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专供外用的抗生素莫匹罗星专供外用的抗生素莫匹罗星
莫匹
罗星
(mupirocin ,
MPC)
又名
假单孢菌酸 A(pseudomonic Acid
A)
、
bactroban 、
BRL4910A ,是一种天然产生的广谱抗生素,由荧光假单孢菌浸没发酵后产生,
在结构上较 特殊,与其他抗生素无关联。由荧光假单孢菌产生的这一类物质包括
有假单孢菌酸 A
、
B
、
C
、
D
。假单孢菌
A
,代表其活性的主要部分,占 90
,
95
,。该药...
[必读]专供外用的抗生素莫匹罗星
专供外用的抗生素莫匹罗星专供外用的抗生素莫匹罗星
莫匹
罗星
(mupirocin ,
MPC)
又名
假单孢菌酸 A(pseudomonic Acid
A)
、
bactroban 、
BRL4910A ,是一种天然产生的广谱抗生素,由荧光假单孢菌浸没发酵后产生,
在结构上较 特殊,与其他抗生素无关联。由荧光假单孢菌产生的这一类物质包括
有假单孢菌酸 A
、
B
、
C
、
D
。假单孢菌
A
,代表其活性的主要部分,占 90
,
95
,。该药物作为一种新型的唯一专 供局部应用的抗生素, 1985
年起在国外正式生产, 1993
年起在国内上市,商品名百多邦, 对一些常见的皮肤细菌感染性疾病具有良好的疗效,现介绍如下。
作用机制
MPC
的化学名为
9
一
[[3
一甲基一
l
一氧代一
4
一
[
四氢一 3
,
4
一二羟基一 5
一
[[3 —
2
一羟基一 l
一甲基丙基 )
恶丙环 ]]
甲基一 2H
一吡喃一 2
一基 ]
一
a
一丁烯基 ]
氧
]
壬酸。在金黄
色葡萄球菌
(
金葡萄
)
和大肠杆菌中的研究已证实
MPC
的抗菌作用主要是通过特异性和可逆 性地结合于细菌的异亮氨酸转移 RNA
合成酶上,阻止异亮氨酸的供给,从而使细菌内含异
亮氨酸的所有蛋白质的合成停止而造成细菌的死亡,同时还能轻度抑
制
DNA
和细胞壁肽聚
糖的合成。这一独特的作用方式是 MPC
与其他常用的抗生素如青霉素、链霉素、红霉素、 四环素、氯霉素和庆大霉素等不产生交叉耐药的主要原因。
代谢和排泄
动物试验显示在静注
MPC
钠盐后,
血液循环中的药物迅速代谢,
30
分钟后几乎均变成 无抗菌活性的单孢菌酸。 鼠及狗皮下给予 14
C
—
MPC(
钠盐
10mg
,
kg)
后,
药物也很快从体内 消失,
血浆中放射性标记的活性物质半衰期分别为
39
和
75
分钟。
口服
MPC
虽然吸收良好, 但也迅速被降解为单孢菌酸。
14
C
—
MPC
霜的经皮肤吸收研究显示该抗生素穿过未封包的鼠
背部皮肤进人循环的量在 72
小时时仅有很小部分
(
占应用于皮肤量的
1.3
,
)
;
而应用于正常
人前臂皮肤,
并封包
24
小时未见有可测出的全身吸收, 在
72
小时后角层中存在可测出放射 性的物质。应用于皮肤培养,在 48
小时后的不同时间里,用高压液相色谱法技术来分析放
射标记的
MPC
和它在皮肤中的代谢情况。结果在 48
小时后平均有
2.7
,的
MPC
水解为单
孢菌酸,而未发现有其他代谢产物。
以上观察说明
MPC
在到达全身循环时就很快被代谢和清除,而局部应用时进入循环的
很少,大量有效的
MPC
均停留在皮肤用药部位且很少被代谢。这就决定了 MPC
不能作为
全身应用的抗生素,而作为皮肤局部外用的抗生素,性能是稳定的,无全身蓄积的可能性。
MPC
进入体内后主要的排泄途径是肾脏,动物试验显示在 24
小时内尿中的排出量为
57
,
85
,。其次为通过胆道在粪便中排出,在 48
小时内粪便中的排泄量为
4
,
29
,。
皮肤毒理学
动物试验证实
MPC
无致突变的可能性。不会发生接触过敏,未见任何刺激反应,也无
光毒和光敏反应发生。对 307
名健康志愿者用
MPC
霜局部外用
(
封包或不封包
)
最长者共达
28
天,结果所有人都能很好地耐受,无过敏或刺激现象发生。
抗菌谱
MPC
是一种广谱的抗生素,具有抗革兰阳性和阴性菌的作用,其活性在偏
酸性环境下
可大大增强,而超出
pH4
,
9
的范围则不稳定,形成无活性的产物。
MPC
在低浓度时显示
为抑菌作用,而在高浓度是 (
如
20 000mg
,
L,2
,
)
时起杀菌作用。
MPC
对革兰阳性球菌如金 葡菌、表皮葡萄球菌、腐物寄生性葡萄球菌等具有高度活性,在低浓
度时就能抑制其生长, 对抗生素耐药
(
包括耐新青霉素
I)
的金葡菌和表皮葡萄球菌菌株对 MPC
几乎都敏感。
对某些
革兰阴性菌如大肠杆菌、 流感嗜血杆菌、
淋球菌等也有效。 但大部分革兰阳性和阴性杆菌及
厌氧杆菌对 MPC
均不太敏感。
一般皮肤感染是以革兰阳性球菌为主。如
Wuite
对
68
例皮肤感染作细菌学检查的结
果显示金葡菌占 45
,,
化脓性链球菌占 22
,,
表皮葡萄球菌占 19
,,
而革兰阴性菌仅占 9
,,
从
MPC
的抗菌谱看,决定了它对大多数皮肤细菌感染都是有效的。已有一些
临床观察比较
了局部外用
MPC
和应用其他抗生素治疗皮肤感染的疗效, 结果显示
MPC
的疗效与金霉素、
新霉素、褐霉酸及口服苯唑青霉素、红霉素相似。
耐药性
在体外诱发金葡菌对
MPC
产生耐药性是较困难的,一些对青霉素,邻氯青霉素,庆大
霉素和红霉素耐药的金葡菌,对 MPC
仍敏感。但已有
在医院中已出现对 MPC
耐药的
金葡菌株,特别是在接受长期 MPC
治疗的病人。
临床应用
MPC
一般配制成
2
,的霜剂外用。
一、
皮肤原发性细菌感染
根据美国
4
个皮肤病中心用随机、 双盲、
对照研究的结果证 实
MPC
对原发性皮肤感染是安全有效的,
较赋形剂有更好的细菌学反应
(P
90
,的细菌被消除。
三、对鼻腔金葡菌携带者的效果
约
20
,
40
,正常人前鼻腔中带有金葡菌。从鼻腔部 消除这些金葡菌将能减少病人发生复发性葡萄球菌性脓皮病的发生
率和帮助控制医院内葡 萄球菌的流行性散播。而在鼻腔内外用 MPC
后能迅速地消除金葡菌,一般用 MPC
每日
4
次共
5
天,
在用药后
48
小时内鼻腔携带的金葡菌 (
包括耐新青霉素
I
的菌株
)
就可破消除。
故
一般认为
MPC
是目前对鼻腔金葡菌携带者最有效的局部抗生素,不过在停药后又可
转为阳
性
(
但其再移生的速度可减慢 )
四、其他皮肤感染
对暴露的感染性创口,外用 MPC
后可使愈合速度加快 8
,,而外
用赋形剂则使创口愈合速度延迟 5
,。对于外伤性皮肤感染 (
如抓伤、割伤、擦伤、虫咬等 )
,
一般较老的抗生素的作用是不清楚的,而研究已证明
MPC
对这些感染比赋形剂能更显著地
产生细菌学的痊愈。
毒副作用
MPC
外用的副作用少见 (
约
3
,
)
,且多由封包和 PEG
基质所致。包括局部烧灼和刺痛
1.5
,,痒
1
,,过敏性接触性皮炎 0.08
,。
结
语
外用抗菌药在皮肤感染中占有重要的地位, 其优势为:
能直接作用于靶部位,
故对表皮
和真皮浅层感染很好;
药物在局部停留时间长,
能较好地发挥疗效;
能减少全身抗菌药物的
用量,
减轻患者经济负担;经皮吸收少, 可避免系统给药可能带来的副作用;使用方便以及 可制成不同剂型以针对不同部位的深度的病变等。 但传统的一些抗菌外用药
(如红霉素软膏
等)却因抗菌谱欠广,杀菌效果差(抑菌药) ,易产生细菌耐药现象和出现交叉耐药,易产 生局部刺激或过敏等而不够理想。
MPC
是许多年来外用治疗皮肤感染的第一个独特的新型抗生素,对皮肤感染最常见的
致病菌葡萄球菌和链球菌等具有良好的疗效。
因其作用方式和化学结构与现在常用的其他抗 生素完全不同,故不易产生耐药或交叉耐药。 MPC
进人体内后能迅速被代谢为无活性的物 质而排泄。故可能无全身应用抗生素产生的危险。 MPC
具备外用制剂治疗皮肤感染所希望
的特性,即具有良好的抗皮肤常见致病菌的效能, 与全身应用抗生素相比较,具有易用。经 济和副反应少等优点,
完全符合外用抗菌药物的各项条件, 故可成为今后治疗各种浅表皮肤
感染所选择的主要药物,但尽管如此,仍应避免滥用或长期应用
MPC
,以免产生耐药菌株
而最终使其无效
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