非那雄胺

非那雄胺 Finasteride 【其它名称】 保列治、非那司提、非那甾胺、Chibro-Proscar、Finasteridum、Proscar、Troscar 【临床应用】 l(用于治疗和控制良性前列腺增生，降低由此而发生急性尿潴留和需进行前列腺切除术的危险性。本药可使增生的前列腺缩小，改善相关症状，对较大的前列腺(大于40g)疗效较好。 2(还用于脱发(国外资料)。 【药理】 1(药效学 本药是一种合成的4-甾体激素化合物，能特异性抑制5α还原酶的活性，使睾酮不能代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。口服本药5mg，可迅速降低血清双氢睾酮的浓度，其峰效时间为8小时。良性前列腺增生患者每日口服本药5mg，共12个月，可使血循环中双氢睾酮减少约70,，前列腺体积缩小约20,，前列腺特异抗原(PSA)降低50,，而血循环中睾酮的量增加10,左右(在正常生理范围内)。 本药不影响循环中的氢化可的松、雌二醇、催乳素、甲状腺刺激激素、甲状腺素的水平，也不影响总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、三酰甘油的水平。治疗12个月可使循环中促黄体激素增加15,、卵泡刺激素增加9,，但这些变化仍在生理范围内。用本药治疗12周，健康人精液中精子数、精子活力和形态不受影响。 2(药动学 本药口服生物利用度为80,，不受食物影响。2小时达血药浓度峰值。蛋白结合率为93,。本药可进入脑脊液和精液。半衰期为6小时，70岁以上患者半衰期可延长至8小时，但不影响临床用药。血浆清除率为165ml,min。肾功能不全肌酐清除率为9-55ml,min时，本药的代谢不受影响。口服量的39,以代谢物形式从尿液、57,从粪便中排泄。 【注意事项】 l. 禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)怀疑有前列腺癌者(本药可降低血清PSA水平，长期服药者下降50,左右，故可影响对前列腺癌的诊断)。(3)女性及儿童。 2(慎用 肝功能受损者。 3(药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 4(药物对老人的影响 70岁以上的老年人，半衰期略延长，但不影响本药的用量。 5(药物对妊娠的影响 包括本药在内的II型5α还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，孕妇服用后可引起男性胎儿外生殖器异常。 6(药物对哺乳的影响 尚不明确本药是否可经乳汁排泌。 【不良反应】 1(可引起性欲减退、勃起功能障碍、射精量减少，发生率略多于安慰剂。这种不良反应随着疗程延长而减少，半数以上性功能受影响者于继续治疗时不良反应逐渐消失。 2(偶见过敏反应，如口唇肿胀和皮疹。 3(罕见乳房增大和压痛。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 本药不影响与细胞色素P450有关的药物代谢，可与血管紧张素转换酶抑制剂、“受体阻断剂、β受体阻断剂、钙通道阻断剂、利尿剂、羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂、非甾体类抗炎药等合并使用。 【给药说明】 1(本药过量后的症状尚不清楚，有报道一次口服本药400mg或每日用80mg达3个月未发现不良反应。对本药过量无特异治疗方法推荐。 2(本药必须在较长时间治疗后方可见效，因此不适用于良性前列腺增生症状较重者、尿流率严重下降和残余尿量较多者。 3(肾功能不全患者不需调整用药量。 4(由于本药可致男性胎儿畸形，故妇女妊娠或妊娠时，不应触摸本药的碎片和裂片。本药为包衣片，在正常情况下可避免接触其活性成份。因此，所提供的药片应没有破裂。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 每次5mg，每日1次，起效时间为3-6个月。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 1(良性前列腺增生:每日5mg。 2(男性脱发:推荐用量为每次lmg，每日1次。通常用3个月后见效。应坚持用药，如果用药12月内停药，可出现症状反弹。一般对18-41岁的中度秃顶的男性患者治疗效果较好。 【制剂与规格】 非那雄胺片(1)2.5mg。(2)5mg。贮法:存放在30?以下，避光。