头孢他啶说明书.doc

头孢他啶说明.doc 头孢他啶说明书 头孢他啶说明书 【通用名】,头孢他啶 【英文名】,Ceftazidime 【汉语】,Toubaotading 【化学名】,-7-[[-[亚氨基]乙酰基] 氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物 【理化性质】,本品为白色或类白色结晶性粉末 【药理毒理】本品为第三代头孢菌素类抗生素。抗菌谱广,对多数革兰氏阳性菌和阴性菌 有效。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度 抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗性 菌作用。对对于细菌产生的大多数β- 内酰胺酶高度稳定,故其对上上述革兰阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球球菌 、溶血性链球菌等革兰阳性球菌对本品高度敏感,但本但品对葡萄球菌仅具中度活性,肠球 菌和耐甲氧西林葡葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一菌 定抗菌活性,但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。差 1 / 16 本品为杀菌药,作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结素合蛋白结合,使转 的的交叉连结,抑制细菌肽酶酰化,影响细胞壁粘肽成分 细胞壁的合成,使细胞分裂和生长 受到抑制,最后溶解和死亡。 急性毒性,对小鼠给与/kg/,相当于成人用量的97倍,未见本品对动物生育 力和生殖有明显影响。按/kg,/kg,9g/kg进行大鼠长期进毒性试验,各组大鼠均未见异常反应。 【药代动力学】成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶药 1g后,血药峰浓度分别可后 达70,72mg/L和120,,146mg/L,血液药物消除半衰期约为,小时。给药药 后在骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹腹膜液等多种组织和体液中分布良好 ,易透过胎盘,少量量可透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达同期血浓 浓度的17%,30%。血浆蛋白结合率率低,约为5%,23%。 本品不经过代谢,主要以原形自肾小球滤过排出,静脉形 2 / 16 给药后24小时内以原形自尿 中排出给药量的84%,87%,胆汁中排出量少于给药量药的1%。 中、重度肾功能损害患者本品的消除半衰期延长,当内期生肌酐清除率?2ml/分钟时 ,消除半衰衰期可延长至14,30小时。在新生儿中的半衰期稍延长长。本 品可通过血液透析清除。 【适应症】用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼革 吸道感染、腹腔和胆道感感染、复杂 性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。对于由多种耐药由革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感 染、医院内内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。统 【引文】 1、/img/product/ u 2、/ypsms/2/1/6/ 3、万方数数据 注射用头孢他啶他唑巴坦钠毒性实验研究 ,李佩琼、曾祥周、符健、张乐民、谢思勤,海南医学,琼 XX 核准日期, 3 / 16 修改日期, 注射用头孢他啶说明书 Ceftazidime for Injection 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。头 【药品名称】 通用名称,注射用头孢他啶称 英文名称,Ceftazidime for Injection e 汉语拼音,Zhusheyong Toubaotading h 【成份】本品主要成份为头孢他啶。品 化学名称,-7-[[-[亚氨基氨]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5- 硫杂-1--氮杂双环[]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。水 化学结构式, NH2 S,5H 2OH3CC H3O OH 分子式,C22H22N6O7S2?5H2O? 分子量, 本品辅料为,无水碳酸钠。 【性状】性 4 / 16 本品为白色或类白色结晶性粉末。 【适应症】 用于敏感革兰氏阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、腹腔和胆道感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感腹 染等。对于由多种耐药革兰氏阴性杆菌引起的免疫缺陷者感等染染、医院内感染以及革兰氏阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中中枢神经系统感染尤为适用。 【规格】 【用法用量】】 静脉注射或静脉滴注。剂量依感染的严重程度、微生物物敏感性及患者机体状态而定。 成人,1. 败血症、下下呼吸道感染、胆道感染等,一日4,6g,分2,3次静脉滴注或静脉注射,疗程静10,14日。 2. 泌尿系系统感染和重度皮肤软组织感染等,一日2,4g,分2次次静脉滴注或静脉 注射,疗程7,14日。对于轻度尿路感染,每尿12小时,1g即已足够。 3. 对于某些危及生命的感染、严重铜绿假单胞菌感染和些 中枢神经系统感染,可统 酌情增量至一日,/kg,分3次静脉滴注或静脉注射。注 儿童,2个月以上婴幼儿常用剂量为一日日30,100mg/kg,分2,3次静脉滴注。对新生生 儿至2个月婴儿临床经验有限。 5 / 16 肾功能损害患者,因因头孢他啶主要经肾脏排泄,对肾功能损害患者应减量使用。可根据肌酐清除率来计算合适的给用 药剂量。透析后患者应重复适当维持剂量。者 配制方法,5ml注射用水加入入装瓶中或10ml注射用水加入1g或2g装瓶中,使完完 全溶解后,于3,5分钟静脉缓慢推注。也可将上述溶解后的药液用述 5%葡萄糖或生理盐水100ml稀释后静脉滴注稀20,30分钟。 【不良反应】 本品一般耐受性良好,不良反应少见而轻微。主要有,一 1. 局部反应,因静脉给药出现静脉炎或血栓性静脉炎,肌肉注射有局部疼痛或发炎,肉 2. 过敏反应,少数患者可可发生皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、药物热和罕见的血管神经经性水肿、支气管痉挛、低血压等。与其他头孢菌素一样,曾有毒性皮坏死的罕见报道,, 3. 胃肠道反应,恶心、呕吐、腹泻、腹痛和罕见的鹅口恶 疮或结肠炎。与其他他头孢菌素一样,结肠炎可能与艰难梭状芽孢菌有关,并可可能会以伪膜性结肠炎出现, 4. 中枢神经系统,头痛痛、眩晕、感觉异常。曾有引起癫痫发作的报道, 5. 临床检验结果的改变,发生短暂性的血清氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐值的轻度乳 升高,白细胞、血小板减少及嗜酸性粒细胞增多、淋巴细胞高增 6 / 16 增多等。 【禁忌】对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。者 【注意事项】 1. 交叉过敏反应,对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其头 他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生过 物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉对 素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达素5%,10%,如作过敏试验,则对对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2. 对青霉素过敏病人应用本品时,应根据病人情况充分对 权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜利 再选用头孢菌素类。选 3. 所有广谱抗生素包括头孢他啶都都有可能导致伪膜性结肠炎。有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性溃 肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用用。 4. 尚未证明本品有肾毒性,但对肾功能明显减退者应用退本品时,需根据肾功能损害程度减量。 5. 同其他抗生素一样,长期使用本品可导致非敏感菌过同 度生长。应注意监察二重感染的发生并采取相应措施。长 6. 对重症革兰氏阳性球菌感染,本品为非首选品种。 7. .对诊断的干扰,应用本品的病人直接抗球蛋白试验可出出现阳性,本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,血清丙氨酸酸 7 / 16 氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血尿素素氮和血清肌酐皆可升高。 萄萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静8. 以生理盐水、5%葡 脉注射液在室温存放不宜超过超24小时。 9. 在不同存放条件下,本品粉末的颜颜色可变暗,但不影响其活性。 10. 本品含碳酸钠,溶解时可形成二氧化碳使瓶内产生, 压力,此时应排气。 11. 严禁用于食品和饮料加工。 妇妇女用药】 【孕妇及哺乳期 已在小鼠和大鼠中以高达40倍的人用剂量进行了生殖进毒性试验,未见对生育力和胚胎的影响。因为动物不能完全动预测人体反应,妊娠期妇女应用仍须权衡利弊。本品可分泌弊 至乳汁中,哺乳期妇女使用本品应谨慎。 【儿童用药】小儿一日最高剂量不超过6g。 【老年用药】用 65岁以上老年患者剂量可减至正常剂量的2/33,1/2,一日最高剂量不超过3g。 【药物相互作用】用 1. 本品与下列药物有配伍禁忌,硫酸阿米卡星、庆大霉、 8 / 16 素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素菌B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶胺 碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌,青霉物 素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。白 2. 在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。为 3. 本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与中万古霉素混合可发生沉淀。 4. 本品与氨基基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时需严密观察肾功能能情况,以避免肾损害的发生。 【药物过量】 肾衰竭患者发生过头孢他啶药物过量,反应包括癫痫发患 作、脑病、扑翼样震颤、神经肌肉的兴奋。对急性药物过量、 的病人应仔细观察,并给予对症支持疗法。对肾功能不足的应 病人,给予血液透析或腹膜透析可能有助于头孢他啶排出体, 外。。 【药理毒理】 头孢他啶为第三代头孢菌素类抗生素。抗菌谱广,对多。 数革兰氏阳性菌和阴性菌有效。对大肠埃埃希菌、肺炎杆菌等 9 / 16 肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌假 活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定,故其对上述革胺 兰氏阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、株 溶血性链球菌等革兰氏阳性球菌对本品高度敏感,但本品对性 葡萄球菌仅具中度活性,,肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性,但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。脆 本品为杀菌药,作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结细 合蛋白结合,使转肽酶酰化,影响细胞壁粘肽成分的交叉连响 结,抑制细菌细胞壁的合成,使使细胞分裂和生长受到抑制,最后溶解和死亡。 【药代动力学】动 成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后,血药峰,浓度分别可达70,72mg/L和120,146mg/L4。血液药物消除半衰期约为,小时。给药后在骨、心、胆汁、痰、眼房水、在 滑膜液、胸膜液及腹膜液等等多种组织和体液中分布良好,易透过胎盘,少量可 透过血过-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达达同期血浓度的17%,30%。血浆蛋白结合率低,约为为5%?23%。 本品不经过代谢,主要以原形自肾小球滤过排出,静脉球 10 / 16 给药后24小时内以原形自尿中排出给药量的药84%,87%,胆汁中排出量少于给药量的1%。。 中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长,当内生生肌酐清除率?2ml/分钟时,消除半衰期可延长至144,30小时。在新生儿中的半衰期稍延长。本品可通过血血液透析清除。 【贮藏】密封,在凉暗处保存。 【包装】西林瓶包装,每盒装1瓶或每盒10瓶。 【有效期】242个月 【执行】《中国药典》2016年版第一增补本增 【批准文号】国药准字****** 业业】****** 【生产企 企业地址,****** 邮政编码,,****** 电话号码,****** 传真号码,****** * 2,国药准字****** -7-[[-[-亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羟基-8-氧代-5--硫杂-1-氮杂双环[]辛-2-烯-3-甲基吡啶内盐盐五水合物。 化学结构式, NH 2H3C H3O,5H2O , 分子式,C22H22N6O7S2?5H2O 2 11 / 16 分子量, Cas No,72558-82-8 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。 【适应症】用于敏感革兰氏阴性杆菌所致败血症、下呼】 吸系感染、腹腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等。。对于由多种耐药革兰氏阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰氏阴性杆菌或绿脓杆菌所致中、 枢神经系统感染尤为适用。经 【规格】按C22H22N6O7S27计算 【用法与用量】 静脉注射或静脉滴注。 1.败血症、下呼吸系感染、胆系感染等每日4~6克,分分2~3次静滴或静注,疗程10~14日。 2.泌尿系感染和重度皮肤软组织感染等每日系2~4克,分2次静滴或静注,疗程滴7~14日。 3.对于某些危及生命的感感染、严重绿脓杆菌感染和中枢神经系感染,可酌情增量取每日取150~200mg/kg,分3次静滴或静注。 4.婴幼儿常用剂量为每日30~100mg/kg,分2~32次静脉滴注。 【不良反应】本品的不良反应少见而轻微。少数患者发而 12 / 16 生皮疹、皮肤瘙痒、药物热,恶心腹泻、腹痛,注射部位轻泻 度静脉炎,偶可发生一过性血清转氨酶、血尿素氮、血肌酐氨 值的轻度升高,白细胞、血小板减少及嗜酸性细胞增多等。减 【禁忌症】对头孢菌素类有过敏反应史者禁用。过 【注意事项】 1,交叉过敏反应,对一种头孢菌素或头, 霉素过敏者对其他头孢菌素或头霉素素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉者 素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者用 达5%,10%,如作过敏试验,则对青霉素过敏病人对头孢试 菌素过敏者达20%。 2,对青霉素过敏病人应用本品时,应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性权 休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。不 3,有胃肠道疾病史者,特别是是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。慎 4,肾功能明显减退者应用本品时,需根据肾功能损害能程度减量。 5,对重症革兰氏阳性球菌感染,本品为非首选品种。品 6,在不同存放条件下,本品粉末的颜颜色可变暗,但不影响其活性。 7,对诊断的干扰,应用用本品的病人直接抗球蛋白试验可出现阳性,本品可使硫酸酸铜尿糖试验呈假阳性,血清丙氨 13 / 16 酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、酸 碱性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。升 8,以生理盐水、5%葡萄糖注射液或乳酸钠稀释成的静释脉注射液在室温存放不宜超过24小时。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女应用头孢妇 菌素类虽尚未见发生问题的,其应用仍须权衡利弊。虽 【儿童用药】小儿一日最高剂量不超过童6克 【老年患者用药】】65以上老年患者剂量可减至正常剂量的2/3~1/22,一日最高剂量不超过 3g。 【药物相互作用】1,,本品与下列药物有配伍禁忌,硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐、 酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫素 酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、萄 磺胺异?唑、氨氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发胺 生配伍禁忌,青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥禁 英钠、丙氯拉嗪、维生素、B族和维生素C、水解蛋白。 2,在碳酸氢钠溶液中的稳定性较在其他溶液中为差。在 3,本本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药。与万古霉素混合可发生沉淀。霉 4,本品与氨基糖苷类抗生素或速尿等强利尿剂合用时速 14 / 16 需严密观察肾功能情况,以避免肾损害的发生。损 【药物过量】尚不明确。 本品为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠本【药理毒理】 埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假菌 单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等度 亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β菌-内酰胺酶高度稳定,故其对上述革兰氏阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗故 菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性球菌对本品性 高度敏感,但本品对葡萄球菌仅具中度活性,肠球菌和耐甲度氧氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性,但对脆弱拟杆菌抗菌作作用差。 其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,白使转肽酶酰化,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,抑制细菌,细胞壁的合成,使细胞分裂和生长受到抑制,最后溶解和死最亡。 【药代动力学】成人单次静滴和静注头孢他啶头1g后,高峰血药浓度分别可达70~72mg//L和120~146mg/L。本品的消除半衰期约为~~。给药后在多种组织和体液中分布良好,也可透达血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达屏 同时期血浓度度的17%~30%。本品的血浆蛋白结合率为5%~23%3。 15 / 16 本品主要自肾小球滤过排出,静脉给药后24h内尿中以内原形排出给药量的84%~87%,胆汁中排出量少于给药量的量 1%。 中、重度肾功能损害者本品的消除除半衰期延长,当内生肌酐清除率?2ml/min时,消除半衰期可延长至消14~30h,本品可通过血液透析清除。本品在新生儿中的半衰期稍延长。清 本品可透过血液透透析清除。 【贮藏】密封,在凉暗处保存。 【包装】抗抗生素玻璃瓶,每小盒10瓶。 【有效期】24个月 16 / 16