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利多卡因

2017-09-25 14页 doc 32KB 89阅读

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利多卡因利多卡因 【药物名称】 中文通用名称:利多卡因 英文通用名称:Lidocaine 其他名称:达洛、立快妥、立兰、利度卡因、利舒卡、诺利佳、赛露鹰、赛罗卡因、抒利、舒尔通、碳酸利多卡因、碳酸氢利多卡因、昔罗卡因、盐酸利多卡因、盐酸赛罗卡因、Anestacon、Duncaine、Gravocain、Lida-Mantle、Lidocaine Carbonate、Lidocaine Hydrocarbonate、Lidocaine Hydrochloride、Lidocainum、Lidoderm、Lignocaine、Li...
利多卡因
利多卡因 【药物名称】 中文通用名称:利多卡因 英文通用名称:Lidocaine 其他名称:达洛、立快妥、立兰、利度卡因、利舒卡、诺利佳、赛露鹰、赛罗卡因、抒利、舒尔通、碳酸利多卡因、碳酸氢利多卡因、昔罗卡因、盐酸利多卡因、盐酸赛罗卡因、Anestacon、Duncaine、Gravocain、Lida-Mantle、Lidocaine Carbonate、Lidocaine Hydrocarbonate、Lidocaine Hydrochloride、Lidocainum、Lidoderm、Lignocaine、Lignostab、Xylestesin、Xylocaine、Xylocaine Hydrochloride、Xylocard、Xylocitin、Xylotox。 【临床应用】 1.主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)。 2.可用于区域阻滞麻醉。 3.本药盐酸盐注射液可用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。其缓释滴丸在心肺复苏时,还可用于改善电除颤的效果。但本药对室上性心律失常通常无效。 4.也用于控制癫痫持续状态,可有效治疗对其他药物已产生抗药性的癫痫发作(国外资料)。 5.鼻内给予本药对治疗偏头痛有效(国外资料)。 6.本药贴片用于疱疹感染后神经痛(国外资料)。 【药理】 1.药效学 本药为中效酰胺类局麻药和?b类抗心律失常药。作为局麻药时,其对外周神经的作用机制与其他局麻药一样,通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导的作用,对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。本药的局部麻醉作用较普鲁卡因强,维持时间较普鲁卡因长1倍,毒性也相应增加。血药浓度低时,病人出现镇静作用,痛阈提高,能抑制咳嗽反射。当血药浓度超过5μg/ml时,则出现中毒症状,甚至引起惊厥。 本药盐酸盐与碳酸盐均由利多卡因碱基产生局麻作用。与盐酸盐相比,碳酸盐的阻滞作用较强,起效较快,肌肉松弛也较好。其表面麻醉作用为盐酸盐的4倍,浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍,传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。但两者的毒性无显著差别。 +本药作为抗心律失常药时,主要作用于浦肯野纤维和心室肌,抑制Na内流,促+进K外流,明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期,降低心肌兴奋性,减慢传导速度,提高室颤阈。故能有效地抗室性心律失常,对于受损和部分去极化的纤维,能恢复其正常传导功能。但随血药浓度升高,可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心排血量下降。 2.药动学 本药碳酸盐和盐酸盐的药代动力学参数无显著差别。肌注后5-15分钟起效,一次肌注200mg后15-20分钟达治疗浓度,持续60-90分钟;静脉注射 后立即起效(约45-90秒),持续10-20分钟。治疗血药浓度为1.5-5μg/ml,中毒血药浓度为5μg/ml以上。达稳态血药浓度的时间,一般人须持续静脉滴注3-4小时,急性心肌梗死者则需8-10小时。另有报道提到性别对本药的药动学有影响,给予同一剂量后男性的血药浓度较女性高。 本药口服生物利用度低,经肝脏首过消除后明显减少;肌注后则吸收完全。吸收后迅速分布至心、脑、肾及其他血流丰富的组织,然后至脂肪及肌肉组织。本药还可通过胎盘和血-脑脊液屏障,并能通过乳汁分泌,其表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积降低。蛋白结合率约66%,吸烟者结合率可比不吸烟者高。 本药90%经肝代谢,其代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性,持续静脉滴注24小时以上者,代谢产物可产生治疗及中毒 α)不超过30分钟,半衰期β相约1-2小时。作用。静脉注射后半衰期α相(T1/2 GX半衰期较长,约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静脉滴注24-36小时以上者,药物的清除减慢。本药经肾脏排泄,10%为原形,58%为代谢物(GX),不能被血液透析清除。 本药气雾剂经皮肤或黏膜迅速吸收入血,可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障,主要经肝细胞内的微粒体酶去乙基后再经酰胺酶等作用而降解,代谢产物随尿排出。 【注意事项】 1.交叉过敏 对其他酰胺类局麻药过敏者,对本药也可能过敏,但尚无本药与普鲁卡因胺、奎尼丁间交叉过敏反应的报道。 2.禁忌症 (1)对本药或其他酰胺类局部麻醉药过敏者(国外资料)。(2)严重心脏传导阻滞(包括?或?度房室传导阻滞、双束支阻滞、室内传导阻滞)患者。(3)预激综合征患者。(4)阿-斯综合征患者。(5)未经控制的癫痫患者。(6)严重肝功能不全者。(7)有恶性高热者。(8)卟啉病患者。(9)应用部位炎症、黏膜破损禁用本药气雾剂。 3.慎用 (1)充血性心力衰竭者。(2)严重心肌受损者。(3)严重窦性心动过缓者。(4)不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞者。(5)低血容量及休克者。(6)肝、肾功能不全者。(7)肝血流量减低者。 4.药物对儿童的影响 新生儿用药可引起中毒,早产儿的半衰期为3.16小时,较正常婴儿(1.8小时)长,故新生儿和早产儿慎用本药。另外,儿童应慎用本药气雾剂。 5.药物对老人的影响 老年人毒性反应常比青壮年严重,应慎用。 6.药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘,与胎儿的蛋白结合率高于成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或心动过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症,孕妇及产妇(尤其是早产、子痫和虚弱的产妇)应慎用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。 7.药物对哺乳的影响 本药可泌入人乳,但国外认为哺乳妇女用药是安全的。 8.药物对检验值或诊断的影响 肌注本药后血清乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶升高,故诊断急性心肌梗死时应测定两者的同工酶。 9.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)血压。(2)血清电解质。(3)血药浓度。(4)心电图。 【不良反应】 不良反应发生率约为6.3%,多数与剂量及长时间应用有关。 1.精神神经系统 可见头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常、肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制,须减量或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。 2.心血管系统 大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低,遇此应及时停药,必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗;血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药;保持气道通畅等。也有发生室上性心动过速及扭转性心律失常的报道。 3.呼吸系统 在极高血药浓度下可引起呼吸停止。据临床观察,用本药气雾剂治疗顽固性咳嗽,给予40mg剂量后气道阻力有所增加。脊髓注射或外用本药均可能引起致命的支气管痉挛。成人可出现呼吸窘迫综合征,但少见。毒性反应发生时,有呼吸改变与呼吸肌痉挛。 4.过敏反应 少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现且通常轻微,严重者可致呼吸停止。 5.免疫毒性 据报道,本药在体外能抑制人体白细胞的随机性运动和吞噬能力。 6.其他 (1)血小板减少、高铁血红蛋白血症。(2)恶心、呕吐等。(3)眼科局麻导致暂时性视力丧失。 [国外不良反应参考] 1.中枢神经系统 肠道外给药时,中枢神经系统毒性是本药主要的不良反应。也有不慎口服本药后出现中枢神经系统中毒的报道。(1)可有头昏、目眩、视力障碍、感觉异常(如热感、冷感)、定向力障碍、嗜睡、欣快感、震颤、抽搐等,尤其易在药物血浆浓度超过5μg/ml时发生。严重的不良反应常常以嗜睡及感觉异常为先兆。(2)有癫痫发作的个案报道。(3)有出现精神障碍的报道,一般在停用本药后恢复。持续发病者可用三氟拉嗪治疗。 2.心血管系统 (1)在使用治疗量和过量的本药后均有发生心脏停搏的报道。(2)对心电图的影响:治疗量的本药对心电图的改变可忽略不计,但在有下束支病变的患者则可能发生完全房室传导阻滞。本药的中毒水平(血浆浓度高于5μg/ml)与奎尼丁相似,其特征性变化为QRS波群加宽、PR间期延长、室性快速心律失常以及心脏传导阻滞。(3)有硬膜外麻醉时发生低血压的报道。(4)有升高心脏除颤阈值的报道。(5)据报道在动脉周围注射本药混合物后曾出现继发于动脉痉挛的血管功能不全。(6)可有血栓性静脉炎。 3.皮肤 (1)使用5%利多卡因-丙胺卡因(商品名为恩纳)软膏:常见皮肤苍白或红斑、温度觉改变、浮肿、瘙痒。红斑通常不伴有自觉症状,呈一过性。偶见皮疹、荨麻疹及变应性的接触性皮炎(如水肿、触痛、红斑、水疱)。儿童罕见淤点或紫癜。(2)使用5%利多卡因贴剂(商品名为Lidoderm)后,用药部位可出现红斑、荨麻疹、水肿或感觉异常。这些反应通常较轻微,且为一过性,在数分钟或数小时内可自然缓解。(3)注射部位疼痛,但较其他局麻药轻微。 4.呼吸系统 据报道,本药胶浆剂(jelly)曾在手术中造成气道阻塞,使吸气相和呼气相的通气时间都延长。 5.代谢/内分泌系统 可出现卟啉病。 6.血液 有出现高铁血红蛋白血症的报道。 7.消化系统 罕见味觉障碍。 8.泌尿生殖系统 局部给药时罕见尿道炎(如烧灼、触痛、肿胀、尿道刺激)。尚有组织坏死的报道。 9.肌肉骨骼系统 重症肌无力:从理论上讲,本药的作用机制可诱发或加重重症肌无力,但目前尚无临床资料报道这种潜在的不良反应。另外,有案例报道,重症肌无力患者在硬膜外麻醉中使用1.5%-2%本药控制有效。 10.其他 (1)少见高敏反应(如皮肤损害、荨麻疹、支气管痉挛、水肿、休克或过敏样反应)。(2)有出现脊椎旁脓肿的个案报道。(3)口腔科局麻中可有持久的口唇麻木、震颤或浮肿。 【药物相互作用】 ?药物-药物相互作用 1.中枢神经系统抑制药(如帕吉林)可使本药的麻醉作用增强和延长,从而增强本药的局麻效果。而纳洛酮还可明显减少因静脉注射本药所致呼吸频率减慢的发生率。 2.氨基糖苷类抗生素可增强本药的神经阻滞作用。 3.与红霉素合用可导致本药代谢产物MEGX的水平显著升高,而本药本身的血浆浓度几乎不受影响。 4.与局麻药普鲁卡因合用可增强麻醉效力。 5.可增强静脉全麻药丙泊酚的催眠效应。 6.与局麻药布比卡因合用:(1)可增强麻醉效力。(2)可被布比卡因从结合的蛋白中置换出来,从而增加高铁血红蛋白血症发生的危险。(3)有用300mg本药和50mg布比卡因加肾上腺素行硬膜外麻醉后出现恶性高热症的报道。 7.可因协同作用使神经肌肉阻滞药(如琥珀胆碱、拉帕溴胺、顺阿曲库铵)增效。氯化琥珀胆碱还可控制本药引起的中毒惊厥。 8.据报道,本药可降低氧化亚氮的麻醉阈值,导致氧化亚氮中毒(窒息)。 9.与抗心律失常药合用:(1)溴苄铵可拮抗本药的负性肌力作用,两药联用可增强抗心律失常作用。(2)与普萘洛尔合用,抗心律失常作用和毒性均增强。(3)与普鲁卡因胺合用,抗心律失常作用和毒性均增强。可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本药的血药浓度。(4)奎尼丁、阿义马林、美西律、丙吡胺、美托洛尔、纳多洛尔、喷布洛尔、胺碘酮或妥卡尼可使本药的毒性增加,甚至引起窦性停搏。(5)有个案报道胺碘酮可降低本药的清除,导致本药中毒(如心律失常、癫痫发作、昏迷)。(6)与普罗帕酮合用可抑制本药的氧化代谢途径和(或)减少肝脏血流量,从而增强中枢神经系统的不良反应(如眩晕,感觉异常,昏睡)。(7)与妥卡尼合用可导致严重的中毒反应(如癫痫发作),而抗心律失常的药效反应可能不会有明显的提高。 10.与玻璃酸酶合用:(1)能有效促进本药扩散,加快起效时间,从而减轻局部浸润所致肿胀。(2)因组织对本药的吸收率增高,故本药的全身不良反应也增加。 11.与抗惊厥药合用,可增强本药对心脏的影响,导致心脏停搏,也可增加中枢神经系统的不良反应。(1)短效巴比妥可控制本药中毒时的惊厥,但与本药联合静脉给药可加重呼吸抑制。有报道,与戊巴比妥同时静脉注射出现窒息致死,苯巴比妥可加速本药代谢。(2)苯妥英钠可加速本药代谢。两者联合静脉给药,可致心动过缓或窦房结性停搏;但经不同途径给药,苯妥英钠可防治本药中毒所致的惊厥。(3)磷苯妥英是苯妥英的药物前体,因此,推测有关苯妥英的药物相互作用也会发生于磷苯妥英。 12.西咪替丁可减少本药的清除,导致本药中毒(如神经毒性,心律失常,癫痫发作)。雷尼替丁无此作用。 13.安普那韦、利托那韦、奎奴普丁、达福普丁可抑制细胞色素P450 3A4酶介导的利多卡因代谢,从而升高本药血清浓度,导致毒性反应(如神经毒性,癫痫发作、低血压,心律失常)。 14.与阿布他明合用,可增加发生心律不齐的危险性。 15.与左旋美沙朵、多非利特合用,可增加心脏中毒反应(如QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)发生的危险。 16.去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本药总清除率下降。 17.异丙肾上腺素、多巴胺可增加肝血流量,使本药的总清除率增高,从而减弱本药的抗心律失常作用。 18.与可乐定在硬脑膜外联合给药时,可乐定诱发的局部血流量减少可导致本药的吸收率降低。 19.与氢麦角胺合用可导致血压的极度升高,故两者禁忌联用。 20.与金属离子合用可加重局部刺激作用,故忌与金属接触、或与重金属离子溶液混合应用。 21.本药属酸性,不能与碱性药液合用,即使与酸性药合用,由于pH值不同,也可影响本药解离值,致局麻减效,或起效时间延迟。 ?药物-酒精/尼古丁相互作用 尼古丁可增强本药代谢,降低药效,但对静脉输注的本药没有影响。 【给药说明】 1.本药与下列药物呈配伍禁忌:苯巴比妥、美索比妥、硫喷妥钠、硝普钠、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶。 2.局麻用药应讲究个体化,用药时须注意。(1)与手术步骤密切配合。(2)熟悉注药区域的血供多寡、神经分布和解剖生理。(3)保证局麻应有的持续时间。(4)对年老、体弱者要格外慎重,先试用小剂量缓慢注入,没有特殊反应,才给以足量。(5)能及早识别局麻的不良反应和局麻药中毒的先兆。 3.患有心脏和肝脏疾病者,应减少本药的用量。 4.盐酸利多卡因用于局麻:(1)静脉注射过量时,在无先兆的兴奋状态下即可出现深度的中枢神经系统抑制。(2)药液中若加有对羟基苯甲酸酯作为防腐剂者,不得用于神经阻滞或椎管内注射。 5.盐酸利多卡因用于抗心律失常时:(1)除过敏反应外,疗效及不良反应程度与血药浓度相关。(2)由于药物迅速分布到组织中,达到治疗血药浓度迟缓,为了能较快地得到有效浓度,宜用负荷剂量加静脉维持量,如首次负荷量后5分钟不能达到理想效果,可再用首次量的1/3-1/2。(3)静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。长期静脉滴注,遇有心脏或肝脏功能障碍者,应减慢滴注速度,以免超量。(4)静脉给药应同时监测心电图,并备有抢救设备。心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。(5)在急性心肌梗死治疗中不推荐常规预防性使用本药。(6)不宜用于无器质性心脏病的单纯室性期前收缩。 6.静脉用药不宜超过100mg,注射速度宜慢。 7.硬膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉进入心脏,故应谨慎。 8.可在本药中加入肾上腺素使其吸收减慢,但不适用于心脏疾病、甲亢、高血压、外周血管病等患者。 9.局麻药液中加入肾上腺素:(1)可出现头晕、头痛、胸痛、高血压、心律失常(如心动过速)甚至躁狂、焦虑或精神紧张,以及难以自制的震颤。应注意与局麻药毒性鉴别。(2)如肾上腺素过量:可导致高血压,使产妇发生意外。还可促使子宫动脉收缩,导致胎儿或新生儿发生心率徐缓、缺氧、窒息等。 10.有国外资料报道,通过在液体中添加肝磷脂或氢化可的松(或两药同时使用)以及限制静脉输注的持续时间,在24小时内,能减轻继发于输注本药的静脉炎。用量为肝磷脂每日4000单位和(或)氢化可的松每日20mg。 11. 2%利多卡因、0.5%布比卡因各1份混合液,可增强镇痛局麻作用。 12.有国外资料报道,本药的主要代谢产物MEGX常被用于评估肝脏功能,以预测与肝脏疾病并发症有关疾患的发病率和死亡率。 13.有国外资料报道,患偏头痛时,鼻内给予本药可在5分钟内使头痛及相关症状完全或部分缓解。其对单侧头痛的疗效可能比对双侧头痛好。 14.用于炎症和(或)感染区时,可因组织的pH值偏酸而致本药减效。浸润麻醉时,注射针头不要穿过感染区或肿瘤区,以防炎症扩散或肿瘤种植,可改用阻滞麻醉。 15.外用时,可因皮肤或黏膜的严重损伤而致本药吸收增快。 16.本药作宫颈旁浸润时能加速分娩第一期,但若较大量骤入血循环,也可致产妇抽搐或(和)使心血管功能降低。本药作椎管内麻醉可延长分娩第二期,使产钳的使用率增高。 17.本药胶浆剂不能作为气道内或探针内的润滑剂使用。 18.有国外资料报道,有急性心肌梗死(AMI)时,针对AMI而预防性使用本药与患者死亡率升高趋势有关。除了在没有除颤器等可能的例外情况之外,在AMI治疗中不推荐常规预防性使用本药。而当AMI出现了除颤和肾上腺素也不易逆转的心室颤动/室性心动过速(即顽固性VF/VT)时,本药则是首选的药物。 19.给予纳洛酮可使静脉注射本药后呼吸频率减慢的发生率明显降低。 20.局麻药中毒的处理原则,除及时减药或停药外,还须注意:(1)呼吸:保持气道通畅,必要时面罩加压给氧,或气管插管进行人工通气。(2)循环:?纠正病人的姿势体位,宜头低脚高而不可相反。?吸氧。?纠正酸中毒。?按需给以恰当的升压药,麻黄碱为首选,间羟胺或多巴酚丁胺次之,使用时考虑各升压药的禁忌症和药物相互作用。?必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。(3)惊厥:?可静脉注射苯二氮卓类药(如地西泮2.5-5mg),如仍无好转,可间断静脉注射硫喷妥钠,每次50-100mg,以不影响心血管功能为度。?顽固的惊厥应考虑使用肌松药,以苯磺酸阿曲库铵或维库溴铵为首选,琥珀胆碱次之,而长效肌松药应慎用,同时进行气管内插管人工通气。(4)正铁血红蛋白血症,给氧后无显著好转者,可采用1%亚甲蓝1-2mg/kg静脉注射。 21.有国外资料报道,尽管本药能有效治疗癫痫持续状态,但血药浓度过高可引发中枢神经系统毒性,其中包括癫痫发作。而且,长期用本药治疗撤药后可导致癫痫的复发,这可能是因为本药的抑制性作用降低后,蓄积的代谢产物对神经系统产生的刺激性作用。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 ?表面麻醉 1.盐酸利多卡因软膏:(1)用于口腔疾病:5%本药涂于口腔内吹干的黏膜表面。(2)治疗瘙痒:2.5%本药供皮肤外用。 2.盐酸利多卡因胶浆:(1)涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁。(2)阴道检查:用棉花签蘸5-7ml涂于局部。(3)尿道扩张术或膀胱镜检查:用量200-400mg。 3.盐酸利多卡因漱口液:(1)用于口腔疾病:一次15ml,漱后吐出,每3小时1次。(2)用于咽痛:一日以8次的用量为限,即2400mg。 4.盐酸利多卡因外用液:一般在做胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔黏膜表面,偶作鼻腔填塞,每次24小时以3mg/kg为限。 5.盐酸利多卡因气雾剂或喷雾剂:可供作内镜检查用,用法为:(1)2%本药,一次10-30ml。(2)4%本药,一次5-15ml。咽喉、气管用最大剂量为一次100-200mg。 6.碳酸利多卡因注射液:一次不超过100mg。 7.盐酸利多卡因注射液:2%-4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。 ?局部浸润麻醉 盐酸利多卡因注射液(0.25%-0.5%):一次50-300mg。最大用量不超过一次400mg。 ?区域阻滞麻醉 盐酸利多卡因注射液(0.25%-0.5%):治疗用静注,首剂1-2mg/kg,极量4mg/kg;静滴每分钟以1mg为限。反复多次给药,间隔时间不得短于45-60分钟。 ?神经(干、丛)阻滞 1.碳酸利多卡因注射液:(1)一般用法:一次15ml(259.5mg),极量20ml(346mg)。(2)齿槽神经阻滞:用量2ml(34.6mg)。 2.盐酸利多卡因注射液:(1)臂丛(单侧):250-300mg(1.5%)。(2)口腔:20-100mg(2%)。(3)肋间神经(每支):30mg(1%),300mg为限。(4)宫颈旁浸润:左右侧各100mg(0.5%-1%)。(5)椎旁脊神经阻滞(每支):30-50mg(1%),300mg为限。(6)阴部神经:左右侧各100mg(0.5%-1%)。 ?交感神经节阻滞 颈星状神经节:用盐酸利多卡因注射液50mg(1%)。 ?硬膜外麻醉 (1)盐酸利多卡因注射液(1.5%-2%):胸腰段250-300mg。(2)碳酸利多卡因注射液:根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。常用量为173-259.5mg。 ?骶管阻滞 盐酸利多卡因注射液:(1)用于分娩镇痛:用量以200mg(1%)为限。(2)用于外科止痛:可酌增至200-250mg(1%-1.5%)。 ?肌内注射 抗心律失常:肌内注射现已少用。如用,可4-5mg/kg,60-90分钟可重复1次。 ?静脉给药 盐酸利多卡因注射液用于抗心律失常时的极量:静脉注射1小时内最大负荷量为4.5mg/kg(或300mg),最大维持量为4mg/min。具体为:(1)静脉注射:按1-1.5mg/kg(一般用50-100mg)作为首次负荷量静脉注射2-3分钟,必要时每5分钟重复1-2次。(2)静脉滴注:用负荷量后,可以1-4mg/min或每分钟0.015-0.03mg/kg的速度静脉滴注。 ?肾功能不全时剂量 肾功能不全者用于抗心律失常时应减少用量,以0.5-1mg/min静脉滴注。 ?肝功能不全时剂量 肝功能不全者用于抗心律失常时应减少用量,以0.5-1mg/min静脉滴注。用其碳酸盐注射液作硬膜外阻滞时也应酌减药量。 ?老年人剂量 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,大于70岁患者剂量减半。用于抗心律失常时应以0.5-1mg/min的速度静脉滴注。 ?其他疾病时剂量 心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少者用于抗心律失常时应减少用量,以0.5-1mg/min静脉滴注。心功能不全者用其碳酸盐注射液作硬膜外阻滞时也应酌减药量。 儿童 ?常规剂量 用于麻醉时,盐酸利多卡因的用量因个体而异,一次给药最高总量不超过4-4.5mg/kg,常用0.25%-0.5%溶液,特殊情况才用1%溶液。此外,盐酸利多卡因漱口液(2%)的用法参照成人,用量酌减。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 ?外用 疱疹感染后神经痛:本药帖剂,24小时内一次可用至3贴,维持时间可达12小时。 【制剂与规格】 盐酸利多卡因注射液 (1)5ml:50mg。(2)5ml:100mg。(3)10ml:200mg。(4)20ml:400mg。 贮法:密闭保存。 碳酸利多卡因注射液 (1)5ml:86.5mg。(2)10ml:173mg。 贮法:密闭,在10-30?保存。 盐酸利多卡因胶浆 (1)2%(10g:200mg)。(2)2%(20g:400mg)。 贮法:密闭保存。 盐酸利多卡因软膏 (1)5%。(2)2.5%。 盐酸利多卡因漱口液 2%。 盐酸利多卡因外用液 4%。 盐酸利多卡因气雾剂 (1)2%。(2)4%。 贮法:密闭保存。 碳酸利多卡因喷雾剂 25g:2.5g(内含利多卡因1.75g)。 贮法:密闭保存。 利多卡因贴片 5%。 贮法:于25(15-30)?保存。
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