右佐匹克隆的制备右佐匹克隆
一、 概述
右佐匹克隆即佐匹克隆的右旋手性单体,化学名(+)-(S)- 4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯,英文名称:Eszopiclone,CAS: 138729-47-2;
分子结构:
二、 文献报道合成路线综述
目前,右佐匹克隆的制备路线国内文献报道相对较少,也均是参照国外文献设计。综合文献来看制备右佐匹克隆基本都是先制备外消旋的佐匹克隆,再用以下方法获得右佐匹克隆,包括:1化学拆分法2超临界制备色谱3膜分离,4酶法等。其中报道...
右佐匹克隆
一、 概述
右佐匹克隆即佐匹克隆的右旋手性单体,化学名(+)-(S)- 4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯,英文名称:Eszopiclone,CAS: 138729-47-2;
分子结构:
二、 文献报道合成路线综述
目前,右佐匹克隆的制备路线国内文献报道相对较少,也均是参照国外文献设计。综合文献来看制备右佐匹克隆基本都是先制备外消旋的佐匹克隆,再用以下方法获得右佐匹克隆,包括:1化学拆分法2超临界制备色谱3膜分离,4酶法等。其中报道最多的是化学拆分法,常用的拆分试剂包括:D-(+)-苹果酸,N-乙酰基-D-天冬氨酸,二苯甲酰基-D-酒石酸,其中报道最多、也是使用最多的就是用二苯甲酰基-D-酒石酸进行化学拆分。
三、 设计路线
1、 佐匹克隆的合成路线(US20080146800A1)
2、右佐匹克隆的制备(即拆分方法)
①使用二苯甲酰基-D-酒石酸拆分(US6444673B1)
②使用N-乙酰基-D-天冬氨酸拆分(WO200916251)
③使用固定化酶(novozyme 435)催化(EP2058313A2)
以上工艺路线也是报道比较多的,相对比较成熟;实验反应条件不苛刻,对实验设备的
也不高。
四、 拟选用中间体原料
1、
2、
3、
4、或选以下2种原料取代原料1作为起始原料,但合成线路线较长。
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