为了正常的体验网站,请在浏览器设置里面开启Javascript功能!

[必读]专供外用的抗生素莫匹罗星

2017-11-13 24页 doc 38KB 18阅读

用户头像

is_496339

暂无简介

举报
[必读]专供外用的抗生素莫匹罗星[必读]专供外用的抗生素莫匹罗星 专供外用的抗生素莫匹罗星专供外用的抗生素莫匹罗星 莫匹 罗星 (mupirocin , MPC) 又名 假单孢菌酸 A(pseudomonic Acid A) 、 bactroban 、 BRL4910A ,是一种天然产生的广谱抗生素,由荧光假单孢菌浸没发酵后产生, 在结构上较 特殊,与其他抗生素无关联。由荧光假单孢菌产生的这一类物质包括 有假单孢菌酸 A 、 B 、 C 、 D 。假单孢菌 A ,代表其活性的主要部分,占 90 , 95 ,。该药...
[必读]专供外用的抗生素莫匹罗星
[必读]专供外用的抗生素莫匹罗星 专供外用的抗生素莫匹罗星专供外用的抗生素莫匹罗星 莫匹 罗星 (mupirocin , MPC) 又名 假单孢菌酸 A(pseudomonic Acid A) 、 bactroban 、 BRL4910A ,是一种天然产生的广谱抗生素,由荧光假单孢菌浸没发酵后产生, 在结构上较 特殊,与其他抗生素无关联。由荧光假单孢菌产生的这一类物质包括 有假单孢菌酸 A 、 B 、 C 、 D 。假单孢菌 A ,代表其活性的主要部分,占 90 , 95 ,。该药物作为一种新型的唯一专 供局部应用的抗生素, 1985 年起在国外正式生产, 1993 年起在国内上市,商品名百多邦, 对一些常见的皮肤细菌感染性疾病具有良好的疗效,现介绍如下。 作用机制 MPC 的化学名为 9 一 [[3 一甲基一 l 一氧代一 4 一 [ 四氢一 3 , 4 一二羟基一 5 一 [[3 — 2 一羟基一 l 一甲基丙基 ) 恶丙环 ]] 甲基一 2H 一吡喃一 2 一基 ] 一 a 一丁烯基 ] 氧 ] 壬酸。在金黄 色葡萄球菌 ( 金葡萄 ) 和大肠杆菌中的研究已证实 MPC 的抗菌作用主要是通过特异性和可逆 性地结合于细菌的异亮氨酸转移 RNA 合成酶上,阻止异亮氨酸的供给,从而使细菌内含异 亮氨酸的所有蛋白质的合成停止而造成细菌的死亡,同时还能轻度抑 制 DNA 和细胞壁肽聚 糖的合成。这一独特的作用方式是 MPC 与其他常用的抗生素如青霉素、链霉素、红霉素、 四环素、氯霉素和庆大霉素等不产生交叉耐药的主要原因。 代谢和排泄 动物试验显示在静注 MPC 钠盐后, 血液循环中的药物迅速代谢, 30 分钟后几乎均变成 无抗菌活性的单孢菌酸。 鼠及狗皮下给予 14 C — MPC( 钠盐 10mg , kg) 后, 药物也很快从体内 消失, 血浆中放射性标记的活性物质半衰期分别为 39 和 75 分钟。 口服 MPC 虽然吸收良好, 但也迅速被降解为单孢菌酸。 14 C — MPC 霜的经皮肤吸收研究显示该抗生素穿过未封包的鼠 背部皮肤进人循环的量在 72 小时时仅有很小部分 ( 占应用于皮肤量的 1.3 , ) ; 而应用于正常 人前臂皮肤, 并封包 24 小时未见有可测出的全身吸收, 在 72 小时后角层中存在可测出放射 性的物质。应用于皮肤培养,在 48 小时后的不同时间里,用高压液相色谱法技术来分析放 射标记的 MPC 和它在皮肤中的代谢情况。结果在 48 小时后平均有 2.7 ,的 MPC 水解为单 孢菌酸,而未发现有其他代谢产物。 以上观察说明 MPC 在到达全身循环时就很快被代谢和清除,而局部应用时进入循环的 很少,大量有效的 MPC 均停留在皮肤用药部位且很少被代谢。这就决定了 MPC 不能作为 全身应用的抗生素,而作为皮肤局部外用的抗生素,性能是稳定的,无全身蓄积的可能性。 MPC 进入体内后主要的排泄途径是肾脏,动物试验显示在 24 小时内尿中的排出量为 57 , 85 ,。其次为通过胆道在粪便中排出,在 48 小时内粪便中的排泄量为 4 , 29 ,。 皮肤毒理学 动物试验证实 MPC 无致突变的可能性。不会发生接触过敏,未见任何刺激反应,也无 光毒和光敏反应发生。对 307 名健康志愿者用 MPC 霜局部外用 ( 封包或不封包 ) 最长者共达 28 天,结果所有人都能很好地耐受,无过敏或刺激现象发生。 抗菌谱 MPC 是一种广谱的抗生素,具有抗革兰阳性和阴性菌的作用,其活性在偏 酸性环境下 可大大增强,而超出 pH4 , 9 的范围则不稳定,形成无活性的产物。 MPC 在低浓度时显示 为抑菌作用,而在高浓度是 ( 如 20 000mg , L,2 , ) 时起杀菌作用。 MPC 对革兰阳性球菌如金 葡菌、表皮葡萄球菌、腐物寄生性葡萄球菌等具有高度活性,在低浓 度时就能抑制其生长, 对抗生素耐药 ( 包括耐新青霉素 I) 的金葡菌和表皮葡萄球菌菌株对 MPC 几乎都敏感。 对某些 革兰阴性菌如大肠杆菌、 流感嗜血杆菌、 淋球菌等也有效。 但大部分革兰阳性和阴性杆菌及 厌氧杆菌对 MPC 均不太敏感。 一般皮肤感染是以革兰阳性球菌为主。如 Wuite 对 68 例皮肤感染作细菌学检查的结 果显示金葡菌占 45 ,, 化脓性链球菌占 22 ,, 表皮葡萄球菌占 19 ,, 而革兰阴性菌仅占 9 ,, 从 MPC 的抗菌谱看,决定了它对大多数皮肤细菌感染都是有效的。已有一些 临床观察比较 了局部外用 MPC 和应用其他抗生素治疗皮肤感染的疗效, 结果显示 MPC 的疗效与金霉素、 新霉素、褐霉酸及口服苯唑青霉素、红霉素相似。 耐药性 在体外诱发金葡菌对 MPC 产生耐药性是较困难的,一些对青霉素,邻氯青霉素,庆大 霉素和红霉素耐药的金葡菌,对 MPC 仍敏感。但已有在医院中已出现对 MPC 耐药的 金葡菌株,特别是在接受长期 MPC 治疗的病人。 临床应用 MPC 一般配制成 2 ,的霜剂外用。 一、 皮肤原发性细菌感染 根据美国 4 个皮肤病中心用随机、 双盲、 对照研究的结果证 实 MPC 对原发性皮肤感染是安全有效的, 较赋形剂有更好的细菌学反应 (P90 ,的细菌被消除。 三、对鼻腔金葡菌携带者的效果 约 20 , 40 ,正常人前鼻腔中带有金葡菌。从鼻腔部 消除这些金葡菌将能减少病人发生复发性葡萄球菌性脓皮病的发生 率和帮助控制医院内葡 萄球菌的流行性散播。而在鼻腔内外用 MPC 后能迅速地消除金葡菌,一般用 MPC 每日 4 次共 5 天, 在用药后 48 小时内鼻腔携带的金葡菌 ( 包括耐新青霉素 I 的菌株 ) 就可破消除。 故 一般认为 MPC 是目前对鼻腔金葡菌携带者最有效的局部抗生素,不过在停药后又可 转为阳 性 ( 但其再移生的速度可减慢 ) 四、其他皮肤感染 对暴露的感染性创口,外用 MPC 后可使愈合速度加快 8 ,,而外 用赋形剂则使创口愈合速度延迟 5 ,。对于外伤性皮肤感染 ( 如抓伤、割伤、擦伤、虫咬等 ) , 一般较老的抗生素的作用是不清楚的,而研究已证明 MPC 对这些感染比赋形剂能更显著地 产生细菌学的痊愈。 毒副作用 MPC 外用的副作用少见 ( 约 3 , ) ,且多由封包和 PEG 基质所致。包括局部烧灼和刺痛 1.5 ,,痒 1 ,,过敏性接触性皮炎 0.08 ,。 结 语 外用抗菌药在皮肤感染中占有重要的地位, 其优势为: 能直接作用于靶部位, 故对表皮 和真皮浅层感染很好; 药物在局部停留时间长, 能较好地发挥疗效; 能减少全身抗菌药物的 用量, 减轻患者经济负担;经皮吸收少, 可避免系统给药可能带来的副作用;使用方便以及 可制成不同剂型以针对不同部位的深度的病变等。 但传统的一些抗菌外用药 (如红霉素软膏 等)却因抗菌谱欠广,杀菌效果差(抑菌药) ,易产生细菌耐药现象和出现交叉耐药,易产 生局部刺激或过敏等而不够理想。 MPC 是许多年来外用治疗皮肤感染的第一个独特的新型抗生素,对皮肤感染最常见的 致病菌葡萄球菌和链球菌等具有良好的疗效。 因其作用方式和化学结构与现在常用的其他抗 生素完全不同,故不易产生耐药或交叉耐药。 MPC 进人体内后能迅速被代谢为无活性的物 质而排泄。故可能无全身应用抗生素产生的危险。 MPC 具备外用制剂治疗皮肤感染所希望 的特性,即具有良好的抗皮肤常见致病菌的效能, 与全身应用抗生素相比较,具有易用。经 济和副反应少等优点, 完全符合外用抗菌药物的各项条件, 故可成为今后治疗各种浅表皮肤 感染所选择的主要药物,但尽管如此,仍应避免滥用或长期应用 MPC ,以免产生耐药菌株 而最终使其无效
/
本文档为【[必读]专供外用的抗生素莫匹罗星】,请使用软件OFFICE或WPS软件打开。作品中的文字与图均可以修改和编辑, 图片更改请在作品中右键图片并更换,文字修改请直接点击文字进行修改,也可以新增和删除文档中的内容。
[版权声明] 本站所有资料为用户分享产生,若发现您的权利被侵害,请联系客服邮件isharekefu@iask.cn,我们尽快处理。 本作品所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用。 网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽..)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。

历史搜索

    清空历史搜索