常用药物溶媒指南

常用药物溶媒指南 临床药物溶媒之选择 临床药物溶媒主要有两种:盐水、糖水。盐水主要用于电解质的调节，而糖水则主要补充能量。5,葡萄糖、10,葡糖糖注射液pH为3.2,5.5(临床上所用的葡萄糖注射液为防变色，其pH常调在3.8,4.0)，5%葡萄糖氯化钠注射液pH为3.5,5.0，0.9,氯化钠注射液的pH为4.5,7.0，复方氯化钠注射液pH为4.5,7.5。 首先:要立足于病人的具体情况 1根据病人的原发病及其并发症而定:(1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. (2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4:1配对). (3)如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜.(4) 如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能. (5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。 2根据病人的化验结果: (1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. (2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择. 其次:溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑，下面以抗生素为例: 原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制 1、溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中，葡萄糖在生产过程中需加入盐酸，成品溶液PH多为3左右，而生理盐水稍高，一般为4,5。 2、具体: 青霉素类、头孢类 在盐水的PH值中比较稳定,在外界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,药物会络合,稳定性下降. 以青霉素类为例，它们在近中性(PH=6,7)溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均使之分解加速，应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液(PH=3.5,5.5)中可有一定程度的分解。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此，严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。 而合成类抗生素如甲硝唑,喹诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定。如培氟沙星不能见氯离子，否则会形成沉淀。比如氟罗沙星就需要用5,G.S 250ML溶解，盐水就不行，因为加入盐水会出现白色混浊的悬浮物。 β—内酰胺类 在近中性(PH=6,7)溶液中较为稳定，酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环，失去抗菌活性，故应选盐做溶媒。 大环内酯类 临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素，其5,水溶液pH为6.5,7.5，即其水溶液在pH7左右时较稳定，pH大于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5,溶液，溶解时如出现乳状不溶解物，是因浓度过高，酌加注射用水即可澄清，再加入适量5,葡萄糖或生理盐水静注或静滴。氨苄西林要用生理盐水不能用葡萄糖。 四环素类 复方氯化钠注射液中含有氯化钙，其钙离子可与四环素络合，使四环素降效，故四环素不宜与复方氯化钠注射液配伍静滴，可选不含钙的葡萄糖溶液做溶媒。 氯霉素类 氯霉素pH为6.5,8.5，微溶于水，易溶于碱性溶剂中，与酸性药液混合易产生混浊或沉淀，故适宜在生理盐水中静滴。 最后:溶媒量的选择 溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。 一般说来，抗生素不需静推。第一是因为药物代谢动力学的原因(房室模型,表观分布等 有关);二是因为抗生素多为水混悬液,可引起血管栓塞的危险;三是一般静推药物多数半衰 期短，需要快速发挥药理作用，一般的抗生素半衰期比较长;四是过快的注入带来过高的血 药浓度易发生不良反应。 附常用药之最佳溶媒 抗感染药物 最佳pH 最佳溶媒 稳定时间(h) 青霉素 6,7 NS,GNS 1,, 氧哌嗪青霉素 4,5 5%GS1) 0.5,2 羟氨苄青霉素 3.5,5.5 NS 0.5,, 头孢噻肟钠 4.5,7 NS,H2O 0.5,1 头孢哌酮 3,5.5 NS2),5%GS,RL 0.5,2 头孢他啶 3.5,5.5 NS2),5%GS 1,2 头孢米诺钠 4.5,6 GS, GNS, NS,RS 0.5,2 头孢哌酮舒巴坦钠 3.5,5.5 NS2),5%GS 0.5,1 头孢曲松钠 4.5,6.5 5%GS1), NS 0.5,1 美罗培南 4.5,6.5 NS,GS,GNS 0.5,6 卡那霉素 4.5,6.5 GS, NS 1,6 丁胺卡那霉素 4.5,6.5 GS, NS 1,, 依替米星 4,5 NS, 5%GS 0.5,1 奈替米星 4,5 NS,GS 0.75,2 妥布霉素 4.5,6 GS, NS,GNS,RS,RL 1,6 庆大霉素 4,6 NS, 5%GS,GNS 1,, 氯霉素 5.5,7 NS2),5%GS 1,, 左氧氟沙星 4.05 GS, GNS, NS 1,1.5 四环素 3,5 NS2), GS, GNS 1,6 阿奇霉素 4.5,6.5 NS, 5%GS 1,3 乳酸红霉素 6,8 5%GS 2) ,NS 1,, 多粘霉素E 4,5.8 5%GS 2) ,NS 1,, 万古霉素 3.5,6.5 5%GS 2) ,NS 1,2 去甲万古霉素 4,6 5%GS 2) ,NS 1,2 克林霉素 3,5 GS, GNS, NS, RL ,RS 1,2 林可霉素 4.5,6.55 GS, NS 0.75,, 氟康唑 4.8 NS, 20%GS, GNS, RS 1,, 异烟肼 4,5 GS, NS 1,3 注:选用溶媒排列顺序是按首选、次选排列的，所用溶媒均为注射用溶媒。 H2O:灭菌注射用水;NS:生理盐水注射液;GS:葡萄糖注射液;GNS:葡萄糖氯化钠注射液;RL:平衡盐水注射液;RS:复方氯化钠注射液。 1) 在特定溶液中稳定，或需调溶媒的pH值后再稀释。 2) 先用注射用水溶解后再用溶媒稀释。 附:不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物: 呋塞米 析出结晶 布美他尼 析出结晶 苯妥英钠 pH<4时不能完全溶解 碘解磷定 葡萄糖的中间代谢物乙酰辅酶A为合成乙酰胆碱提供乙酰 基，增加有机磷中毒的症状 肝素钠 在pH<6的溶液中很快失效 曲妥珠单抗 蛋白凝固 依托泊苷 不稳定，可形成细微沉淀 羟喜树碱 出现沉淀 氨力农 产生沉淀 腺苷钴胺 维生素B12 与葡萄糖注射液存在配伍禁忌。 替加氟 忌与酸性药物配伍。 奈达铂 不宜使用氨基酸输液、pH=5以下的酸性输液〔如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液〕。 替尼泊苷 易产生沉淀 多柔比星 用注射用水或氯化钠溶液溶解稀释本药。 柔红霉素 与酸性或碱性溶液配伍易失效。 泮托拉唑注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解、稀释，禁止用其它溶剂或药物溶解、稀释。 伊曲康唑 严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀释 抗人淋巴细胞免疫球蛋白 忌与酸性溶液配伍，不推荐使用葡萄糖溶液稀释本药。 注射用头孢曲松钠(罗氏芬) 0.25克或0.5克融于5毫升灭菌注射用水中，1克融于10毫升中用于静脉注射，注射时间不能少于2,4分钟。 附:不宜用氯化钠注射液为溶媒的药物 两性霉素B pH不能<4.25，否则形成沉淀 甲磺酸培氟沙星 产生沉淀。甲磺酸培氟沙星pH3.5~4.5,生理盐水pH4.5~7.0,两者配伍时pH值发生变化，甲磺酸培氟沙星会形成游离培氟沙星，在水中溶解度变小，产生结晶。因此不宜配伍。 乳酸红霉素 产生沉淀 奥沙利铂 不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物配伍。 洛铂 氯化钠可使本药降解。 安吖啶 不能与含氯离子的溶液配伍，否则易产生沉淀。 雌莫司汀磷酸钠 不可用氯化钠注射液稀释本药。 氟罗沙星 与氯化钠或含氯离子的溶液属配伍禁忌。氟罗沙星注射液是利用氟罗沙星结构中既有酸性基团，又有碱性基团，能与氨基酸生成可溶性盐而制成的，在电解质溶液中因同离子效应而使溶解度减小，致使形成的微粒在短时间内凝聚而生成沉淀。 曲伐沙星 不得使用0.9%氯化钠注射液稀释本药，可能形成一种阿拉曲伐沙星的盐酸盐而发生沉淀，可用5%葡萄糖溶液、0.2%、0.45%氯化钠注射液来稀释本药。 胺碘酮 使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液，禁用生理盐水稀释。 去甲肾上腺素 本药宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释，而不宜用氯化钠注射液稀释。 多烯磷脂酰胆碱 严禁用电解质溶液稀释。 甘露醇 避免与无机盐类药物(如氯化钠、氯化钾等)配伍，以免引起甘露醇结晶析出。 促皮质素 不宜与中性及偏碱性的注射液配伍，如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等，以免产生混浊。(急性痛风发作，本药40-80U稀释于生理盐水250-500ml中静脉滴注。) 硫酸普拉睾酮 不可用生理盐水溶解，可产生混浊。