头孢哌酮舒巴坦钠说明书2

头孢哌酮舒巴坦钠说明书2 通用名称】注射用舒巴坦钠/头孢哌酮钠 【英文名称】Sulbactam Sodium/Cefoperazone Sodium for Injection 【成份】头孢哌酮钠及舒巴坦钠 【性状】白色或类白色粉末，易溶于水。 【作用类别】 【药理毒理】本品抗菌成分一是头孢哌酮，为第三代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成达到杀菌作用。另一组份为舒巴坦，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性;但对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶，具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力，起到对头孢哌酮明显的增效作用。对本品敏感的细菌包括:革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和部分厌氧菌。 【药代动力学】 【适应症】适用于治疗敏感菌所引起的下列感染: 呼吸道(上呼吸道与下呼吸道)感染; 泌尿道(上泌尿道与下泌尿道)感染; 腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染; 败血症; 脑膜炎; 皮肤和软组织感染; 骨骼及关节感染; 盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖器官感染。 【用法和用量】成人每日常用量为2,4g(即头孢哌酮1,2g/日)，严重或难治性感染，剂量可增至8.0g/日(即每日4g头孢哌酮)，分等量每12小时静脉滴注一次。舒巴坦最大推荐剂量为4g/日(8g本品)。 肾功能严重不全的患者(肌酐清除率,30ml/min)，使用时应调整给药，以补偿舒巴坦清除率的降低。肌酐清除率在15,30ml/min之间的患者，每12小时的舒巴坦最高剂量为1g(即最大剂量为2.0g/日)。肌酐清除率,15ml/min的患者，每12小时的舒巴坦最高剂量为500mg(即最大剂量为1g/日)。如遇严重感染，可另行加用头孢哌酮。 儿童使用常用量为每日40,80mg/kg(即头孢哌酮分等量20,40mg/kg)，等分2,4次给药。遇严重或难治性感染，剂量可增至每日160mg/kg(即头孢哌酮分等量80mg/kg)，等分2,4次给药。 新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药一次;儿科使用舒巴坦最高剂量不得超过每日80mg/kg(每日160mg/kg)。若头孢哌酮的需要量超过每日80mg/kg时，应另行加用头孢哌酮。 1.0g本品装于耐压小瓶中，其溶解所需水量及溶解后浓度见下表: 总剂量 等剂量的 水溶后总容量 最大终浓度 (g) 头孢哌酮+舒巴坦 (ml) (mg/ml) 1.0 0.5+0.5 4.0 125+125 静脉滴注法: 采用静脉滴注时，每瓶用适量(见上表)的5%葡萄糖液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解;然后再用同一溶媒稀释至50,100ml供静脉滴注，滴注时间为30,60分钟。 肌肉注射法: 应使用灭菌注射用水配制肌内注射液。当注射液中头孢哌吸酮浓度在250mg/ml或以上时，需采用二步稀释法，具体步骤如下: 1.先加适量灭菌注射用水溶解。 2.再以2%利多卡因注射稀释，使最终溶液的利多卡因浓度为0.5%。 【不良反应】一般而言，患者对本品耐受性良好。大多数不良反应为轻度至中度，继续治疗，不良反应会消失。 胃肠道:与其它抗生素一样，使用时最常见的副作用是胃肠道反应。据报道，腹泻(稀便)最为常见，其次恶心及呕吐。发生率为3.6%,10.8%。 皮肤 反应:与所有青霉素类和头孢菌素类一样，可引起过敏反应，表现为斑丘疹、荨麻疹、嗜酸粒细胞增多和药物热。发生率为0.8%,1.3%，易发生于有过敏病史，特别是对青霉素过敏的中性粒细胞轻度下降病人。 血液:与其它β-内酰胺类抗生素一样，长期使用有导致可逆性中性粒细胞减少症的可能。一些病人曾对直接库姆斯试验呈阳性反应。曾报导血红蛋白及血细胞压积的降低。曾发现有一过性的嗜酸粒细胞增多和血小板减少现象。低凝血酶原血症也曾见报道。 其它不良反应:小于1%的患者中出现头痛、发热、注射处疼痛、寒战等不良反应。 实验室异常现象:在所报导的病例中，有6.3%,10%的病例谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶或血胆红素有一过性的升高。 局部反应:肌内注射时，本品耐受性良好，偶有一过性的疼痛。与其它头孢菌素类和青霉素类一样，用静脉插管输注时，有些患者会有输注部位静脉炎。 【禁忌】对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1.概述 头孢哌酮大部分随胆汁排泄。当患者有肝脏疾患及胆道梗阻时，头孢哌酮的血清半衰期常会延长，而由尿中排出的药量会增加。甚至在严重肝功能障碍的情况下，胆汁中仍可达到治疗浓度，而半衰期仅增加2,4倍。 在严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时存在肾功能障碍时，剂量需要调整。 如患者同时存在肝功能障碍和肾脏损害，头孢哌酮的血清浓度应加以监测，并根据需要而调整剂量。对这些患者如不能密切监测血清浓度，则剂量不应超过每日2g。在患者血液透析阶段头孢哌酮血清半衰期略微缩短，因此，在血液透析阶段中，给药的时间应予另行安排。 与其它抗生素一样，曾有个别患者使用头孢哌酮治疗引起维生素K缺乏。这种现象很可能是由于合成维生素K的肠内细菌受到抑制所致。高危患者包括饮食或营养不良的患者(如囊性纤维病)和长期由静脉输注营养的患者，应检查这些患者的凝血酶原时间，必要时应加用维生素K。 在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒，曾有引起潮红、出汗、头痛、心动过速等反应的报道。其它一些头孢菌素类亦有类似反应。因而患者在使用本品时，对于含酒精饮料应格外小心注意，对于需要鼻饲或胃肠外营养患者，流汁或输注营养液中应避免含酒精成分。 与其它抗生素一样，长期使用可能会导致有耐药性的微生物大量繁殖。在治疗期间应小心观察患者状况。 与其它有效的全身的治疗一样，在较长治疗期间宜定期检查肾、肝和造血系统等器官的功能情况。这点对于新生儿，特别是早产儿，以及其他婴儿尤为重要。 2.药物实验室试验相互作用 用本尼迪特或费林溶液检查尿中葡萄糖，可能呈假阳性反应。 3.妊娠期使用 曾用大鼠进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，未发现生育力受损，亦未发现有畸胎出现。但尚未在孕妇进行足够的严格对照研究。因动物繁殖研究未必能够预测人类的反应，因此孕妇只有在必须的情况下，才可使用。 4.哺乳期使用 虽然只有少量舒巴坦和头孢哌酮排入授乳期母乳中，但授乳期使用仍应特别小心。 5.婴儿期使用 本品已被有效地使用于婴儿。对于早产儿或新生儿尚未作广泛研究，因此，用以治疗早产儿和新生儿，治疗前医生应认真考虑和权衡利弊。 头孢哌酮不会将胆红素从血浆蛋白结合中置换下来。 6.警惕 曾报导在接受β-内酰胺类抗生素治疗的患者中出现严重、甚至致死性过敏反应。这些反应尤见于对多种过敏原有过敏史的病人。如呈过敏反应，则应停药，改用其它治疗。 严重过敏反应者，须予肾上腺素急救以及给氧、静脉给予皮质类固醇、气管插管等对症处理。 7.配伍禁忌 本品可与灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、注射用生理盐水、含0.225%氯化钠的5%葡萄糖和含0.9%氯化钠的5%葡萄糖溶液配伍。 应避免起始就使用乳酸林格氏溶液或2%盐酸利多卡因溶液配制注射液，因混合后可引起配 伍禁忌。但可采用二步稀释法，即先用注射用水溶解，然后再用乳酸林格氏液稀释，可制备最终舒巴坦浓度为5mg/ml的可配伍注射液。也可先用注射用水溶解，再用2%盐酸利多卡因进一步稀释至0.5%盐酸利多卡因注射液。 注射液不可与氨基糖甙类注射液直接混合，因存在物理性配伍禁忌。如必须用本品和氨基糖甙类联合治疗时，可采用序贯间歇静脉输注法，本品和氨基糖甙类的白天用药间隔时间应尽可能延长。各剂量输注间应采用足量的适宜稀释液灌洗静脉输注管，也可采用另一根单独的静脉输注管。 8.与其他抗菌药物的联合使用 由于本品的广谱抗菌活性，单独使用已足以治疗大多数感染，但必要时也可与其他抗生素联合使用，如与氨基糖甙类一起应用，应在疗程中监测患者的肾功能情况。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 【药物过量】 【规格】 【贮藏】遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。 【是否处方】{处方}