147盐酸多西环素片.doc

147盐酸多西环素片.doc 盐酸多西环素片使用说明书 【药品名称】 通用名:盐酸多西环素片 商品名: 英文名:Doxycycline Hyclate Tablets 汉语:Yansuan Duoxihuansu Pian 本品的主要成分为盐酸多西环素～其化学名为6-甲基-4-,二甲氨基,-3,5,10,12,12a,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a～5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。 其结构式为: 分子式: 分子量:512.93 【性状】 本品为淡黄色片。 【药理毒理】 四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂～高浓度时具杀菌 1 作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌～但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性～但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对本品耐药现象严重～包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位臵结合～抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。 动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。 【药代动力学】 本品口服吸收完全～约可吸收给药量的90%以上～进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后～血药高峰浓度为1.8，2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液～多西环素有较高的脂溶性～对组织穿透力较强～在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度～约为血药浓度的60%，75%～在胆汁中浓度可达同期血药浓度的10，20倍～表观分布容积(Vd)为0.7L/kg。蛋白结合率为80%,93%～血消除半衰期(t)为12，22小时～肾功能减退1/2, 者t延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活～主要自肾小1/2, 球滤过排泄～给药后24小时内可排出约35%，40%。肾功能 2 损害患者应用本品时～药物自胃肠道的排泄量增加～成为主要排泄途径～因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。 【适应症】 1(本品作为选用药物之一可用于下列疾病: (1)立克次体病～如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 (2)支原体属感染。 (3)衣原体属感染～包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。 (4)回归热。 (5)布鲁菌病。 (6)霍乱。 (7)兔热病。 (8)鼠疫。 (9)软下疳。 治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 2(由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重～仅在病原菌对本品敏感时～方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。 3(本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。 4(可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。 【用法用量】 3 抗菌及抗寄生虫感染:成人～第一日100mg,每12小时1次～继以100，200mg～一日1次～或50，100mg,每12小时1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎:一次100mg,每12小时1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎～由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者～以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:均为一次100mg,一日2次～疗程至少7日。梅毒:一次150mg,每12小时1次～疗程至少10日。8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg,每12小时1次～继以按体重2.2，4.4mg/kg,一日1次～或按体重2.2mg/kg,每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。 【不良反应】 1(消化系统:本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道～多发生于服药后立即卧床的患者。 2(肝毒性:脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生～亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎～本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生～患者并不伴有原发肝病。 3(过敏反应:多为斑丘疹和红斑～少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重～表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象。所以～建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下～一旦皮肤有红斑应立即停药。 4(血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 4 5(中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高～可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等～停药后可缓解。 6(二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染～严重者可致败血症。 7(四环素类的应用可使人体内正常菌群减少～并致维生素缺乏、真菌繁殖～出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。 【禁忌症】 有四环素类药物过敏史者禁用。 【注意事项】 1(应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染～即停用本品并予以相应治疗。 2(治疗性病时～如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染～用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查～后者每月1次～至少4次。 3(长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。 4(肾功能减退患者可应用本品～不必调整剂量～应用本品时通常亦不引起血尿素氮的升高。 5(本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内～沉积在牙齿和骨的钙质区内～引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长～该类药物在动物实验中有致畸胎作用～因此孕妇不宜应用。 本品可自乳汁分泌～乳汁中浓度较高～哺乳期妇女应用 5 时应暂停哺乳。 【儿童用药】 8岁以下儿童禁用。 【药物相互作用】 1(本品可抑制血浆凝血酶原的活性～所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。 2(巴比妥类、苯妥英或卡马西平与本品同用时～上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低～因此须调整多西环素的剂量。 【药物过量】 本品无特异性拮抗药～药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。 【】 按CHNO 计算 (1)0.05g (2)0.1g 222428 【贮藏】 遮光～密封保存。 【有效期】 6