维生素C注射液

维生素C注射液 维生素C注射液的制备 目的: ,(掌握注射剂的生产工艺过程和操作要点。 ,(掌握注射剂成品质量检查的和方法。 3(熟悉维生素C的功能 内容: 一、处方 碳酸氢钠 (可调节PH值)49g 依地酸二钠(EDTA-2Na )0.05g (金属离子络合剂) 亚硫酸氢钠(抗氧剂) 2g 盐酸半胱氨酸 1.5mg 针用活性炭 1g 注射用水加至 1000ml 二、制法 在配置容器中加600ml的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C全溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配置好的依地酸二钠、盐酸半胱氨酸和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液PH6.0-6.2，补加注射用水至1000ml，加入活性碳，搅拌10分钟，脱碳、粗滤、接着精滤，溶液中持续通入二氧化碳气体(减少氧化)，并在二氧化碳气流下，灌封，最后，于100?流通蒸汽，15分钟灭 菌(减少氧化变色)。 三、制备要点 : 1(维生素C显强酸性，加入碳酸氢钠使其部分中和成钠盐，既可调节至维生素C较稳定的pH值6.0左右，又可避免酸性太强，在注射时产生疼痛。加入碳酸氢钠至维生素C溶液中时应缓慢，以防溶液溢出，并应充分搅拌以免局部碱性过强。 2(维生素C易氧化变色、含量下降，尤其当金属离子(特别是铜离子)存在时变化更快。故在处方中加入NaHSO3作抗氧剂，EDTA作金属离子络合剂，并在药液内和灌封时均通CO2气，尽量避免药液与金属器具接触，以减少氧化。 3(惰性气体的使用对维生素C等易氧化药物的注射液，除加入抗氧剂、金属离子络合剂等外，较有效的方法是在配液和灌封时通入高纯度氮气或二氧化碳等惰性气体。惰性气体应先通过洗气装置，除去微量杂质。使用纯度较低的二氧化碳时，可将气体分别通过盛装浓硫酸，医学教育网|收集整理1%硫酸铜、1%高锰酸钾溶液的洗气瓶处理，以分别除去水分、硫化物、有机物和微生物，最后经注射用水洗气瓶除去可溶性杂质和二氧化硫。。若惰性气体纯度较高时，只需通过甘油和注射用水洗涤即可。氮气应依次通过碱式焦性没食子酸溶液和10%高锰酸钾溶液(除去氧和有机物质)。 4.为减少维生素C氧化变色，灭菌时间控制在100?、15分 钟。 四、维生素C的功能 1、促进骨胶原的生物合成。利于组织创伤口的更快愈合; 2、促进氨基酸(氨基酸食品)(氨基酸产品，氨基酸资讯)中酪氨酸和色氨酸的代谢，延长肌体寿命。 3、改善铁(铁食品)(补铁产品，补铁资讯)、钙(钙食品)(补钙产品，补钙资讯)和叶酸(叶酸食品)(叶酸产品，叶酸资讯)的利用。 4、促进牙齿和骨骼的生长，防止牙床出血。; 5、增强肌体对外界环境的抗应激能力和免疫力(免疫力产品，免疫力资讯)。 五、注射剂的质量要求: 一个合格的注射剂必须是澄明度合格、无菌、无热原、安全性合格(无毒性、溶血性和刺激性)、在贮存期内稳定有效，pH值、渗透压(大容量注射剂)和药物含量应符合要求。注射液的pH值应接近体液，一般控制在4,9范围内，特殊情况下可以适当放宽，如磺胺嘧啶钠注射液的pH值为9.5,11.0，葡萄糖注射液的pH值为3.2,5.5，葡萄糖氯化钠注射液的pH值为3.5,5.5，注射用奥美拉唑的碱度范围为pH9.0,11.5。具体注射剂品种的pH值的确定主要依据以下三个方面，首先是满足临床需要，其次是满足制剂制备、贮藏和使用时的稳定性，最后要满足人体生理可承受性。凡大 量静脉注射或滴注的输液，应调节其渗透压与血浆渗透压相等或接近。凡在水溶液中不稳定的药物常制成注射用灭菌粉末即无菌冻干粉针或无菌粉末分装粉针，以保证注射剂在贮存期内稳定、安全、有效。 为了达到上述质量要求，在注射剂制备过程中，除了生产操作区符合GMP要求、操作者严格遵守GMP外，药物、附加剂及溶剂等均需符合注射用质量标准，其处方必须采用法定处方，其制备方法必须严格遵守拟定的产品生产工艺规程，不得随意更改。 六、说明书 通用名 维生素C注射液 英文名 ITAMIN C INJECTION 拼音名 WEISHENGSU C ZHUSHEYE 药品类别 维生素类及矿物质缺乏症用药 性状 本品为无色或微黄色的澄明液体。 药理毒理 本品为维生素类药。维生素C参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成，可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促进铁在肠内吸收，促使血脂下降，增加对感染的抵抗力，参与解毒功能，且有抗组胺的作用及阻止致癌物质(亚硝胺)生成的作用。 药代动力学 蛋白结合率低。少量贮藏于血浆和细胞，以腺体 组织内的浓度为最高。肝内代谢。极少数以原形物或代谢物经肾排泄，当血浆浓度,14μg/ml 时，尿内排出量增多。可经血液透析清除。 适应症: 1、用于治疗坏血病，也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗。 2、慢性铁中毒的治疗:维生素C促进去铁胺对铁的螯合，使铁排出加速。 3、特发性高铁血红蛋白症的治疗。 4、下列情况对维生素C的需要量增加:(1)病人接受慢性血液透析、胃肠道疾病(长期腹泻、胃或回肠切除术后)、结核病、癌症、溃疡病、甲状腺功能亢进、发热、感染、创伤、烧伤、手术等;(2)因严格控制或选择饮食，接受肠道外营养的病人，因营养不良，体重骤降，以及在妊娠期和哺乳期;(3)应用巴比妥类、四环素类、水杨酸类，或以维生素C作为泌尿系统酸化药时。 用 肌内或静脉注射，成人每次100-250mg，每日1-3次;小儿每日 100-300mg，分次注射。 不良反应: 1、长期应用每日2-3g可引起停药后坏血病。 2、长期应用大量维生素C偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石。 3、快速静脉注射可引起头晕、晕厥。 注意事项: 1、维生素C对下列情况的作用未被证实:预防或治疗癌症、牙龈炎、化脓、出血、血尿、视网膜出血、抑郁症、龋齿、贫血、痤疮、不育症、衰老、动脉硬化、溃疡病、结核、痢疾、胶原性疾病、骨折、皮肤溃疡、枯草热、药物中毒、血管栓塞、感冒等。 2、对诊断的干扰。大量服用将影响以下诊断性试验的结果:(1)大便隐血可致假阳性;(2)能干扰血清乳酸脱氢酶和血清转氨酶浓度的自动结果;(3)尿糖(硫酸铜法)、葡萄糖(氧化酶法)均可致假阳性;(4)尿中草酸盐、尿酸盐和半胱氨酸等浓度增高;(5)血清胆红素浓度下降;(6)尿pH下降。 3、下列情况应慎用:(1)半胱氨酸尿症;(2)痛风;(3)高草酸盐尿症;(4)草酸盐沉积症;(5)尿酸盐性肾结石;(6)糖尿病(因维生素C可能干扰血糖定量);(7) 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症;(8)血色病;(9)铁粒幼细胞性贫血或地中海贫血; (10)镰形红细胞贫血。 4、长期大量服用突然停药，有可能出现坏血病症状，故宜逐渐减量停药。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘，可分泌入乳汁。孕妇大剂量服用时，可产生婴儿坏血病。 药物相互作用: 1、大剂量维生素C可干扰抗凝药的抗凝效果。 2、与巴比妥或扑米酮等合用，可促使维生素C的排泄增加。 3、纤维素磷酸钠可促使维生素C代谢为草酸盐。 4、长期或大量应用维生素C时，能干扰双硫仑对乙醇的作用。 5、水杨酸类能增加维生素C的排泄。 6、不宜与碱性药物(如氨茶碱、碳酸氢钠、谷氨酸钠等)、核黄素、三氯叔丁醇、铜、铁离子(微量)的溶液配伍，以免影响疗效。 7、与维生素K3配伍，因后者有氧化性，可产生氧化还原反应，使两者疗效减弱或消失。 药物过量 每日1-4g，可引起腹泻、皮疹、胃酸增多、胃液反流，有时尚可见泌尿系结石、尿内草酸盐与尿酸盐排出增多、深静脉血栓形成、血管内溶血或凝血等，有时可导致白细胞吞噬能力降低。每日用量超过5g时，可导致溶血，重者可致命。孕妇应用大量时，可产生婴儿坏血病。 贮藏 遮光，密闭保存。制剂色泽变黄后不可应用。