【最新word论文】倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验 【药学专业论文】

【最新word】倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验 【药学专业论文】 倍他环糊精卡马西平分散片溶出试验 摘要采用倍他环糊精包合技术及低取代羟丙基纤维素为崩解剂，将卡马西平制成分散片;结果显示:由包合物制成的分散片的溶出度比卡马西平普通片显著增加，90%药物在3min内溶出。 关键词:卡马西平;倍他环糊精;包合物;分散片;溶出度 卡马西平(carbamazepine，简称CBA)为抗惊厥、镇痛药物〔1〕，主要用于抗癫痫。卡马西平不溶于水，常用剂型为片剂，口服吸收缓慢而不完全〔2〕。中国药典2000年版二部规定60min溶出不得少于65%，普通片很难达到药典规定。作者采用倍他环糊精(β-CD)包合技术，制成卡马西平分散片，提高其溶出度。 1仪器与药品 1.1仪器LK-1-32球磨机(山东工业陶瓷研究所);WQ-500喷雾干燥机(无锡喷雾干燥机厂);ZRS-4智能药物溶出度测定仪(天津大学仪器厂);751紫外分光光度计(上海分析仪器厂)。 ;倍他环糊精(β-CD，广东郁南县环状1.2药品卡马西平(浙江九洲制药厂) 糊精厂);羧甲基淀粉钠(CMS-Na，湖州菱湖食用辅料厂);低取代羟丙基纤维素(L-HPC，湖州菱湖食用辅料厂);聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30，上海医药采购供应站进口分装)。 2方法 2.1包合物的制备称取卡马西平20g，β-CD100g，置球磨机内，加适量水和乙醇研磨1h，取研磨液;喷雾干燥(进风温度180?,200?，出风温度70?,80?，进料速度5,10ml/min)，得包合物。 2.2分散片的制备取卡马西平包合物适量，加入适量CMS,Na混匀，以10%PVP乙醇溶液制粒，60?,65?烘干，加适量L-HPC等混匀(包合物与辅料用量比例为3?2)，制成分散片。 另以淀粉为崩解剂、10%淀粉浆为粘合剂、硬脂酸镁为润滑剂，按常法制备卡马西平普通片。 2.3片剂含量测定〔3〕分别取卡马西平分散片及普通片各20片，研细;精密称取适量(相当于卡马西平50mg)，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，滤过;量取续滤液1ml，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至100ml，在285nm处测定吸收度，按E1%1cm为518计算，结果分散片含量为97.41%，普通片含量为94.16%。2.4溶出度测定分别取卡马西平分散片及普通片，以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为分散介质，转速为150r/min，分别于3，6，10，20，30，45，60min时，取样液10ml滤过(同时加入等量0.1mol/L盐酸溶液)，取续滤液适量，用同一溶剂释 1 释成6,15μg/ml溶液，在285nm处测定，计算溶出量，结果见表1。 表1卡马西平分散片与普通片溶出度比较(%) 3min 6min 10min 20min 30min 45min 60min 分散片 90.12 92.82 94.21 96.46 97.68 98.06 98.26 普通片 6.04 12.79 18.47 28.76 35.13 41.53 45.01 3结果与讨论 与普通片比较，采用包合技术制成的卡马西平分散片溶出速度明显增加，3min 药物已溶出90%。 参考文献 〔1〕金同珍主编.中国药物大辞典..北京:中国医药科技出版社，1991; 116 2 〔2〕徐淑云主编.现代实用临床药理学.北京:华夏出版社，1996:448 〔3〕中国药典2000年版.二部.2000:122 3