阿托品硫酸阿托品
【药物名称】
中文通用名称:硫酸阿托品
英文通用名称:Atropine Sulfate
其它名称:阿托品硫酸盐、颠茄碱、Atropin Sulfatis、Atropini Sulfatis
【临床应用】
1.用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状(如尿频、尿急等)疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
3.改善微循环,用于抗休克治疗。
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硫酸阿托品
【药物名称】
中文通用名称:硫酸阿托品
英文通用名称:Atropine Sulfate
其它名称:阿托品硫酸盐、颠茄碱、Atropin Sulfatis、Atropini Sulfatis
【临床应用】
1.用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状(如尿频、尿急等)疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
3.改善微循环,用于抗休克治疗。
4.作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒。
5.用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌。
6.可减轻帕金森病患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多。
7.本药滴眼液和眼膏用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛的作用。
【药理】
1.药效学 本药为抗M胆碱药,具有松弛内脏平滑肌的作用,能解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致的绞痛,对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用,但对子宫平滑肌的影响较少,虽然可透过胎盘屏障,但对胎儿无明显影响,也不抑制新生儿呼吸。这种作用与平滑肌的功能状态有关。治疗剂量时,对正常活动的平滑肌影响较小,但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用。大剂量可抑制胃酸分泌,但对胃酸浓度、胃蛋白酶和粘液的分泌影响很小。随用药剂量增加可依次出现如下反应:腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,心率加快,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低,胃液分泌抑制,中毒剂量则出现中枢症状。
2.药动学 本药易透过生物膜,自胃肠道及其它粘膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收。口服单次剂量,1小时后达血药浓度峰值;注射用药作用出现较快,肌注2mg,15-20分钟后即达血药峰浓度。吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白结合率为50%。本药可透过血-脑脊液屏障,在0.5-1小时内中枢神经系统达到较高浓度。也能通过胎盘进入胎儿循环。本药除对眼的作用持续72小时外,其它所有器官的作用维持约4小时。部分在肝脏代谢,约80%经尿排出,其中约1/3为原形,其余为水解后与葡萄糖醛酸结合的代谢物。消除半衰期为2-4小时。各种分泌液及粪便中仅有少量排出。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)青光眼。(2)前列腺增生(可引起排尿困难)。(3)高热。
2.慎用 (1)心脏病,特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、左房室瓣狭窄、心动过速等。(2)反流性食管炎、胃幽门梗阻、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛(因本药可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流)。(3)溃疡性结肠炎(本药用量大时,肠蠕动功能降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发或加重中毒性巨结肠症)。(4)脑损害者(尤其是儿童)。(5)腹泻患者。(6)胃溃疡患者。(7)孕妇及哺乳妇女。
3.药物对儿童的影响 婴幼儿对本药的毒性反应极为敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童,反应更强。环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,治疗时应严密观察。
4.药物对老人的影响 老年人易发生抗M胆碱样不良反应,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发青光眼,一旦发生应停药。阿托品对老年人尤易导致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
5.药物对妊娠的影响 孕妇静脉注射本药可使胎儿心动过速,孕妇应权衡利弊后用药。
6.药物对哺乳的影响 本药可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。
7.药物对检验值或诊断的影响 酚磺酞试验时,本药可减少酚磺酞的排出量。
【不良反应】
本药具有多种药理作用,临床上应用其中一种作用时,其它的作用则成为不良反应。
1.常见的有:便秘、出汗减少(排汗受阻可致高热)、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者有发生急性尿潴留的危险)、胃肠动力低下、胃-食管反流。
2.少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。
3.本药长期滴眼,可引起局部过敏反应(药物接触性睑结膜炎)。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与异烟肼合用,本药的抗胆碱作用增强。
2.与盐酸哌替啶合用有协同解痉和止痛作用。
3.奎尼丁与本药合用时抗胆碱作用相加,故可增强本药对迷走神经的抑制作用。
4.本药可增加地高辛的吸收(因本药可使胃肠排空时间延长,从而导致地高辛的吸收更完全)。
5.与维生素B2合用,可使维生素B2的吸收增加(因为抗胆碱药抑制胃肠蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加)。
6.本药抑制胃肠蠕动可增加镁离子吸收,故本药中毒时忌用硫酸镁导泻。
7.胆碱酯酶复活剂(碘解磷定、氯解磷定等)与本药有互补作用,合用时可减少本药用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。
8.抗组胺药可增强本药外周和中枢效应,也可加重口干或一过性声音嘶哑、尿潴留及眼压增高等不良反应。
9.氯丙嗪可增强本药致口干、视物模糊、尿潴留及促发青光眼等不良反应。
10.本药的抗胆碱作用可与其它抗胆碱药的抗胆碱作用相加,导致不良反应(如口干、视物模糊、排尿困难等)的发生率增加,合用时应减少用量。
11.与碱化尿液的药物(包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等)合用时,本药排泄延迟,作用时间和(或)毒性增加。
12.与单胺氧化酶抑制药(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用时,可发生兴奋、震颤或心悸等不良反应。必须联用时本药应减量。
13.甲氧氯普胺对食管下端括约肌的影响与本药相反,本药可逆转甲氧氯普胺引起的食管下端张力升高;反之,甲氧氯普胺可逆转本药引起的食管下端张力降低。
14.与左旋多巴合用,可使左旋多巴吸收量减少。
15.在使用本药的情况下,舌下含化硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯的作用可减弱。因为本药阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油等崩解减慢,从而影响其吸收。
16.抗酸药能干扰本药的吸收,故两者合用时宜分开服用。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
本药与乙醇的中枢抑制作用可相加。正在应用本药的患者饮酒,可明显损害患者的注意力,这对从事驾驶或从事具有潜在危险性工作的人会带来严重不良后果。
【给药说明】
1.对其它颠茄类生物碱不耐受者,对本药也不耐受。
2.本药静注宜缓慢。小量反复多次给药,虽可提高对部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。
3.由于用本药治疗儿童屈光不正时可出现毒性反应,故儿童用药宜选用眼膏,或浓度较低的滴眼液(如选0.5%的溶液而不用1%的溶液),这样可减少全身性吸收。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。
4.本药用于验光时因其作用持续过长,扩瞳可维持1-2周,调节麻痹也可维持2-3日,故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用,因儿童的睫状肌调节功能较强,须发挥充分的调节麻痹作用。
5.本药长期滴眼引起局部过敏反应(药物接触性睑结膜炎)时,应立即停药改用后马托品或东莨菪碱等。
6.本药用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者时,应经常按需调整用量。
7.用于缓慢性心律失常时,需谨慎调整本药剂量。剂量过大则引起心率加快,增加心肌耗氧量,并有引起室颤的危险。
8.婴幼儿对本药最敏感。儿童中毒者多见于频繁滴眼或因误服颠茄果和曼陀罗果等所致。
9.一般情况下,本药口服极量为每次1mg;皮下或静脉注射极量为每次2mg。用于抢救感染性中毒性休克、治疗锑引起的阿-斯综合征和治疗有机磷中毒时,往往需用至接近中毒的大剂量,使之达到有效阿托品化。此时即出现瞳孔中度散大、面颊潮红、口干、心率加快、轻度不安等症状。
10.用药过量的
现:动作不协调、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促或困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。
11.本药中毒症状与口服剂量的关系:(1)1mg:口干。(2)2-10mg:严重口渴感、咽干、吞咽困难、声音嘶哑、排尿困难、皮肤干燥、瞳孔散大且对光反射消失、心动过速、烦躁不安。(3)11-100mg:幻听、谵妄。(4)大于100mg:呼吸麻痹。(5)最低致死量成人为80-130mg,儿童为10mg。
12.用药过量的处理:(1)用4%鞣酸溶液洗胃。(2)静脉缓慢注射水杨酸毒扁豆碱0.5-2mg,成人可达5mg。注射速度每分钟不宜超过1mg,必要时可重复。(3)对兴奋易激动状态可用小量巴比妥类药,如硫喷妥钠100mg或水合氯醛直肠注入。(4)出现呼吸抑制时须做人工呼吸。(5)有高热时给予冰袋或酒精擦浴作对症处理。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 每次0.3-0.6mg,每日3次。极量:每次1mg,每日3mg。
·静脉注射
1.一般情况:每次0.3-0.5mg,每日0.5-3mg。一次用药的极量为2mg。
2.抗休克改善微循环:每次0.02-0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后于5-10分钟静注,每10-20分钟静注1次,直到患者四肢温暖,收缩压在10kPa(75mmHg)以上时,逐渐减量至停药。
3.抗心律失常:每次0.5-1mg,按需可每1-2小时1次,最大用量为2mg。
4.解毒:(1)锑剂引起的阿-斯综合征:静脉注射1-2mg,15-30分钟后再注射1mg,如患者未再发作,按需每3-4小时皮下或肌内注射1mg。(2)有机磷中毒:肌注或静注1-2mg(严重有机磷中毒时可加大5-10倍),每10-20分钟重复1次,至紫绀消失,继续用药至病情稳定后用维持量,有时需连用2-3日。
·肌内注射
1.一般情况:每次0.3-0.5mg,每日0.5-3mg。一次用药的极量为2mg。
2.麻醉前用药:术前0.5-1小时肌注0.5mg。
3.解毒:参见静脉注射项下相关内容。
·皮下注射
1.一般情况:每次0.3-0.5mg,每日0.5-3mg。一次用药的极量为2mg。
2.缓解内脏绞痛:每次0.5mg。
3.麻醉前用药:皮下注射0.5mg。
4.解毒:参见静脉注射项下相关内容。
·经眼给药 角膜炎、虹膜睫状体炎:用1%-3%滴眼液或眼膏,用药次数根据需要而定。滴眼时按住内眦部,以免药液流入鼻腔吸收中毒。
儿童
·常规剂量
·口服给药 每次0.01mg/kg,每4-6小时1次。
·静脉注射
1.抗心律失常:按体重静注0.01-0.03mg/kg。
2.抗休克、改善微循环:按体重静注0.03-0.05mg/kg。
·皮下注射 麻醉前用药:体重3kg以下者为0.1mg,7-9kg者为0.2mg,12-16kg者为0.3mg,20-27kg者为0.4mg,32kg以上者为0.5mg。
【制剂与规格】
硫酸阿托品片 0.3mg。
贮法:密闭避光保存。
硫酸阿托品注射液 (1)1mL:0.5mg。(2)1mL:5mg。(3)2mL:1mg。(4)2mL:10mg。
贮法:密闭避光保存。
硫酸阿托品滴眼剂 硫酸阿托品1g,氯化钠0.29g,无水磷水二氢钠0.4g,无水磷酸氢二钠0.47g,羟安乙酯0.03g,蒸馏水加至100mL配成。
贮法:密闭避光保存。
硫酸阿托品眼膏 (1)0.5%:5g。(2)1%:5g。(3)2%:5g。(4)3%:5g。
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