四环素类药物作用机理

四环素类药物作用机理 从放线菌金色链丛菌(Streptomyces aureofa-ciens)的培养液等分 离出来的抗菌物质，对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、滤过性病毒、 螺旋体属乃至原虫类都有很好的抑制作用，是一种广谱抗菌素，对结核菌、变形菌等则无效。据说作用机制是与核蛋白体的30S亚单位结合，而阻 止氨酰基tRNA同核蛋白体结合。 【药品名称】 通用名:四环素片商品名:英文名:TetracyclineTablets汉语拼音:SihuansuPian本品主要成分为四环素，其化学名为 6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代 -1,4,4α，5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺。其结构式为:分 子式:C22H24N2O8分子量:444.44 【性状】 本品为黄色片或糖衣片。 【作用类别】 【药代动力学】本品为四环素碱，口服可吸收但不完全，约30%,40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响，后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后，血药峰浓度(Cmax)为2,4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后)，稳态血药浓度分别可达1,3mg/L和1.5,5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。本品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达母血浓度的60%,80%。蛋白结合率为55%,70%，，本品主要自肾小球滤过排出体外，肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6,11小时,无尿患者可达57,108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除，约可清除给药量的10%,15%。 【药理毒理】 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰性，对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉属、支原体属、衣原体属、非典型分枝素，因此临床上并不选用。多年来由于杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对四环素类的广泛应用,临床常见病原菌革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药，炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏作用机制在于药物能特异性地与细菌感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活核糖体30S亚基的A位置结合，阻止性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐氨基酰,tRNA在该位上的联结，从而药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌合成。 【适应症】 1(本品作为首选或选用药物应用于致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在下列疾病:(1)立克次体病，包括流行性病原菌对本品呈现敏感时，方有指征选斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、用该类药物。由于溶血性链球菌多对本恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)品呈现耐药，不宜选用于该类菌所致感衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感宫颈炎及沙眼。(4)回归热。(5)布鲁菌染。3.本品可用于对青霉素类过敏的破病。(6)霍乱。(7)兔热病。(8)鼠疫。(9)伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞基糖苷类联合应用。2(由于目前常见增多性李斯特菌感染的患者。 【用法和用量】 口服，成人常用量:一次0.25,0.5g，每6小时1次。8岁以上小儿常用量:每次25,50mg/kg,每6小时1次。疗程一般为7,14日，支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。 【不良反应】 1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四不适、腹胀、腹泻等，偶可引起胰腺炎、环素的患者日晒时会有光敏现象。所食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服以，应建议患者服用本品期间不要直接药后立即卧床的患者。2.本品可致肝毒暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、斑应立即停药。4.血液系统:偶可引起原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞但肝毒性亦可发生于并无上述情况的减少和嗜酸粒细胞减少。5.中枢神经系患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性统:偶可致良性颅内压增高，可现为同时发生，患者并不伴有原发肝病。3.头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。6.肾变态反应:多为斑丘疹和红斑，少数患毒性:原有显著肾功能损害的患者可能者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮毒。7.二重感染:长期应用本品可发生皮疹加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和 真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感生素B缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽染，严重者可致败血症。8.四环素类的炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。应用可使人体内正常菌群减少，导致维 【禁忌】 对四环素类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1.交叉过敏反应:各种四环素类药时或餐后2小时服用，以避免食物对吸物间可产生交叉过敏反应。2.对诊断的收的影响。6(下列情况存在时须慎用干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty或避免应用本品:(1)由于本品可致肝损法)浓度时，由于四环素对荧光的干扰，害，因此原有肝病者不宜用此类药物。可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆能损害不宜应用此类药物，如确有指征红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)应用时须慎重考虑，并根据肾功能损害的测定值升高。3(长期用药期间应定的程度减量应用。7(治疗性病时，如期随访检查血常规以及肝、肾功能。怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行4(应用本品时应饮用足量(约240ml)暗视野显微镜检查及血清学检查，后者水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症每月1次，至少4次。 状。5(本品宜空腹口服，即餐前1小 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透过胎盘屏障进入胎儿体应尤为敏感，应避免使用此类药物。本内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制乳儿有潜在的发生严重不良反应的可胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。 同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反 【儿童用药】 在牙齿发育期间(怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童)应用本品时， 四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染、牙 釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。 【老年患者用药】 老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品，易 引起肝毒性，故老年患者需慎用。 【药物相互作用】 1(与制酸药如碳酸氢钠同用时，肾毒性。4(与强利尿药如呋塞米等药由于胃内pH值增高，可使本品吸收减物合用时可加重肾功能损害。5(与其少，活性减低，故服用本品后1,3小他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合时内不应服用制酸药。2(含钙、镁、用时可加重肝损害。6(降血脂药考来铁等金属离子的药物，可与本品形成不烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必溶性络合物，使本品吸收减少。3(与须间隔数小时分开服用。7(本品可降全身麻醉药甲氧氟烷合用时，可增强其低避孕药效果，增加经期外出血的可 能。8(本品可抑制血浆凝血酶原的活抗凝药的剂量。 性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整 【药物过量】 本品无特异性拮抗剂，药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如洗胃、用催吐药及补液等。 【规格】 按C22H24N2O8 计算 (1)0.05g(2)0.125g(3)0.25g 佛学经典励志语录， 一、人之所以痛苦，在于追求错误的东西。 二、与其说是别人让你痛苦，不如说自己的修养不够。 三、如果你不给自己烦恼，别人也永远不可能给你烦恼。因为你自己的内心，你放不下。 四、好好的管教你自己，不要管别人。 五、不宽恕众生，不原谅众生，是苦了你自己。 六、别说别人可怜，自己更可怜，自己修行又如何?自己又懂得人生多少? 八、福报不够的人，就会常常听到是非;福报够的人，从来就没听到过是非。 九、修行是点滴的工夫。 十、在顺境中修行，永远不能成佛。 十一、你永远要感谢给你逆境的众生。 十五、当你快乐时，你要想，这快乐不是永恒的。当你痛苦时你要想这痛苦也不是永恒的。 十六、认识自己，降伏自己，改变自己，才能改变别人。 十八、你可以拥有爱，但不要执著，因为分离是必然的。 十九、不要浪费你的生命在你一定会后悔的地方上。 二十、你什么时候放下，什么时候就没有烦恼。 二一、内心没有分别心，就是真正的苦行。 二二、永远不去只看众生的过错。你只看众生的过错，你永远污染你自己。 二五、每一种创伤，都是一种成熟。 二六、当你知道迷惑时，并不可怜， 当你不知道迷惑时，才是最可怜的。 二七、狂妄的人有救，自卑的人没有救。 二八、你不要一直不满人家，你应该一直检讨自己才对。不满人家，是苦了你自己。 二九、一切恶法，本是虚妄的，你不要太自卑你自己。一切善法，也是虚妄的，你也不要太狂妄你自己。 三十、当你烦恼的时候，你就要告诉你自己，这一切都是假的，你烦恼什么? 三一、当你未学佛的时候，你看什么都不顺。当你学佛以后，你要看什么都很顺。 三二、你要包容那些意见跟你不同的人，这样子日子比较好过。你要是一直想改变他，那样子你会很痛苦。要学学怎样忍受他才是。你要学学怎样包容他才是。 三四、修行就是修正自己错误的观念。 三五、医生难医命终之人，佛陀难渡无缘的众生。 三六、一个人如果不能从内心去原谅别人，那他就永远不会心安理得。 三七、心中装满着自己的看法与想法的人，永远听不见别人的心声。 三八、毁灭人只要一句话，培植一个人却要千句话，请你多口下留情。 三九、当你劝告别人时，若不顾及别人的自尊心，那么再好的言语都没有用的。 四十、不要在你的智慧中夹杂着傲慢。不要使你的谦虚心缺乏智慧。 四一、根本不必回头去看咒骂你的人是谁?如果有一条疯狗咬你一口，难道你也要趴下去反咬他一口吗? 四二、忌妒别人，不会给自己增加任何的好处。忌妒别人，也不可能减少别人的成就。 四三、永远不要浪费你的一分一秒，去想任何你不喜欢的人。 四四、多少人要离开这个世间时，都会说出同一句话，这世界真是无奈与凄凉啊! 四五、恋爱不是慈善事业，不能随便施舍的。感情是没有公式，没有，没有道理可循的。 四六、请你用慈悲心和温和的态度，把你的不满与委屈说出来，别人就容易接受。 四七、创造机会的人是勇者。等待机会的人是愚者。 四八、能说不能行，不是真智慧。 四九、多用心去倾听别人怎么说，不要急着表达你自己的看法。 五十、同样的瓶子，你为什么要装毒药呢?同样的心理，你为什么要充满着烦恼呢? 五一、得不到的东西，我们会一直以为他是美好的，那是因为你对他了解太少，没有时间与他相处在一起。当有一天，你深入了解后，你会发现原不是你想像中的那么美好。 五二、这个世间只有圆滑，没有圆满的。 五三、修行要有耐性，要能甘于淡泊，乐于寂寞。 五四、活着一天，就是有福气，就该珍惜。当我哭泣我没有鞋子穿的时候，我发现有人却没有脚。 五五、多一分心力去注意别人，就少一分心力反省自己，你懂吗? 五六、眼睛不要老是睁得那么大，我且问你，百年以后，那一样是你的。 五七、欲知世上刀兵劫，但听屠门夜半声。不要光埋怨自己多病，灾祸横生，多看看横死在你刀下的众生又有多少? 五八、憎恨别人对自己是一种很大的损失。 五九、每一个人都拥有生命，但并非每个人都懂得生命，乃至于珍惜生命。不了解生命的人，生命对他来说，是一种惩罚。 六十、自以为拥有财富的人，其实是被财富所拥有。 六一、情执是苦恼的原因，放下情执，你才能得到自在。 六四、当你对自己诚实的时候，世界上没有人能够欺骗得了你。 六五、用伤害别人的手段来掩饰自己缺点的人，是可耻的。 六七、在你贫穷的时候，那你就用身体去布施，譬如说扫地、洒水、搬东西等，这也是一种布施。 六八、内心充满忌妒，心中不坦白，言语不正的人，不能算是一位五官端正的人。 六九、默默的关怀与祝福别人，那是一种无形的布施。 七十、多讲点笑话，以幽默的态度处事，这样子日子会好过一点。 七一、与人相处之道，在于无限的容忍。 七二、不要刻意去猜测他人的想法，如果你没有智慧与经验的正确判断，通常都会有错误的。 七三、要了解一个人，只需要看他的出发点与目的地是否相同，就可以知道他是否真心的。 七四、人生的真理，只是藏在平淡之中。 七五、不洗澡的人，硬擦香水是不会香的。名声与尊贵，是来自于真才实学的。有德自然香。 七六、与其你去排斥它已成的事实，你不如去接受它。 七七、佛菩萨只保佑那些肯帮助自己的人。 七八、逆境是成长必经的过程，能勇于接受逆境的人，生命就会日渐的茁壮。 七九、你要感谢告诉你缺点的人。 八十、能为别人设想的人，永远不寂寞。 八一、如果你能像看别人缺点一样，如此准确般的发现自己的缺点，那么你的生命将会不平凡。 八二、原谅别人，就是给自己心中留下空间，以便回旋。 八三、时间总会过去的，让时间流走你的烦恼吧! 八四、你硬要把单纯的事情看得很严重，那样子你会很痛苦。 八五、永远扭曲别人善意的人，无药可救。 八六、人不是坏的，只是习气罢了，每个人都有习气，只是深浅不同罢了。只要他有向道的心，能原谅的就原谅他，不要把他看做是坏人。 八七、说一句谎话，要编造十句谎话来弥补，何苦呢? 八八、其实爱美的人，只是与自己谈恋爱罢了。 八九、世界上没有一个永远不被毁谤的人，也没有一个永远被赞叹的人。当你话多的时候，别人要批评你，当你话少的时候，别人要批评你，当你沈默的时候，别人还是要批评你。在这个世界上，没有一个不被批评的。 九一、你目前所拥有的都将随着你的死亡而成为他人的，那为何不现在就布施给真正需要的人呢? 九二、为了赞美而去修行，有如被践踏的香花美草。 九三、白白的过一天，无所事事，就像犯了窃盗罪一样。 九四、能够把自己压得低低的，那才是真正的尊贵。 九五、广结众缘，就是不要去伤害任何一个人。 九六、沈默是毁谤最好的答覆。 九七、对人恭敬，就是在庄严你自己。 九八、拥有一颗无私的爱心，便拥有了一切。 九九、仇恨永远不能化解仇恨，只有慈悲才能化解仇恨，这是永恒的至理。 一00、你认命比抱怨还要好，对于不可改变的事实，你除了认命以外，没有更好的办法了。