聚乙二醇干扰素α-2a注射液说明书

聚乙二醇干扰素α-2a注射液 药品名称: 通用名称:聚乙二醇干扰素α-2a注射液 英文名称:Pegasys (Peginterferon alfa-2a Solution for Injection) 商品名称:派罗欣 成份: 主要成份名称:聚乙二醇干扰素α-2a 活性成份来源:本品系通过DNA重组技术由含有高效达人干扰素α-2a基因的大肠杆 菌经发酵、分离和高度纯化，并与聚乙二醇PEG化而成。 辅料名称:氯化钠、苯甲醇(10.0mg/ml)、吐温80、醋酸、醋酸钠、注射用水 适应症: 1(慢性乙型肝炎 本品适用于治疗成人慢性乙型肝炎。 患者不能处于肝病失代偿期，慢性乙型肝炎必须经过血清标志物(转氨酶升高、HBsAg， HBVDNA)确诊。通常也需获取组织学证据。 2(慢性丙型肝炎 本品适用于治疗之前未接受过治疗的慢性丙型肝炎成年患者。 患者必须无肝脏失代偿表现，慢性丙型肝炎须经血清标记物确证(抗HCV抗体和HCVRN A)。通常诊断要经组织学确证。 治疗本病时本品最好与利巴韦林联合使用。 在对利巴韦林不耐受或禁忌时可以采用本品单药治疗。尚未对转氨酶正常的患者进行本 品单药治疗的研究。 作用机制:聚乙二醇干扰素α-2a(以下称该品)是聚乙二醇(PEG)与重组干扰素α-2a(以下称普通干扰素)结合形成的长效干扰素。干扰素可与细胞表面的特异性α受体结合，触发细胞内复杂的信号传递途径并激活基因转录，调节多种生物效应，包括抑制感染细胞内的病毒复制，抑制细胞增殖，并具有免疫调节作用。该品具有非聚乙二醇结合的α-干扰素(普通干扰素)的体外抗病毒和抗增殖活性。 药效学:该品的药效学特点与天然的或普通的人α-干扰素相似，而药代动力学差别很大。40 KD的PEG部分的结构直接影响临床药理学特点，因为PEG部分的大小和支链结构决定了药物的吸收、分布和消除特点。 ,健康人单次皮下注射该品180 ug后3-6小时，抗病毒活性指标即(25,-oligoadenylate synthetase )血清2，5-寡腺苷酸合成酶(2，5-OAS)活性迅速升高。该品所诱导的2，5-OAS血清活性可维持1周以上，且比单次皮下注射3或18 MIU普通干扰素的活性高。与年轻人相比，62岁以上的老年人单次皮下注射该品180 ug，所产生的血清2，5-OAS活性强度和持续时间降低大约25%。 对明显肾功能不全的患者(肌酐清除率为20-40 mL/分)，单次皮下注射该品90 ug后对2，5-OAS活性的反应弱于肌酐清除率在40-100 mL/分以上的患者，尽管两组的药物暴露量(AUC和Cmax)类似(见"注意事项"和"药代动力学")。 慢性丙型肝炎患者接受该品180 ug治疗会出现双相的HCV RNA滴度下降。在表现为持续病毒应答的患者及一些无持续病毒应答的患者中，第一相出现在开始用药后24-36小时。第 二相出现在接下来的4-16周内。与普通α-干扰素相比，该品180 ug治疗增加了病毒清除和 提高了治疗的病毒应答率。