盐酸马尼地平项目介绍

盐酸马尼地平项目介绍 名称：盐酸马尼地平（Manidipine Hydrochloride）原料药及片剂 类别：新药化学药品3.1类 剂型：片剂 规格：? 5mg/片 ?10mg/片 用法与剂量：口服，初始剂量一次5mg，常用剂量一次10～20mg，一日一次。 作用与用途：长效钙通道拮抗剂。用于治疗各期高血压，尤其伴有肾脏疾病的患 者，对于高血压合并II型糖尿病患者或者糖耐量降低的患者也有良好的降压作 用。 高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一。根据国家卫生部2004年10月12日公布的最新统计结果表明，我国18岁及以上居民高血压患病率为18.8%，估计全国患病人数1.6亿多。与1991年相比，患病率上升31%，患病人数增加约7000多万人。农村患病率上升迅速，城乡差距已不明显。大城市、中小城市、 一至四类农村高血压患病率依次为20.4%、18.8%、21.0%、19.0%、20.2%和12.6%。另外在我国数量庞大的高血压患者群中，高血压知晓率为30.2%，治疗率为24.7%，控制率仅为6.1%；与1991年的26.6%、12.2%和2.9%相比有所提高，但 仍处于较差水平。高血压是引起脑卒中、冠心病和肾功能衰竭的重要危险因素， 在临床试验中，抗高血压治疗平均可以降低35－40％的脑卒中发生，20－25％的心肌梗死，和超过50％的心力衰竭。由此可见，研究抗高血压新药市场潜力 非常巨大。 钙通道拮抗剂通过选择性阻断电压依赖性钙通道，松弛血管平滑肌，降低 血压。《2000市场动力：抗高血压药物》预测：到2007年，全球抗高血压药物 市场价值将超过520亿美元，而钙通道拮抗剂将位于领先的10位产品行列。 1.本品为第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂。 作用徐缓，降压作用显著，维 持时间长，为长效降压剂，降压维持24小时，每日一次服药有很好的降压谷/ - 1 - 峰比值。 2.对血管高选择性。本品对血管具有高选择性，使外周血管舒张而降压， 对心脏几乎无抑制作用，也不伴随心率明显变化，适合伴有心脏病的高血压病人。 并有一定的抗动脉粥样硬化作用。 3. 高亲脂性。本品具有高亲脂性，强效的膜结合能力，药物在脂质双层中 聚集，更接近钙离子通道受体，从而持续平稳地产生钙离子拮抗作用，。 4. 本品对去甲肾上腺素水平无明显影响，不激活交感神经系统。 5. 肾保护作用。高血压能加速肾功能衰退，研究表明高血压患者90%伴有 肾功能衰退，但是临床验证和药理试验均表明本品在引起血管扩张同时有额外的 排钠利尿作用，在舒张肾小球入球小动脉的同时，还能舒张出球小动脉，增加肾 血流量和肾小球滤过率，而肾灌注压和滤过分数下降，显著降低尿白蛋白排泄， 其他钙拮抗剂无此作用，因此相对其他钙通道拮抗剂有更明显的肾功能保护作 用。适合于伴有肾脏疾病的高血压患者，对低肾素和低血钙水平的患者降压效果 也很明显，并可改善尿酸代谢，对伴有肾衰的高血压患者，单用或与α、β阻滞 剂联合使用，可获得满意的效果。 6. 对代谢的影响。本品降压的同时，对糖耐量有中和作用，并能改善胰岛 素的敏感性。因此对于高血压合并II型糖尿病患者或者糖耐量降低的患者也有 良好的降压作用。 7. 也适合老年患者。老年高血压患者中收缩压高较多，而大量临床研究表 明本品能显著降低老年高血压患者的血压，特别是收缩压，且降压作用平稳维持 24小时，对血压的昼夜波动性无影响。 8．不良反应少。本品每日服用 5～20 mg，所产生的抗高血压作用与氨氯地平(2.5～10 mg/日)等效。不良反应较其他钙拮抗剂少，耐受性良好，特别是 钙拮抗剂常见的踝部水肿不良反应的发生率明显较氨氯地平低。 总之，本品作为第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂，具有长效二氢吡啶类钙 通道拮抗剂所具有的血管选择性高、性质稳定、疗效确切、半衰期长、作用持久 等一系列临床优点。在抗高血压作用上与氨氯地平等效，也具有氨氯地平所有的 对心脏无抑制作用、不影响心率、具有一定抗动脉粥样硬化作用等特点。另外还 具有肾保护作用、对代谢的有利影响等独有的突出优点；且由于不影响交感神经 系统，因此不良反应少，特别是钙拮抗剂常见的踝部水肿不良反应的发生率明显 - 2 - 较氨氯地平低等优势；适用范围也很广泛，用于治疗各期高血压，尤其伴有肾脏 疾病的高血压患者，对于高血压合并?型糖尿病患者或者糖耐量降低的患者以及 老年患者均具有良好的降压作用，是理想的一线抗高血压用药。 盐酸马尼地平由日本武田药品株式会社开发上市，后Chiesi公司加入共同进行市场开发，主要着眼于欧洲市场，目前已在日本、法国、意大利、希腊、西 班牙、韩国等近十个欧亚国家注册上市，国外规格有5、10、20mg，售价约合人民币10元/片（10mg）。未在国内上市，也无进口。 我院研制的盐酸马尼地平及片剂，原料均来源于国内工业规格，价格便宜。 合成不需特殊设备，反应条件温和，工艺成熟稳定，可以满足产业化的需要，制 剂为片剂，规格为5mg、10mg。目前市场上第三代钙拮抗剂售价均在2.5元/片以上，市场操作空间很大。 本品种无行政保护可能性，因此无知识产权问题。我院正在准备相关专利 申报工作。 本品种目前正在进行临床研究，预计2009年7月完成全部临床研究。 寻求合作生产企业。 - 3 -