格隆溴铵

格隆溴铵 Glycopyrronium Bromide 【其它名称】 甘罗溴铵、胃长宁、溴环扁吡酯、AHR-504、Glycopyrrolate Bromide、Robinul 【临床应用】 1(用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃液分泌过多等。 2(静注或肌注可用于麻醉前给药以抑制腺体分泌。 3(用于减少抗神经肌肉阻滞剂引起的不良反应(国外资料)。 【药理】 1(药效学 本药是一种类似阿托品的季铵类抗胆碱能药物，具有较强的抑制胃液分泌作用及轻微的胃肠道解痉作用。可调节胃肠蠕动，降低胃液分泌量和游离酸浓度以及抑制气管和支气管的过度分泌。本药还具有比阿托品更强的抗唾液分泌作用，且作用维持时间更长。此外，由于季铵基团限制了本药通过血-脑屏脊液屏障等脂质膜，故与中枢神经系统相关的不良反应发生极少。 本药比等量的阿托品效力强约5-6倍;而加速心率、视力模糊、发热等不良反应较阿托品轻;延迟性瞳孔散大在阿托品全身用药时较为显著，但本药仅会引起很小的变化，本药合用新斯的明纠正竞争性肌肉松弛药过量时，较阿托品合用新斯的明时心动过速出现较少，止涎作用较佳。镇静作用较东莨若碱轻。 2(药动学 本药口服给药生物利用度低，仅10,-25,吸收。肌注后1O分钟达最大血药浓度，抑制腺体分泌作用可持续约7小时;儿童口服后90分钟达最大血药浓度。本药不易透过血-脑脊液屏障，在脑脊液和胎盘中浓度低。48.5,经肾排泄，少量以原形经胆汁排泄。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药及其它抗胆碱能药物过敏。(2)重症肌无力。(3)麻痹性肠梗阻或肠弛缓。(4)反流性食管炎。(5)溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠症。(6)梗阻性尿路病变。(以上均选自国外资料)(7)幽门梗阻。(8)青光眼。(9)前列腺肥大。 2(慎用 (1)自主神经功能障碍。(2)充血性心力衰竭。(3)冠心病。(4)高血压。(5)甲状腺功能亢进。(6)回肠造口术或结肠造瘘术。(7)心动过速。(8)轻度肝、肾疾病。(9)儿童。(10)老年人。(以上均选自国外资料) 3. 药物对妊娠的影响 (1)本药O.004mg,kg的剂量可加快孕妇的心率，但对胎儿的心率无影响。且孕妇的血压和子宫收缩也无明显改变。(2)已有研究表明，与未孕妇女相比，本药对孕妇(妊娠头3个月)的胃排空影响更大。美国FDA划分本药妊娠危险性级别为B。 4(药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否能分泌入乳汁。 5(用药前后及用药时应当检查或监测 (1)注意监测胃内容物量和pH值。(2)用药过程中应监测心电图以预防心律失常的发生。 【不良反应】 与阿托品相似，服药初期可有口干(口苦)，在l,2周内减轻或消失。 [国外不良反应参考] 1(心血管系统 可引起心律失常。 2(中枢神经系统 可引起头痛、头晕、嗜睡、失眠、精神紊乱。由于本药不能通过血-脑脊液屏障，故由其引起的中枢神经系统不良反应比其它抗胆碱能药少。 3(代谢,内分泌系统 可能引起泌乳的减少。 4(消化系统 (1)本药的抗胆碱能特性可使食管下段括约肌松弛，降低食管下端压力，增加胃食管反流的可能性，且较阿托品更易引起。(2)服药初期可出现口干(口苦)现象，在l-2周内可减轻或消失。(3)本药还可能引起味觉丧失。 5(泌尿生殖系统 可能引起勃起功能障碍。 6(眼 有报道，本药大剂量会引起瞳孔放大，但还未发现常规剂量肌注或静注引起散瞳。此外，本药还可能引起睫状肌麻痹。 7(皮肤 可引起出汗减少，在环境温度高时可能导致发热和热衰竭(Heat Prostration)。此外本药还可引起荨麻疹。 8(肌肉骨骼系统 可引起神经肌肉阻滞并导致肌无力或瘫痪。 9(其它 可引起过敏反应。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与普鲁卡因胺合用时，可对房室结传导产生相加的抗迷走神经效应，其机制可能为两者药理作用的相互叠加。 2(与西沙必利合用时，可减弱西沙必利的促胃肠动力作用。 3(与利托君合用时，可导致室上性心动过速。 4(与环丙烷同时应用于麻醉治疗时可引起室性心律失常。 药物一酒精,尼古丁相互作用 用药期间饮酒可使患者的注意力下降。 【给药说明】 1(本药不能与碱性药物混合。 2(用药期间应避免驾驶或从事具有潜在危险的工作。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 每次1-2mg，每日3-4次，饭后及睡前服。维持量为每次lmg，每日2次。单次极量4mg，每日极量12mg。 肌内注射 麻醉前给予O.2-0.4mg。 静脉注射 麻醉前给予0.2-0.mg。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 吸入给药 用于哮喘患者改善其气管阻塞状况时，可用剂量分别为0.24mg、0.48mg和0.96mg的格隆溴铵喷雾剂吸入给药。其中0.48mg的剂量产生的支气管扩张作用最强且无明显的不良反应。 肌内注射 1(麻醉前用药:推荐剂量为4.4ug/kg(每磅体重2gg)，于麻醉前30-60分钟肌注。 2(胃肠道疾病:推荐剂量为每次0.1mg，间隔4小时肌注，每日3-4次。必要时剂量可增加到每次0.2mg。部分患者可能只需要单剂量治疗，而给药的频率应根据患者的反应而定，最多不超过每日 4次。 静脉注射 1(术中给药:推荐剂量为0.1mg单剂量静注，必要时间隔2-3分钟重复静注。 2(用于减少抗神经肌肉阻滞剂的不良反应:每给lmg新斯的明(或5mg吡斯的明)的同时给予本药0.2mg静注。在给予新斯的明O.05mg/kg的同时，给予本药0.01-0.015mg,kg能最有效地防止新斯的明诱导的心脏反应和流涎反应。 3(胃肠道疾病:同肌内注射。 4(继发于肺气肿和反应性气道疾病的急性呼吸抑制:0.2mg静注。部分患者可能只需要单 剂量治疗，而给药的频率应根据患者的反应而定，最多不超过每日4次。 口服给药 胃肠道疾病:初始剂量为每次1-2mg，每日2-3次。维持剂量为每次lmg，每日2次。 局部给药 使用浓度为0.5,-4,乳膏和洗剂可治疗弗雷综合征(Frey syndrome)。 离子电渗疗法 可用O.1,的溶液治疗多涎和多汗。治疗多涎时用0.75-1毫安的电流，治疗多汗时用15-20毫安的电流。 儿童 ?常规剂量 肌内注射 1月至12岁儿童的麻醉前用药，推荐剂量为4.4ug,kg(每磅体重2ug)，于麻醉前30-60分钟肌注。最大用量可达8.8ug,kg(每磅体重4ug)。 静脉注射 1(推荐剂量为4.4ug,kg(每磅体重2ug)，作为单剂量静注并在必要时间隔2-3分钟重复给予，但用量不超过0.1mg。 2(用于减少抗神经肌肉阻滞剂的不良反应:推荐剂量为每给予lmg新斯的明(或5mg吡斯的明)的同时给予本药O.2mg静注。 离子电渗疗法 可用0.1,的溶液治疗儿童多汗，采用15-20毫安的电流。 【制剂与规格】 格隆溴铵片(1)0.25mg。(2)0.5mg。(3)lmg。贮法:密闭于阴凉处保存。 格隆溴铵胶囊0.5mg。贮法:密闭于阴凉处保存。 格隆溴铵注射液lml:0.2mg。