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四面体通讯

2017-11-26 3页 doc 14KB 67阅读

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四面体通讯四面体通讯 四面体通讯。第 35,第 46 卷。第 8609 8612,1994 EIsevier 科学有限公司 打印在中大 Britatn Cyclopolyamines: 合成的 Cyclospermidines 和 Cyclospermines,亚精胺和精胺类似物 家伙品牌、 和平号空间站 Wais Iiosseini , 和罗曼 ? 鲁珀特 Laboratoire de 法国碳化德协调 Oqanique,assock au 碳纳米管。4 研究所 Le 比利时、 路易 ? 巴斯德贫困生。rw 帕斯卡尔 ? 布莱...
四面体通讯
四面体通讯 四面体通讯。第 35,第 46 卷。第 8609 8612,1994 EIsevier 科学有限公司 打印在中大 Britatn Cyclopolyamines: 合成的 Cyclospermidines 和 Cyclospermines,亚精胺和精胺类似物 家伙品牌、 和平号空间站 Wais Iiosseini , 和罗曼 ? 鲁珀特 Laboratoire de 法国碳化德协调 Oqanique,assock au 碳纳米管。4 研究所 Le 比利时、 路易 ? 巴斯德贫困生。rw 帕斯卡尔 ? 布莱克,F 67000 Shasbourg。法国 摘要:合成一系列的循环ataogues natmally occtming多胺多胺,spexmidine 和apermine实现。循环类似物腐命名cycloptttrescine,荷兰组成cycloputtescine在whiih两家主要atnines相连的亚甲基链可变长度(不适用= 3,4.5。cycloapermidincs [ 4rl和cyclospaminesi4.111 wexe组成一个cycloptmescine点。)基团的单或双—功能研发与氨链分别。 在各种生物多胺, PUN- ES ,E 。亚精胺,精胺是无处不在种类繁多生物材虽然, spennine首次分离出人类的精液列文虎克早1677年,为sperrnine磷酸盐结晶,只是在最近几年很大的关注主要集中于自然发生的聚胺和它们的类似物。自20世纪70年代初。用这些化合物处理的文献有大幅增长。腐胺,亚精胺和精胺被发现在各种各样的动物,细菌,酵母和植物,并与一个巨大的多种生物活性。例如,它们已被提出了稳定,如E-共同/ 2,分离的线粒体3球状体的膜,以促进转染噬菌体DNA E-大肠杆菌spheroplasts.4的和调节膜功能5 。他们中也扮演着重要的角色增殖processes.6特别是,它们被是参与肿瘤生长的过程, 1.6以及,在化学carcinogenesis.7在这方面,一个有趣的观察是在分裂细胞中,在特别是在癌变细胞,多胺的水平如腐胺,亚精胺和精胺显着高于在其他细胞。 *基于这些观察,控制和修改的多胺水平是利用在chemotherapy.g许多多胺类似物已编制及测试的抑制效果。LO的多胺水平的控制也已经探讨通过阻断其生物合成用D,L- α- difluoromethylomithine (DFMO )11,最知名的具体的鸟氨酸酶抑制剂decarboxylascz '2 我们在这里报告的sperrnidinc和精胺类似物的设计和合成了一系列命cyclospermidine [ 4.n和cyclospermine[ 4.n 。我们的设计是基于在硬化的亚精胺,精胺结构互连的两个仲胺 - (C! H, - ( N = 3.4 ,5 )桥。因此,这些化合物都是基于一个cycloputrescine的[4 ,n]的核心(升-3) 。在的情况下,中cyclospermidines[4中,n ] 4.5 ,其对应的 cycloputrescines[4中,n ]( n = 4时,5)被monofunctionalized一氨丙基片段,而的cyclospermines [ 4.n 6-8 ,中学氨基酸功能在cycloputrescines[ 4.n ] ( N = 3.4,5 )承担的arninopropyl的部分。我们的目的是,这些化合物的抑制循环多胺运输从外部进入细胞内,或者,如果运送。作为结构类似物,它们可改变细胞的功能,他们可能会抑制或至少减少肿瘤细胞增殖。 我们合成cyclospetmidine策略4,5和的cyclospermidine的6-8是基于一种逐步收敛从腐。后diprotection后者与甲苯磺酰基(化合物9) ,中等大小周期卤味1213 8-18 7 ,产率的二钠盐的治疗中得到9用溴-(CH , - 溴;N = 3-5 DMF,里士满和阿特金斯环化 procedure.1LO- 12是共同的中间体,用于合成两个cyclospermidinescyclospcrmines 。尝试增加通过改性的反应收率的cycliition条件失败。例如,使用K2CO3或C, O3或不同的添加率的二溴化合物没有提高成品率。自10-12中等戒指尺寸大小周期为9?11 ,得到的结果并不令人吃惊。使用的相同类型的反应,Kellog管理等,对产率的环的大小的效果已被广泛研究。 0.15我们的战略首先需要制备4和5的单保护的化合物13和14的合成。 卤味的脱保护过程中,这两种化合物的合成的一个有趣的观察基础上12升-3使用的是标准的HBr /乙酸/苯酚方法。 16中的确,治疗11和12由该混合物得到单保护的化合物13和14 ,而高yields.17引进的氨丙基片段在两个步骤中实现的13或14由第一处理acrylonitrilel8在甲苯中,得到腈其次由THF , cyan0组LiAUQ减少伯胺4中15和16高yieldst9 ,和5 - 米6-8, cyclopuuescines的对于合成首次制备L-3的LiiH3还原裂解 甲苯磺酰基。 1-3用许多不同的方法吗,升双烷基化反应升-3由丙烯腈,得到的二氰基化合物被转化成所需的6-8 23显示17-19 **由治疗BH $ I'HF。 将被报告的生物效应的l- 8 ,以及它们的质子化常数别处。 鸣谢:我们感谢学院UNIVERSITAIRE的IUF)法国(和法国国家科学研究中心的财政支持。 参考文献和笔记: 1.塔博尔,C. W. ,泰伯。 H.安。牧师的生化。 1976,45,285-306 ;史密斯,T. A.奋进 1972,31 ,X -28 ;泰伯。 H.,泰伯。 C. W.药理学。牧师1964,16.245-300 ;塞勒, N.。 heby , 0 。 Acra的生物化学和与生物物理进展。红。 1988.23 ,升-35。 2. 塔博尔, H.。泰伯。 C. W.高级。酶学。 1972,36 ,203-268 。
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