无糖型生脉饮口服液的制备

无糖型生脉饮口服液的制备 结构束,糖浆中的转化糖和葡萄糖均含有 羟基和羰基,具有还原性和羟基的酰化反应. 临床用药中,能抑制退热药安乃近的药数,干 扰矿物质和维生素在人体肠道的消化吸收;与 中药中蛋白质,鞣酸等成分起化学反应,产生 有害物质,某些苦味健胃药,舔加糖,掩盖了 苦味健胃的药效. 对于某些特殊患者,如糖尿病,腹泻等患 者,服用糖会加重病情,还有婴幼儿,机体免 疫力较差,胃肠遣功能易受食物的影响,服用 多量的糖更能引起饮满感,肠胀气,腹泻,食 欲下降等.过量的糖增加机体消化运行负 担,健康人将过多的糖转化为脂蛋白,使人发 胖,患高脂血症,威胁人健康,还会导致脂肪 肝. 综上所述,服用过量的糖对人体无益. 二,糖度量值的测定 中药制荆含糖比例较多的是糖浆剂,中国 药典199G年版(一部)和部颁标准(中药成方 制~199o年第=册)对糖浆剂作了有关规定, 即蔗糖量应不低于60(g/m1),据统计两本 标准共收载l7个品种(附表).其实际含糖量大 多数未按规定执行.药典两个品种含糖量分别 为24.4,40%(g/m1),部颁标准l5个品种,有 六个达到规定的含糖量,有9个品种含糖量为 30~50(glm1),况且,这些数字是按蔗糖 的投料量计算的,没有糖度量的检验标准.糖 度量受蔗糖品种,质量优劣,含水量,操作煎煮 一 {j一 时间,蔗糖的转化程度等因素的影响. 附表药典及部颁标准中糖浆剂的含塘量 ?中国药典1990年版.一郭收载 据悉,我国已有国际糖度量标准,即.激 光标准旋光仪(糖度计)[卢敬三.中国技术 监督.1991j29(3);38],可测量糖浆的比旋 度,计算得出其糖度量,这样可以对蔗糖的质 量和数量有效地控制,以确保糖浆剂质量a 建议:糖浆剂分矫昧糖浆剂和治疗用糖浆 剂.单糖浆等糖浆剂按现行标准,含药糖浆剂 直接用于治疗,其含糖量定为1O%(g/m1)左 右.两者均按规定糖度量值. 露裁,擞膏等也直规定糖度量值a r1’k,z-~;/,D一,{,糯圣 无糖型生脉饮口服液的制备 /., 燮_堕方剑文施顺清(斯江中医学院杭州39o0.)’1一&/ 生脉饮口服液(党参方)牧载干中国药典 1077年版,其主要生产工艺为水提醇沉法,除 去多糖等大分子杂质,最后加用糖浆配制而 成.由于工艺操作中沿用酒精沉淀的方法,在 中国中药杂志I.BB2年第1T卷第2期 除去杂质的同时,也减少了有效成分含量,因 而降低药效;同时,成品中含有大量蔗 糖,对老年人及心血管疾病患者无益,甜度过 高,日感不佳.该口服液稳定性差,贮存一月 定右就产生沉淀,虽多方改进,如调pH等,效 果也不理想.我们根据卫生部,国家医药管理 局关于设法减少或不用蔗糖的通知精神,研制 出一种无糖型生脉锻口服渡,其工艺基本原理 为除去水提浓缩渍中颗粒度大,具有斯托克沉 淀趋势的悬浮颗粒,保留高分子多糖类成分, 同时革除蔗糖,成品垒部由中药材提取被制 成,不含任何赋形剂.新工艺制成的口服液较 药典工艺更为稳定,口感更佳.现介绍如下. 实验部分 一 ,组方与制各工艺 1.组方 原工艺处方 新工艺处方 党参3O 子109g 党参3O 子100g g麦冬200g五味 蔗糖糖浆290mI. g麦冬200g五味 2.制各工艺 原工艺}参见中国药典1977年版. 新工艺:三味药以6倍量及4倍量水煎煮二 次后,纱布过滤,合并滤液得水煎剂,水煎液 常压浓缩至1800ml后,加用澄清剂(食用级), 吸附悬浮固体物后,过滤,调整体积至2000m!, pH在5.5,6.5,最后以1.2m孔径微孔滤膜过 滤后得成品液,灌封后,在115?热压灭菌30 分钟. 二,总固体物测定 总固体物采用文献方法,以糖量计测定 可溶性总固体物浓度,磐果表明,药典工艺在 醇沉过程中,总固体物损失选4O以上,而新 工艺经蹬清处理后总固物损失小于2.5. 三,稳定性研究 I.pH对澄明度的影响 用Imo]/LNaOH及Imol/LHCI溶液,用 pHs-3C型酸度计调整口服液pH值,置具塞试 管中,放人冰箱中冷藏观察,连续观察l5天,结 果见表I.从表1中结果可以看出,新工艺对pH 耐受性比原工艺要强. 表p?值对生脉饮口服液的影响 2.热对澄明度的影响 将成品经ll5?,30分钟多次高压加热, 冷却后常温静置观察15天,结果表明,药典工 艺生脉饮口服液经二次高压处理后,开始出现 乳光,三次加热处理后,开始有沉淀出现.新 工艺生脉饮口服液经三次加热处理开始出现乳 光,四次加热开始有少量沉淀出现.二种工艺 制备的生脉饮经加热处理后,均有色泽加深的 现象出现. 3.电解质(NaCI,AICh)对口服液的影响 在两种生脉饮中分别加入0.5,1,2,3, , 5m]0.5AIC!,及2ONaCI溶液,井添加燕 馏水至20ml,调整后现察混浊情况.结果表 明,药典工艺口服液0.5A]CI52m!或20 NaCi4ml时开始出现沉淀,而新工艺生脉饮口 服液,加入0.5AICI,8ml或2ONaC15ml时 开始出现沉淀,提示新工艺臼服液抗电解质能 力略优于原工艺口服渡. 四,药理学研究 实验选用NIH/]~鼠,体重17~20g,雌雄各 半,由本院实验动物房提供. 每次实验选用小鼠36只,随机分为3组,对 照组给予生理盐水,另两组分别给予原工艺生 脉饮及新工艺生脉饮,灌胃给药,剂量为 0.2ml/d,连续5天后,进行以下各实验. 1.耐缺氧作用 于末次给药后芈小时,将重量相近的三组 小鼠各1只,置人盛有10g钠石灰的具塞广口瓶 中,用凡士林密封瓶日,记录小鼠在常压缺氧 条件下的存活时间,结果见表2. 中国中药杂志1992年第17卷第2期 表2小鼠耐氧存惩m 组别 对照 原工艺 新工艺 存焉时间(min)P. 13.02?3.6 20-47?2-98>0?05 25.8?6?54>00i .与对照组比较(-F同) 2.耐疲劳实验 各组动物于末次给药半小时后,在小鼠尾 部负上lO(体重)的负荷,将各组小鼠各1 只,共三只,置盛有20cm操的烧杯中,记录小 鼠沉入水底的时间,结果见表3. 表3小鼠耐疲劳实验结果 3.与麻醉乙醚的协同疗效观察 于末敬给药3o分钟后,将小鼠置入盛有麻 醉乙醚的广口瓶内密闭(容积25Oml,棉花5g, 乙醚3m1)30秒钟后立即取出,观察小鼠苏醒 时间,结果见表4. 表4口服液对小鼠的乙醚麻醉作用影响 4.耐高温实验 于末次给药后3O分钟,将各组小鼠分别置 入50?l?恒温箱内,观察各组小鼠死亡时间, 结果见表5. 表5小鼠耐高温实验结果 以上药理实验结果可以看出,生脉饮在耐 缺氧,耐疲劳,与麻醉乙醚协同作用,耐高温 作用方面均明显高于空白组,表明生脉饮口服 液具有强身健体,宁心安神的作用.就药典工 艺和新工艺比较而言,新工艺在这方面药理作 用不同程度的优于原药典工艺,提示新工艺能 保证生脉饮的疗效. 小结与讨论 一 ,新工艺采用简单澄清技术替代药典工 艺复杂的水提醇沉工艺,大大缩短了工艺周 期,同时提高了制剂总固体物含量,且在保证 口感前提下,革除了蔗糖. 二,新工艺口服液的各项物理稳定性均不 亚于药典工艺口服液.新工艺成品安瓿封口灭 菌后,贮存一年以上,未见沉淀.我们认为, 这可能与新工艺保留的高分子多糖对口服液中 的其它分散度极大的疏水胶体的保护作用有 关’口 三,新工艺与药典口服液药理结果比较, 新工艺口服液在耐缺氧,耐疲劳,麻醉乙醚协 同作用,耐高温等方面的作用均不同程度优于 药典工艺,提示新工艺技术合理. 参考文蘸 [1]曹伟春.中成药1990~12(5)4s) C2]蟊椎袍.中药通报1e87l12(8]2 C3)夏开元.中成药i988(9):6 《中雹中药采志》1991年合订本征订启事 本刊编辑部即将装订19g1年《中国中药杂志》合订本,预计I992年 4月底以前可装订完毕.合订本每套定价 29.o唬.挂号另加费2.o呒.需要订购者,请从邮局直接汇款至本刊编 辑部即可.本刊地址.北京东直门内 北新仓18号《中国中药杂志》编辑部~toozoo. 中国中药祭志1992年第”卷第2期