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃。成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片。2～12岁儿童，体重≤30公斤：一日1次，一次半片。                                                                    【不良反应】大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天一次，连续用药2周至6个月，用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%。                                                                    1、一般表现:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。                                                                    2、自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。                                                                    3、心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。                                                                  4、中枢和外周神经系统:眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。                                                                    5、消化系统:消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。                                                                    6、运动系统:关节痛、肌痛。                                                                    7、精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑郁。                                                                    8、生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。                                                                  9、呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、                                                                                                                                        鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。                                                                    10、皮肤及附属器:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。                                                                    11、泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。                                                                  12、服用本品还可偶发肝功能异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、癫痫。                                                                    【注意事项】                                                                    1、肝脏及肾脏功能不全者应减少用量，建议每2日服用1次，每次10mg。                                                                    2、禁用于对本品及其所含成份过敏者。                                                                    【贮藏】密封。                                                                    【包装规格】每片10mg，每盒装7片。                                                                    【有效期】24个月。                                                                    【批准文号】国药准字h20080527篇五：枸地氯雷他定                                                                                核准日期：2008年12月18日 修改日期：2010年02月11日                                                                    贝雪?                                                                    枸地氯雷他定片说明书                                                                    请仔细阅读说明书并在医师指导下使用                                                                    【药品名称】                                                                    通用名称：枸地氯雷他定片                                                                    英文名称：desloratadine citrate disodium tablets 汉语拼音：judilüleitading pian 【成份】                                                                    本品主要成份为枸地氯雷他定。其化学名称为：8-氯-6,11-二氢-11-（4-亚哌啶基）-5h-苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶枸橼酸氢二钠盐二水合物                                                                    化学结构式：                                                                    cl                                                                    h2n                                                                    ho                                                                  h2c                                                                    n                                                                    h                                                                    coonacoohcoona                                                                    2h2o                                                                                                                                    分子式：c25h25cln2o7na2·2h2o 分子量：582.92 【性    状】                                                                    本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适 应 症】                                                                    本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 【规    格】                                                                    8.8mg（按c25h25cln2o7na2计）。 【用法用量】                                                                    成人及12岁以上的青少年：口服,每日一次，每次一片。 【不良反应】                                                                    本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。                                                                    本品在体内快速转化为地氯雷他定，文献报导地氯雷他定的不良反应为恶心、头晕、头                                                                                                                                      痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水肿。                                                                    在一系列以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天5mg的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦（1.2%），口干（0.8%）和头痛（0.6%）。                                                                  在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。 【禁    忌】                                                                    对本产品活性成份或赋形剂过敏者禁用。 【注意事项】                                                                    1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。                                                                    2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。                                                                    3、若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。 4、严重肾功能不全患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】                                                                    由于尚无孕妇使用枸地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用枸地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用枸地氯雷他定。                                                                    地氯雷他定可经乳汁排泌，因此不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。 【儿童用药】                                                                    枸地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。 【老年用药】                                                                    未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】                                                                  未进行枸地氯雷他定相关试验。本品在体内快速转化为地氯雷他定，有文献报导地氯雷他定相关资料。临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。                                                                    地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的分布无影响。                                                                    地氯雷他定与酒精同时使用时不会增强酒精对人行为能力的损害作用。 【药物过量】                                                                    未进行本品活性成份相关试验。本品在体内快速代谢转化为地氯雷他定，有文献报导地                                                                                                                                        氯雷他定相关资料。                                                                  服药过量时，应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分。建议进行对症及支持治疗。                                                                    在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定（临床实际用量的9倍），临床上未观察到不良反应的发生，但有使心电图q-tc间期延长的可能。                                                                  地氯雷他定不能通过血液透析排除；是否可以通过腹膜透析排除尚不确定。 【药理毒理】 药理作用                                                                    枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。                                                                    地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周h1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，地氯雷他定不易通过血脑屏障。                                                                    枸地氯雷他定未进行相应的毒理研究。以下是地氯雷他定的毒理研究结果： 毒理研究                                                                    急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按auc计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药ld50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍）。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。                                                                    遗传毒性：在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验）和染色体畸变试验（人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验）中，未见本品有潜在遗传毒性。                                                                    生殖毒性：本品经口给药剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的130倍）时，对雌性大鼠生育力无影响；经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的8倍）时，对大鼠生育力无影响。                                                                    大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量分别约为临床日推荐口服剂量下auc的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少；给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的50倍）或以上时，可见仔鼠                                                                                                                                      体重减轻和翻正反射减慢；给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。                                                                    致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的3倍）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下auc的7和30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。 【药代动力学】                                                                    在ⅰ期临床试验中，男女各5名健康志愿者口服本品，每日一次，每次一片。其药代动力学参数如下：cmax分别为3.172±0.648ng/ml和3.167±0.398ng/ml，tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h，ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1，t1/2ɑ分别为2.60±0.41h和3.50±0.90h，t1/2β分别为26.70±3.03h和23.58±3.04h，mrt分别为27.48±1.83h和27.47±0.67h，auc0-72分别为46.23±6.60ng?h/ml和49.30±6.34ng?h/ml,auc0-∞分别为50.74±6.66ng?h/ml和53.81±6.06ng?h/ml。男性和女性健康志愿者的药代动力学参数相近。                                                                    【贮    藏】                                                                    密封，在干燥处保存。 【包    装】                                                                    铝塑包装，每板6片，每盒1板。