门诊常用8种急救设备和28种急救药品的使用剖析

门诊常用8种急救设备和28种急救药品的使用剖析 门诊常用八种急救设备和二十八种急救药品的使用 一、急救设备的使用: 1、出诊箱:,略, 2、氧气瓶 ?开启压力阀, ?开启流量阀至所需氧流量, ?检查输氧导管末端氧气流出是否通畅, ?给患者带上吸氧导管, ?使用完毕后～先关流量阀～再关压力阀～然后开启流量阀放出管道内残余氧气后再关闭流量阀。 3、心电图机 ?正确连接导联线和电板, ?打开电源, ?显示心电图模式, ?打印心电图, ?关机。 4、心电监护仪 ?将用物携至床旁～查对患者。 ?接好地线、电源线。 ?打开电源开关～调好选择开关。 ?接监护导联线。 ?解开患者上衣钮扣～暴露胸部。 ?先用电极膜上的细砂纸擦拭皮肤去脂～擦拭范围与电极膜等大～然后用酒精棉球将粘贴电极限处 的皮肤清洁。 ?粘贴电极膜。 ?按键调节心率报警上下限～选择报警范围。 ?心律失常时(监护仪可自动报警和。 ?开启心电监护。 ?关机:将选择开关旋至‚o?点。 ?分离导联线～取下电极膜。 ?用干纱布擦净粘贴电极限处皮肤。 ?协助患者穿好衣服～整理床单位。 ?拔下导联线、电源线及地线。 ?整理用物。 5、非同步电除颠仪 (1)立即将患者去枕平卧于硬板床上～检查并除去金属及导电物质～松开衣扣～暴露胸部。 (2)打开除颠仪电源开关～选择按钮臵于‚非同步?。 (3)用酒精棉球将电击部位皮肤脱脂～范围同电击板大小。 (4)用纱布将两电击部位皮肤擦干～保证皮肤干燥。 (5)若心室颤动为细颤(静脉注射l—2mg盐酸肾上腺素～使之转为粗颤～以提高除颤成功率。 (6)电极板上涂导电糊或裹4层盐水纱布。 1 (7)按下‚充电?按钮～充电至所需水平～一般首次为200焦耳。 (8)任何人、金属等导电物质均不可接触患者及床沿。 (9)安放电极板～将一电极板放于胸骨右缘一、三肋间(另一电板板放于左锁骨中线剑突水平。 (10)双手用力使电极板紧压皮肤～两拇指同时按电极于柄上的按钥～放电除颤。 (11)放电后立即心脏听诊或通过电除颤仪上的示波屏观察心电活动～确定电除颤是否成功～并决定是否需要再次进行电除颤。 (12)无效时可重复电击除颤～最大电能为360焦耳。 (13)除颤成功～关闭除颤仪电源～擦干电极板备用。 (14)用纱布擦净患者皮肤。 (15)整理用物及病床单位。 6、简易呼吸器 ?将患者仰卧。尽量将下鄂拉上～使气管与口腔成一条线～使其呼吸道顺畅。 ?清除口腔与喉中任何可见之异物。 ?插入导气器～将患者的嘴打开～防止咬伤舌头。,可用开口器将口打开,导气器可依患者口腔大小选择一合适规格。 ?急救者应位于患者头部后方～将患者头部向后仰～并拖住下鄂使其朝上～面向急救者。 注意:如果患者插有气管内管及曾做气管切开者～则请将面罩摘除～将患者单向阀接头直接接着气管内管接头后～依正常操作程序操作。 ?以面罩盖住患者嘴巴与鼻子～并以手掌押住面罩以使其贴紧患者面部。 ?用另外一支手压缩苏醒球～将空气送入肺中规则性的压缩提供足够的吸气/吐气时间～,成人:12-16次～小孩:14-20次～婴儿:35-40次, ?急救者应注意患者是否有如下之情形以肯定患者处于正常之换气。 ※观察患者胸部上升与下降,随著苏醒球之压缩而起伏, ※经由面罩透明部分检查患者嘴唇与脸部颜色之变化。 ※经由透明盖～检查患者单向阀是否适当的运作。 ※在呼气当中～检查罩内部是否呈雾气状。 7、气管插管箱 ?明视经口气管内插管法:患者仰卧～用软枕使病人头位垫高10cm、使经口、经咽、经喉三轴线接近重叠; ?术者位于患者头端～,不宜于在床头操作者～可位于患者头部旁侧,～用右手推病人前额～使头部在寰枕关节处极度后伸。如未张口～应用右手推下颌并用示指拨开下唇～避免喉镜臵人时下唇被卷入挤伤。 ?臵入喉镜:左手持麻醉喉镜自病人右侧口角臵人～将舌体挡向左侧～再把镜片移至正中～见到腭垂。沿舌背弧度将镜片再稍向前臵人咽部～即可见到会厌。 ?如用直喉镜片～将其臵于会厌的喉面挑起会厌～以显露声门,如用弯喉镜片～只需将其远端伸入舌根与会厌咽面间的会厌谷、再上提喉镜～使会厌向上翘起～紧贴镜片而显露声门。 ?以1,地卡因或2,利多卡因喷雾喉头表面。 ?右手以握笔状持导管从右侧弧形斜插口中～将导管前端对准声门后～轻柔地插入气管内～拔出导管管心。 ?压迫胸壁～查得导管口有出气气流～即可臵牙垫于磨牙间～退出喉镜～用胶布将气管导管和牙垫妥善固定。 ?导管接麻醉机或呼吸器～套囊内充气～同时听两侧呼吸音～再次确认导管插入气管内。 8、便携式吸引器 一手握手柄和推拉抽吸杆～做吸引动作～用等渗盐水试导管是否通畅。将病人的头转向操作者 2 一侧～昏迷病人可用压舌板或喉镜帮助张口～吸痰管插入口腔颊部、咽部～将口腔、咽部内分泌物吸尽。如因外伤引起自口腔吸痰有困难的病人～可自鼻腔吸引。将吸痰管从深部左右旋转～吸净痰液、血液或其它分泌物。 二、急救药品的使用 1、肾上腺素 本品由家畜,牛、羊,的肾上腺髓质中提出或用人工方法合成。 ,其他名称,副肾素～副肾碱～ Epinephrine～ Su-prarenaline. 【性状】肾上腺素是白色或类白色结晶性粉末,无臭～味苦。与空气或日光接触～易氧化变质,在中性或碱性水溶液中不稳定～他和水溶液呈弱碱性反应。常用其盐酸盐和酒石酸盐～都易溶于水。遇氧化物、碱类、日光及热～都会分解变色,其水溶液露臵空气与光中时即分解变红色。贮藏时应特别注意避光及避免与空气接触。因易被消化液分解～不宜口服。 【药理及应用】对α和β受体都有激动作用～使心肌收缩力加强～心率加快～心肌耗氧量增加～使皮肤、科膜及内脏小血管收缩～但冠状血管和骨骼肌血管则扩张。对血压的影响与剂量有关～在常用剂量下～收缩压上升而舒张压并不升高～剂量增大时～收缩压与舒张压均上升。此外还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。 ,用法,常用量:皮下注射～一次0.25,1mg ,心室内注射～一次0.25,1mg。极量:皮下注射～一次lmg。 ,l,抢救过敏性休克:常用于抢救过敏性休克～如青霉素引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用～故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌内注射0(5，1mg～也可用0(1，0(5mg缓慢静脉注射,以 0.9,氯化钠注射液稀释到 10ml,。如疗效不好～可改用4，8mg静脉滴注,溶于5,葡萄糖注射液500，1000ml,。 ,2,抢救心脏骤停:可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停～以 0.25,05mg心内注射～同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停～亦可用本品配合电去颤器或利多卡因等进行抢救。 ,3,治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0(25，0(5mg～3，5分钟即见效～但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。 ,4,与局麻药合用:加少量,约1:200000，500000,于局麻药,如普鲁卡因,内～可减少局麻药的吸收而延长其药效～并减少其毒副作用～亦可减少手术部位的出血。 ,5,制止鼻部膜和齿龈出血:将浸有,1:20000,1:1000,溶液的纱布填塞出血处。 ,6,治等麻疹、花粉症、血清反应等:皮下注射 1:1000溶液0.2，0.5ml～必要时再以上述剂量注射一次。 ,注意,,l,高血压、器质性心脏病、冠状动脉病变、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克等慎用。心脏性哮喘忌用。 ,2,用量过大或皮下注射时误入血管后～可引起血压突然上升而导致脑出血。 ,3,常见不良反应为心悸、头痛～有时可引起心律失常～严重者可由于心室颤动而致死。 ,4,每次与局麻药合用不可超过300μg～否则可引起心悸、头痛、血压升高等。 【制剂,注射液:为盐酸肾上腺素或酒石酸肾上腺素的无菌溶液～每lml中含肾上腺素1mg、氯化钠5mg、焦亚硫酸钠1mg～供皮下注射或肌内注射用。 油注射液:为肾上腺素的无菌油混悬液～药效较水溶液持久～但作用较弱。用于肌内注射～一次量0.5，1mg. 溶液:由肾上腺素1g～三氯叔丁醇5g～氯化钠9g～焦亚硫酸钠0(5g～稀盐酸3ml及蒸馏水适量配成～使其中肾上腺素含量为0(l,。本品作注射以外的其他用途,如滴鼻等,。 【贮法,臵遮光的容器内～密闭保存～如其溶液已变色～即不得使用。 2、多巴胺 3 ,其他名称,3-羟酪胺～儿茶酚乙胺。 【性状】常用其盐酸盐～为白色或类白色有光泽的结晶,无臭～味微苦,露臵空气中及遇光色渐变深。在水中易溶～在无水乙醇中微溶～在氯仿或乙醚中极微溶解。熔点243，249?,分解,。 【药理及应用】为体内合成肾上腺素的前体～具有β受体激动作用～也有一定的α受体激动作用。能增强心肌收缩力～增加心排血量～加快心率作用较轻微,不如异丙肾上腺素明显,,对周围血管有轻度收缩作用～升高动脉压～对内脏血管,肾、肠系膜、冠状动脉,则使之扩张～增加血流量,使肾血流量及肾小球滤过率均增加～从而促使尿量及钠排泄量增多。能改善末梢循环～明显增加尿量～对心率则无显著影响～为其优于其他血管收缩剂或血管扩张剂之处。 用于各种类型休克～包括中毒性休克、心源性休克、出血性休克、中枢性休克、特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的患者更有意义。 【用法】常用量:静脉滴注～一次20mg～稀释后缓慢滴注,极量～静脉滴注～每分钟20μg/kg。将20mg加入5,葡萄糖注射液200，300ml中静脉滴注～开始每分钟20滴左右,即每分钟滴入75，100μg,～以后根据血压情况～可加快速度或加大浓度。 【注意】,1,大剂量时可使呼吸加速、心律失常～停药后即迅速消失。过量可致快速型心律失常。 ,2,使用以前应补充血容量及纠正酸中毒。 ,3,静脉滴注时～应观察血压、心率、尿量和一般状况。 ,制剂,注射液:每支20mg,2ml,。 【贮法】避光保存。 3、硝酸甘油 【其他名称】Nitroglycerol～Glyceryl Trinitrate 【性状】近无色不透明油状液体～略有挥发性～但几乎无臭～有窜透性香甜味。每lml约重l. 6g。稍溶于水(1:800)～易溶于乙醇。 【药理及应用】可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌～使周围血管舒张～外周阻力减小～回心血量减少～心排血量降低～心脏负荷减轻～心肌氧耗量减少～因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧支循环的形成。 用于防治心绞痛。发作时舌下含服1片,0(3mg或0(6mg,～约2，5分钟即发挥作用～作用大约维持30分钟。应用时可以靠在座椅上效果较好,直立可能产生晕厥,。对其他平滑肌也有松弛 ,溶液供舌作用～尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等～但作用短暂～临床意义不大。其1下给药～每次0(05，0(lml～l日2ml～但现已少用。有人认为～用本品2,软膏睡前涂前臂皮肤～可防夜间心绞痛发作。在抗心肌梗死时尚可在医师指导下静脉滴注。 ,注意,,l,用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快～甚至昏厥。初次用药可先含半片～以避免和减轻不良反应。 ,2,心绞痛发作频繁的患者～在大便前含服～可预防发作。 ,3,本药不可吞服。 ,4,青光眼患者忌用。 ,5,长期连续服用可产生耐受性。 ,6,与普萘洛尔联合应用～可有协同作用～并互相抵消各自缺点。但后者可引起血压下降～从而导致冠脉流量减少～有一定危险～须加注意。 ,制剂,片剂:每片O(3mg, 0(5mg, 0(6mg。 缓释硝酸甘油片,长效硝酸甘油片～疗痛脉～NITRO MACK RETARD,:每片含 2(5mg。口服～每12小时一片～作用可延续8，10小时。 硝酸甘油喷雾剂,永保心灵～NITROLINGUAL SPRAY,:发作时喷于口腔黏膜或舌上1，2次～每次0( 4mg。 注射液: lmg,lml,, 2mg,lml,, 5mg,lml,,10mg,lml,。 硝酸甘油膜:每格含硝酸甘油0(5mg～每次1格～舌下含服。 4 硝酸甘油贴膜,硝酸甘油贴膏～硝酸甘油透皮治疗系统～ Nitroglycerin Film～ NITRODERMTTS～ NIT-RODISC～TRANSDERM NITRO～NITR-DUR ?～NI-TRO-DUR～DIPONIT,。 4、尼可刹米 【其他名称,可拉明～二乙烟酰胺～尼可拉明～烟酸乙胺～CORAMINE。 【性状,无色或淡黄色的澄明油状液体～放臵冷处～即成结晶,有轻微的特臭～苦味,有引湿性。能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。 【药理及应用】选择性地兴奋延髓呼吸中枢～也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢～使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静脉注射作用维持5,10分钟。用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较戊四氮好～对吸入麻醉药中毒次之～对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒素及戊四氮。口服、注射吸收好。作用时间短暂～一次静注仅可维持作用5,10分钟。可能与药物在体内的迅速分布有关。药物在体内代谢为烟酰胺～再被甲基化为N-甲基烟全酰胺～经尿液排出。 【用法,常用量:皮下注射、肌内或静脉注射～每次0(25,0(5g。极量:皮下、肌内或静脉注射～一次1(25g。6个月以下婴儿～75mg/次～l岁125mg/次～ 4,7岁175mg/次。 【注意】不良反应少见。大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直～应及时停药以防惊厥。如出现惊厥～应及时静脉注射苯二氮草类药或小剂量硫喷妥钠。 ,制剂,注射液:每支 0(375g,1.5ml,, 0(5g,2ml,, 0(25g,lml,。 5、洛贝林 本品是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜,Lobelia inflata,中提出的一种生物碱～现已能化学合成。 【其他名称,山梗菜碱～扶痰菜碱～半边莲碱～芦别林。 【性状,常用的混旋盐酸洛贝林为白色结晶或颗粒状粉末,无臭,味苦,呈弱酸性反应。在乙醇或氯仿中易溶～在水中微溶。 【药理及应用,兴奋颈动脉窦和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性兴奋作用,对植物神经节先兴奋而后抑制。用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其他中枢抑制药,如阿片、巴比妥类,的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。 【用法】常用量:皮下注射或肌内注射～成人1次3,10mg。,极量:1次20mg～ l日50mg,,儿童1次l,3mg。静脉注射～成人1次3mg,极量1次6mg～1日20mg,儿童 1次0(3,3mg。必要时每30分钟可重复1次。静脉注射须缓慢。新生儿窒息可注入脐静脉～用量为3mg。 【注意】可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制～甚至惊厥。 【制剂】注射液:每支3mg,lml,,10mg,lml,。 6、氨茶碱 【其他名称】茶碱乙烯双胺～茶碱乙二胺盐～AMINODUR～Diaphylline～Theophylline～Euphyllin～Ethylenediamine。 【性状】为白色至徽黄色的颗粒或粉末,易结块,微有氨臭～味苦。在空气中吸收二氧化碳～并分解成茶碱。水溶液呈碱性反应。在水中溶解～在乙醇中微溶～在乙醚中几乎不溶。熔点269，274?。 ,药理及应用,本品为茶碱和乙二胺的复合物～约含茶碱77,，83,。乙二胺可增加茶碱的水溶性～并增强其作用。主要作用如下:?松弛支气管平滑肌～抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管粘膜的充血和水肿。?增强呼吸肌如隔肌、助间肌的收缩力～减少呼吸肌疲劳。?增强心肌收缩力～增加心输出量～低剂量一般不加快心率。?舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌。?增加肾血流量～提高肾小球滤过率～减少肾小管对销和水的重吸收～具有利尿作用。?中枢 5 神经兴奋作用。 茶碱口服吸收完全～其生物利用度为96,。用药后l，3小时血浆浓度达峰值～有效血浓度为10，20μg/ml。血浆蛋白结合率约 60,。 Vd为 0(5〒0(16L,kg。80,，90,的药物在体内被肝脏的混合功能氧化酶代谢。本品的大部分代谢物及约10,原形药均经肾脏排出。正常人 t1/2为 9.0 〒2.1小时～早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心功能不全、肺炎、肺心病等t1/2延长～如肝硬化患者t1/2为7，60 小时～急性心功能不全患者t1/2为3，80小时。 应用:,1,支气管哮喘和喘息性支气管炎～与β受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持续状态～常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗。 ,2,治疗急性心功能不全和心源性哮喘。 ,3,胆绞痛。 ,用法,口服:成人～常用量～每次0(1，0(2g～一日0(3，0(6g,极量～一次0.5g～一日1g。肌内注射或静脉注射:成人～常用量～每次0.25，0.5g。l日0(5，1g,极量～一次0(5g。以50,葡萄糖注射液20，40ml稀释后缓慢静脉注射,不得少于10分钟,。静脉滴注:以5,葡萄糖注射液500ml稀释后滴注。直肠给药:栓剂或保留灌肠～每次0(3，0(5g～每日l，2次。 ,注意,,l,本品呈较强碱性～局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐。一次口服最大耐受量0(5g。饭后服药、与氢氧化铝同服～或服用肠衣片均可减轻其局部刺激作用。肌内注射可引起局部红肿。疼痛～现已极少用。 ,2,静脉滴注过快或浓度过高,血浓度,25μg/ml,可强烈兴奋心脏～引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降～严重者可致惊厥。权必须稀释后缓慢注射。 ,3,其中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等。剂量过大时可发生谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。 ,4,急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。 ,5,肝肾功能不全、甲状腺功能亢进症、活动性消化道溃疡患者慎用。 ,6,可进入胎盘及乳汁～故孕妇及乳母慎用。 ,7,不可露臵空气中～以免变黄失效。 ,制剂,片剂:每片0(05g, 0.1g,0(2g。肠溶片:每片0(05g, 0(1g。 注射液:肌内注射用每支0(125g,2ml,, 0(25g,2ml,, 0(5g,2ml,。静脉注射用每支0(25g,10ml,。栓剂:每粒0.25g。 氨茶碱缓释片:每片 0(1g, 0(2g。每 12 小时口服一次～每次0(2，0(3g。 7、地西泮 【其他名称,安定～苯甲二氮～VALIUM～DI- APAM～ STESOLID～ STESOLIN。 【性状,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭～味苦。在乙醇中溶解～在水中几乎不溶。 ,药理及应用,本品为苯二氮类抗焦虑药～具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强～是氯氮革的5倍～这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统、与中枢苯二氮愈受体结合而促进γ-氨基丁酸,GABA,的释放或促进突触传递功能有关。苯二氮草类还作用在GABA依赖性受体。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体～提高GABA在中枢神经系统的抑制～增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。较大剂量时可诱导入睡～与巴比妥类催眠药比较～它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠,REM,几无影响、对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点～是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用～对癫痫持续状态极有效～静脉注射时可使70,,80,的癫痫得到控制～但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。中枢性肌肉松弛作用比氯氮草强～为其5倍～而抗惊厥作用很强～为氯氮的 10倍。 口服吸收快～生物利用度约76,～约1小时达血高峰浓度。本品有肠肝循环～长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢～静脉注射迅速进入中枢而生效～但快速再分布～故而持续时间短。血浆t1/2为20,50小时～属长效药。经肝脏代谢为奥沙西泮～仍有生物活性～故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出～亦可从乳汁排泄。 6 临床用于治疗:?焦虑症及各种神经官能症,?失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳,?癫痫:可与其他抗癫痫药合用～治疗癫痫大发作或小发作～控制癫痫持续状态时应静脉注射,?各种原因引起的惊厥:如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等,?脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损。内镜检查等所致肌肉痉挛,?其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呢逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症～还可治疗家族性、老年性和特发性震颤～可用于麻醉前给药。 ,用法,,l,口服: ?抗焦虑:每次 25,10mg～每日2,4次。严重状态时可增至每日15,30mg～分次服。?催眠:每次5,10mg～睡前服用。?抗惊厥:成人每次2 5, 10mg～每日 2,4次。 6个月以上儿童～每次 0.1mg/kg～每日3次。 ,2,肌内或缓慢静脉注射:每次10,20mg～必要时～4小时再重复1次。控制癫痫持续状态～开始时静脉注射10mg～每间隔10,15分钟可按需增加剂’l,。 ,注意,,l,本品可致嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调～与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。 ,2,长期应用可致耐受与依赖性～突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。 ,3,以下情况慎用:?青光眼、重症肌无力等患者慎用。?新生儿、哺乳期妇女、孕妇,尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月,忌用～粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。?老年人剂量减半。?严重的急性乙醇中毒～可加重中枢神经系统抑制作用。?低蛋白血症时～可导致易嗜睡、难醒。?多动症者可有反常反应。?严重慢性阻塞性肺部病变～可加重呼吸衰竭。?外科或长期卧床患者～咳嗽反射可受到抑制。?司机、高空作业人员、老年人、婴儿及体弱患者慎用。?幼儿中枢神经系统对本药异常敏感～应谨慎给药。 ,制剂,片剂:每片2.5mg,5mg。注射液:每支10mg,2ml,。 8、毛花苷丙,西地兰, 用于急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。由于本品在溶液中不如去乙酰毛花苷稳定～故注射多采用后者。本品仅有时用于口服给药～但因从胃肠道吸收不如洋地黄毒苷～且吸收不规则～现口服亦少用。 【用法】缓慢全效量:口服～一次0.5mg,一日4次。维持量:一般为一日1mg,2次分服。静脉注射,成人常用量,全效量1，1.2,,,首次剂量0.4，0.6,,;2，4小时后可再给予0.2，0.4,,,用葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【注意事项】?过量时可有恶心、食欲不振、腹泻、头痛、心动过速、房室传导阻滞、期前收缩等。?常见有黄视。?心肌梗死患者禁用静脉给药。6.1.4 制剂 注射液,每支0.4,,/2,l。 9、呋塞米 【其他名称】速尿～呋喃苯胺酸～Frusemide～Fu rsemi-de～LASIX. 【性状,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭～几乎无味。在丙酮中溶解～在乙醇中略溶～在水中不溶。水溶液 pH, 8.0。熔点 206, 210?,分解,。 【药理及应用,,1,利尿作用:本品能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。与噻嗪类利尿剂比较～它存在明显的剂量-效应关系。随剂量加大～利尿效果明显增强～且药物剂量范围较大。其作用机制～主要抑制髓袢升支髓质部对Na+、Cl-的重吸收～对升支的皮质部也有作用。其结果是管腔液Na+、Cl-浓度升高～而髓质问液Na+、Cl-浓度降低～使渗透压梯度降低～肾小管浓缩功能下降～抗利尿激素的作用也减弱～从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少～远端小管Na+浓度升高～促进了Na+-K+和Na+-H+交换增加～K+和H+排出增多。至于本品抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制～过去曾认为该部位存在氯泵～目前研究表明～该部位基底膜外侧存在与Na+-K+-ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统～呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na?、CI的重吸收。另外～呋塞米还可能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收～促进远端小管分泌K+。它通过抑制亨氏袢对Ca2+、 Mg2+的重吸收而增加Ca2+、 Mg2+的排泄。由于尿中Cl-、Na+、K+和H+排出增加而HCO3-。的排出不增加～故长期反复用药可出现低盐综合征、低钾血症和 7 低氯血症性碱血症。 ,2,对血流动力学的影响:呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性～使前列腺素E2的含量升高～因而具有扩张血管的作用。扩张肾血管～降低肾血管阻力～使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加～在它的利尿作用中具有重要意义～也是其预防急性肾功能衰竭的理论基础。与其他利尿药不同～袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降～可能与流经致密斑的氯减少～从而减少或阻断了球一管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉～降低肺毛细血管通透性～加上其利尿作用～使回心血量减少～左心室舒张末期压力降低～有助于急性左心衰竭的治疗。由于它可降低肺毛细血管通透性～为用其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 口服吸收迅速但不完全～生物利用度约为50,,7O,。口服后30,60分钟见效～1一2小时达高峰～作用维持6,8小时。食物可延缓药物吸收速度～但并不影响药效。慢性肾病后期、严重充血性心力衰竭伴水肿等患者～由于肠壁水肿～口服吸收率下降到43,,46,。肌内注射tmax为30分钟～作用维持4,6小时,静脉注射2,5分钟见效～作用维持2小时左右。吸收后的药物主要分布于细胞外液～Vd为0(IL,kg。血浆蛋白结合率为95,,99,～但急性肾功能衰竭时结合率可减少9,,14,。t1/2为30,70分钟～但无尿病例可长达8,15小时,肝、肾功能同时损害者可达 11, 20小时,新生儿因肝肾廓清能力较差～t1/2延长至4,8小时。88,以原形经肾脏排泄～12,经肝脏代谢,为葡糖醛酸结合物,由胆汁排泄。本品可透过胎盘～可经乳汁分泌。成人治疗的血药浓度为0(2,0(3μg/ml～但血药浓度与利尿效应关系不恒定～因有较明显的个体差异。24小时后本品在组织内无明显潴留。 用于:,1,水肿性疾病:包括心脏性水肿、肾性水肿,肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭,、肝硬化腹水、功能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿～尤其是应用其他利尿药效果不佳时～应用本品仍可能有效。静脉给药或与其他药物合用～可治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 ,2,高血压:不作为原发性高血压的首选药～但当噻嗪类药物疗效不佳～尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时～尤为适用。 ,3,预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足～例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等～及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。 ,4,高钾血症及高钙血症。 ,5,稀释性低钠血症～尤其是当血钠浓度低于120mmol,L时。 ,6,抗利尿激素分泌过多症,SIADH,。 ,7,急性药物中毒～用本品可加速毒物排泄。 ,用法,,l,水肿:成人用量:?口服～开始每日20,40mg～一日l,2次～以后根据需要可加至60,120mg。当每日剂量超过40mg时～可以每隔 4小时一次分服。?肌内注射或静脉注射～每次20,40mg～隔日1次～根据需要亦可一日l,2次～必要时可每2小时追加剂量。一口量视需要可增至120mg。静脉注射宜用生理盐水稀释后缓慢注射～不宜与其他药物混合。 ,2,急性肺水肿:成人静脉注射～20,40mg加入生理盐水20,40ml中～缓慢静脉注射～一般5,10分钟注射完毕～可根据病情连续静脉注射多次。 ,3,高血压:起始每次20,40mg～一日 2次～并酌情调整剂量。治疗高血压危象时～起始40,80mg静脉注射～伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时～可酌情增加剂量。 ,4,肾功能衰竭:?治疗急性肾衰～一般可用本品250mg加入200ml生理盐水中～静脉滴注1小时,若有明显利尿作用～l小时后再给500mg～并于2小时内滴完～以后4小时内再重复并酌情调整剂量～一比总量不超过1g。经上述处理如果有效～可继续每日口服500mg。?治疗慢性肾衰～用药方法同治疗急性肾衰～但一般开始200mg～以后每4,6 小时增加200mg～每日总量不宜超过1g。 ,5,高钙血症:口服～每日80,120mg～分l,3次服～必要时可静脉注射～一次20,80mg。 长期,7,10日,用药后利尿作用消失～故需长期应用者～宜采取间歇疗法:给药1,3日～停药2,4日。 【注意,,1,不良反应:?常见口干、口渴、心律失常、肌肉酸痛、疲乏无力、恶心、呕吐等～主要与电解质紊乱有关。还可引起低血Na+、低血K+。低血 Ca2+～长期用药可发生低Cl-性碱中 8 毒。?可引起高尿酸血症、高血糖、体位性低血压、听力障碍、视力模糊～有时可发生起立性眩晕等。?极少数病例可发生胰腺炎、中性粒细胞减少、血小板减少性紫疲、皮疹、多形性红斑、肝功能障碍而出现黄疸～长期应用可致胃及十二指肠溃疡。 ,2,交叉过敏～对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者～对本药亦可能过敏。故对前二种药过敏者禁用本品。 ,3,可通过胎盘屏障～孕妇尤其妊娠头3个月应尽量避免应用。动物实验表明～可致胎仔肾盂积水～流产和胎仔死亡率升高。 ,4,可经乳汁分泌～哺乳妇女应慎用。 ,5,在新生儿体内的半衰期明显延长～故新生儿的用药间隔应延长。 ,6,老年人应用本品时发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机会增多。 ,7,低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷的患者禁用。 ,8,下列情况慎用:?无尿或严重肾功能损害者～后者因需加大剂量～故用药间隔时间应延长～以免出现耳毒性等不良反应,?糖尿病患者应用后可使血糖增高,?严重肝功能损害者～可因本品所致电解质紊乱而诱发肝昏迷,?急性心肌梗死～过度利尿可促发休克,?高尿酸血症或有痛风史者,?胰腺炎或有此病史者,?有低钾血症倾向者～尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者,?红斑狼疮～本药可加重病情或诱发活动,?前列腺肥大。 ,9,用药时应注意下列问题:?药物剂量应个体化～从最小有效剂量开始～然后根据利尿反应调整剂量～以减少水、电解质紊乱等不良反应。?肠道外给药宜静脉给药～不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过l,2分钟～大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服剂量的 1,2时即可达到同样疗效。?本品注射剂为加碱制成的钠盐～碱性较高～故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释～而不宜用葡萄糖注射液稀释。?存在低钾血症或低钾血症倾向时～应注意补钾。?如每日用药1次～应早晨服药～以免夜间排尿次数增多。?本品能增强降压药的作用～故合并用药时～降压药的剂量应适当减少。?少尿或无尿患者应用本品最大剂量后24小时仍无效时应停药。 ,10,大剂量静脉注射过快时～可出现听力减退或暂时性耳聋～故应缓慢注射。 ,11,在治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时～应立即停止使用本品。 ,12,随访检查:?血电解质～尤其对合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者更应注意,?血(压～尤其是用于降压～大剂量应用或用于老年患者,?肾功能,?肝功能,?血糖,?血尿酸,?酸碱平衡情况,?听力。 ,13,对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性～尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 ,制剂,片剂:每片 20mg。注射液:每支 20mg,2ml,。 【贮法,避光、密闭、干燥处保存。 10、甘露醇 【性状】为白色结晶性粉末或颗粒,无臭～稍有甜味。易溶于水,1:6,～溶于甘油,1:18,～微溶于乙醇～不溶于氯仿或乙醚。熔点为166，170?。其5.07,水溶液与血液等渗。 【药理及应用】为单糖～在体内不被代谢。其高渗溶液,20,,～静脉滴注后具有使组织脱水和利尿作用。?组织脱水作用:静脉滴注本品后～由于不易由毛细血管渗入组织～因而提高了血浆胶体渗透压～导致组织,包括眼、脑、脑脊液等,细胞内水分向细胞外转运～从而使组织脱水～减轻水肿～降低眼压、颅内压以及脑脊液容量和压力。?利尿作用:本品利尿作用机制分为两个方面～一为可增加血容量～并促进前列腺素,PGI2,分泌～从而扩张肾血管～增加肾血流量,包括肾髓质血流量,,肾小球入球小动脉扩张～肾小球毛细血管压升高～皮质肾小球滤过率升高,二为可自肾小球滤过后极少,,1,,由肾小管重吸收～故提高肾小管内液渗透压～减少肾小管对水及 Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质的重吸收～导致水和电解质经肾脏排出体外。过去认为本品主要作用于近端小管～但近年来发现～本品影响髓样对水、Na+的重吸收较近端小管显著。其原因可能是由于肾髓质血流量增加～髓质内尿素和Na+流失增多～从而破坏了髓质渗透压梯度差。另外～除 9 上述作用外～由于输往甘露醇后肾小管液流量增加～当某些药物或毒物中毒时～这些物质在肾小管内浓度下降～对肾脏的毒害作用减小～而且经肾脏排泄加快。 口服吸收很少～静脉滴注后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。其利尿作用～于静脉滴往后0(5，l小时出现～约维持3小时,其降低眼压和颅内压作用～于静脉滴往后15分钟内出现～tmax为30，60分钟～维持4，8小时。在体内几乎不被代谢～仅一小部分在肝内转为糖原～大部分以原形从尿中排出。t1/2约为l.5小时～但当急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时～静脉滴注甘露醇100g～3小时内80,经肾脏排出。 用于:?治疗各种原因引起的脑水肿～降低颅内压～防止脑疝,?降低眼压:当应用其他降眼压药无效或青光眼的术前准备时应用,?预防急性肾小管坏死:在大面积烧伤、严重创伤、广泛外科手术时～常因肾小球滤过率降低及血容量减少而出现少尿、无尿～极易发生肾功能衰竭～应及时用本品预防,?作为其他利尿药的辅助药～治疗某些伴有低钠血症的顽固性水肿,因本品排水多于排钠～故不适用于全身性水肿的治疗,,?鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿,?对于因某些药物过量或毒物引起的中毒～可促进上述物质的排泄～防止肾毒性,?术前肠道准备。 【用法】,1,利尿:静脉滴注～按体重l，2g/kg～一般为20,溶液250，500ml～并调整剂量使尿量维持在每小时30，50ml。,2,脑水肿、颅内高压和青光眼:静脉滴注,按体重l，2g/kg～配成15,，25,浓度于30，60分钟内滴完～每日可给药3次,当病人衰弱时～剂量可减为0.5g/kg,。,3,预防急性肾小管坏死:先给予12.5,25g～10分钟内静脉滴注～若无特殊情况～再给50g～1小时内静脉滴注～若尿量能维持在每小时50ml以上～则可继续应用5,溶液静滴,若无效则立即停药。同时需注意补足血容量。,4,鉴别肾前性少尿和肾性少尿:按体重0(2g/kg～以20,浓度于3，5分钟内静脉滴注。如用药2，3小时以后尿量仍低于30，50ml/h～最多再试用1次～若仍无反应则应停药。心功能减退或心力衰竭者～慎用或不宜使用。,5,药物或毒物中毒:50g以20,溶液静脉滴注～调整剂量使尿量维持在每小时100,500ml。,6,术前肠道准备:口服～于术前4，8小时以10,溶液1000ml于30分钟内口服完毕。 ,注意,, l,本品不良反应:?常见的为水和电解质紊乱。由于快速大量静脉滴注可引起体内甘露醇积聚～血容量大量迅速增多～导致心力衰竭,尤其有心功能损害时,、稀释性低钠血症～偶可致高钾血症。?静脉滴注速度过快～可致恶心、呕吐、头痛、眩晕、视力模糊、寒战、发热、心动过速、胸痛、尿潴留、脱水等。?大剂量久用～可引起肾小管损害及血尿。?偶尔可出现过敏反应～如皮疹、荨麻疹～极个别病例在静脉滴注3，5分钟后出现打喷嚏、流鼻涕、舌肿、呼吸困难、意识丧失等～应立即停药～对症处理。?在注射部位有轻度疼痛～也可出现血栓性静脉炎。如本品外渗～可致组织水肿～渗出较多时可引起组织坏死。 ,2,禁用于:肺充血或肺水肿、活动性颅内出血,颅内手术过程中或危及生命时除外,、充血性心力衰竭及进行性肾功能衰竭的病人、严重失水者及孕妇,本品可通过胎盘屏障,、已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用甘露醇无反应者～因甘露醇积聚引起血容量增多～加重心脏负担,。,3,慎用于:明显心肺功能损害者、高钾血症或低钠血症、低血容量者,可因利尿而加重病情,。严重肾功能不全及对甘露醇不能耐受者。,4,给大剂量甘露醇不出现利尿反应～但可使血浆渗透浓度显著升高～故应警惕血高渗发生。,5,应随时检查:血压、肾功能、血电解质浓度,尤其是Na+和K+,及尿量。,6,给药说明:?本品在气温较低时～常析出结晶～可用热水加温并振摇～待溶解后使用。当甘露醇的浓度高于15,时～应使用有过滤器的输液器。?根据病情选择合适的浓度～避免不必要的高浓度和大剂量。?用于治疗水杨酸盐和巴比妥类药物中毒时～应合用碳酸氢钠～以碱化尿液。?静脉满注时如漏出血管外～可用0(5,普鲁卡因液局封～并热敷处理。 【制剂】注射液:每瓶 10g, 50ml,, 20g, 100ml,,50g,250ml,,100g,500ml,,150g,3000ml,。 11、利多卡因 ,药理及应用,属Ib组抗心律失常药。主要作用于浦氏纤维和心室肌～抑制 Na+内流～促进 K+ 外流,降低4相除极坡度～从而降低自律性,明显缩短动作电位时程～相对延长有效不应期及相对不应期,降低心肌兴奋性,减慢传导速度,提高室颤阈。 10 静脉注射后15分钟左右生效～2小时达峰效应。与血浆蛋白结合率50,，80,。t1/2为1，2 小时。在肝内被代谢～代谢物仍具药理活性。约10,原形药由肾排泄。 本品适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。 【用法,静脉注射～l,2mg/kg～继以0(l,溶液静脉滴注～每小时不超过100mg。也可肌内注射～4,5mg/kg～60,90分钟重复一次。 ,注意,,1,常见的不良反应有头晕、嗜睡、欣快、恶心、呕吐、吞咽困难、烦躁不安等。剂量过大时可引起惊厥及心跳骤停。 ,2,严重房室传导阻滞、室内传导阻滞者禁用。 ,3,与奎尼丁、普鲁卡因胺、普萘洛尔、美西律或安卡胺合用时～本品的毒性增加～甚至引起窦性停搏。 【制剂】注射液:每支0(1g,5ml,, 0(4g,20ml,。 12、阿托品 本品由颠茄、洋金花、莨菪等生药中提取而得。本品为消旋体,其左旋体即莨菪碱,hyoscyamine,。莨菪碱的外周作用较本品更强。 ,其他名称, Atropt～ Atropen～ AtroPisol～ SKIAT,ROPINE。 【性状,常用其硫酸盐～为无色结晶或白色结晶性粉末～无臭。极易溶于水～易溶于乙醇。其水溶液呈中性反应～能在100?灭菌30分钟～遇碱性药物,如硼砂,可引起分解。 ,药理及应用】为阻滞M胆碱受体的抗胆碱药～能解除平滑肌的痉挛,包括解除血管痉挛～改善微血管循环,,抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制～使心率加快,散大瞳孔及眼压升高,兴奋呼吸中枢。在临床上的用途主要是: ,1,抢救感染中毒性休克:成人每次l,2mg～小儿0(03,0(05mg/kg～静脉注射～每15,30分钟1次～2,3次后如情况不见好转可逐渐增加用量～至情况好转后即减量或停药。 ,2,治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律失常时～立即静脉注射1,2mg,用5,,25,葡萄糖液10,20ml稀释,～同时肌内注射或皮下注射lmg～15，30分钟后再静脉注射lmg。如患者无发作～可根据心律及心率情况改为每3,4小时1次皮下注射或肌内注射lmg～48小时后如不再发作～可逐渐减量～最后停药。 ,3,治有机磷农药中毒:?与碘解磷定等合用时:对中度中毒～每次皮下注射0.5，1mg～隔30，60分钟1次,对严重中毒～每次静脉注射l,2mg～隔15，30分钟1次～病情稳定后～逐减量并改用皮下注射。?单用时:对轻度中毒～每次皮下注射0.5,lmg～隔30,120分钟1次,对中度中毒～每次皮下注射l,2mg～隔15,30分钟1次,对重度中毒～即刻静脉注射2,5mg～以后每次l,2mg～隔15,30分钟1次～根据病情逐渐减量和延长间隔时间。 ,4,缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡～每次皮下注射0.5mg. ,5,用为麻醉前给药:皮下注射0(5mg～可减少麻醉过程中支气管科液分泌～预防术后引起肺炎～并可消除吗啡对呼吸的抑制。 ,6,用于眼科:可使瞳孔放大～调节功能麻痹～用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1,,3,眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部～以免流人鼻腔吸收中毒。 ,注意】,l,常有口干、眩晕～严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。 ,2,青光眼及前列腺肥大患者禁用。 ,3,一般情况下～口服极量～一次 lmg～一日3mg,皮下或静脉注射极量～一次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时～可根据病情决定用量。 ,中毒解救,用量超过5mg时～即产生中毒～但死亡者不多～因中毒量,5,10mg,与致死量,80,130mg,相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻～以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0(5 11 ,lmg～每15分钟1次～直至瞳孔缩小、症状缓解为止。 ,制剂,片剂:每片0.3mg。注射液:每支0(5mg,1ml,, lmg,2ml,, 5mg ,lml,。 滴眼剂:取硫酸阿托品1g～氯化钠0(29g～无水磷酸二氢钠0(4g～无水磷酸氢二钠0(47g～羟胺乙酯0.03g～蒸馏水加至 100ml配成。 13、氯化钾 【性状】为无色长棱形或立方形结晶或白色结晶粉末～无臭～味咸涩。水中易溶～不溶于乙醇或乙醚。 【药理及应用】正常人体内总钾量平均为 120g～其中仅约2,存在于细胞外液～其余几乎集中在细胞内。钾为细胞内主要阳离子～是维持细胞内渗透压的重要成分。钾通过与细胞外的氢离子交换参与酸碱平衡的调节～当体内缺钾时～细胞内钾离子外移而细胞外氢、钠离子内移～其结果为细胞内酸中毒～血钾过高时则相反。 钾参与糖、蛋白质的合成及二磷酸腺着转化为三磷酸腺苦的能量代谢。钾也参与神经冲动传导和神经末梢递质乙酸胆碱的合成。缺钾对心肌兴奋性增高～钾过多时则抑制心肌的自律性、传导性和兴奋性。因而钾浓度变化影响洋地黄对心脏的作用。当钾摄入量不足～排出量增多或在体内分布异常可引起低钾血症。 用于低钾血症,多由严重吐泻不能进食、长期应用排钾利尿剂或肾上腺皮质激素所引起,的防治～亦可用于强心着中毒引起的阵发性心动过速或频发室性期外收缩。 ,用法,补充钾盐大多采用口服～一次 1g～一日3次。血钾过低～病情危急或吐泻严重口服不易吸收时～可用静脉滴注～每次用10,，15,液10ml～用5,，10,葡萄糖注射液500ml稀释或根据病情酌定用量。 【注意】,l,静脉滴注过量时可出现疲乏、肌张力减低、反射消失、周围循环衰竭、心率减慢甚至心脏停搏。 ,2,肾功能严重减退者尿少时慎用～无尿或血钾过高时忌用。 ,3,脱水病例一般先给不含钾的液体,也可给复方氯化钾液～因其含钾浓度低～不致引起高钾血症,～等排尿后再补钾。 ,4,静脉滴注时～速度宜慢～溶液不可太浓,一般不超过0(2,，0(4,～治疗心律失常时可加至0(6,，0(7,,～否则不仅引起局部剧痛～且可导致心脏停搏。 ,5,口服本品溶液或无糖衣片～对胃肠道有较强的刺激性～部分患者难以耐受。当患者服后出现腹部不适、疼痛等症状时～应加警惕～因服用氯化钾片等制剂时～有造成胃肠溃疡、坏死或狭窄等并发症的可能～宜采用本品的10,水溶液稀释于饮料中在餐后服用～以减少刺激性。如有氯化钾控释片供用则更好。 ,制剂,片剂:每片 0(25g, 0(5g。控释片,SLOW,K,:每片0(6g。微囊片,PEL,K,:每片0(75g。氯化钾口服液: 100ml: 10g。注射液:每支1g,10ml,。 复方氯化钾注射液:内含氯化钾 0(28,、氯化钠 0(42,及乳酸钠 0(63,～可用于代谢性酸血症及低血钾。用量视病情而定～一般每日量500，1000ml～静脉滴注。 14、吗啡 【性状】常用其盐酸盐～为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末,无臭,遇光易变质。在水中溶解～在乙醇中略溶～在氯访或乙醚中几乎不溶。 【药理及应用】为阿片受体激动剂。药理作用: ,l,镇痛:有强大的镇痛作用～对一切疼痛均有效～对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果 强。它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用～激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。 ,2,镇静:在镇痛的同时有明显镇静作用～有时产生欣快感～可改善疼痛患者的紧张情绪。 ,3,呼吸抑制:可抑制呼吸中枢～降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行～过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。 12 ,4,镇咳:可抑制咳嗽中枢～产生镇咳作用～但因有成瘾性～并不用于临床。 ,5,平滑肌:可使消化道平滑肌兴奋～可致便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。 ,6,心血管系统:可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降,使脑血管扩张～颅压增高。 ,7,镇吐:亦因其可致成瘾而不用于临床。 本品口服易吸收～皮下注射、肌内注射吸收均快。吸收后可分布于各种组织～可通过胎盘。表现分 布容积为 3.2，3.4L/kg～ t1/21.7，3 小时～约有 1,3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢～经肾排泄～清除率为15，23ml,,kg〃min,,少量经乳腺排出。l次给药镇痛作用持续4，6小时。应用:?镇痛:现仅用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛。?心肌梗死。?心源性哮喘。?麻醉前给药。 【用法】常用量:口服～1次5，15mg～1日15，60 mg。皮下注射～l次5，15mg～1日15，40mg。静脉注射～5，10 mg。极量:口服～l次30mg,1日100 mg。皮下注射～l次20mg～l日60 mg。硬膜外腔注射～一次极量5 mg～用于手术后镇痛。 【注意】,1,本品不良反应形式多样～常见:瞳孔缩小如针尖、视力模糊或复视,便秘,排尿困难, 体位性低血压,嗜睡、头痛、恶心、呕吐等。少见:呼吸抑制、幻觉、耳鸣、惊厥、抑郁、皮疹、支气管痉挛和喉头水肿等。 ,2,连续使用3，5天即产生耐药性～一周以上可致依赖,成瘾,性～需慎重。 ,3,禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源型心脏病、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难、肝功能减退的患者。 ,4,禁用于孕妇、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。 ,5,忌用于不明原因的疼痛～以防掩盖症状～贻误诊治。 ,6,禁与以下药物混合注射:氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、派替啶、磺胺嘧啶等。 ,7,慎用于老年人和儿童。 ,8,硬膜外腔注射本品用于手术后镇痛时～应严密监测呼吸及循环功能。 ,9,胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用～单用本药反加剧疼痛。 ,10,本品应用过量～可致急性中毒～主要表现为昏迷、针状瞳孔、呼吸浅弱、血压下降、发绀等。 中毒解数可用吗啡拮抗剂钠洛酮 0.4, 0.8mg静脉注射或肌内注射～必要时2，3分钟可重复一次,或将纳洛酮zing溶于生理盐水或5 ,葡萄糖液500ml内静脉滴注。 【制 剂】注射液:每支5mg,0(5ml,, 10mg(1(0ml,。片剂:每片5mg,10mg。 附:吗啡控释片 Morphine Controlled-release Tab,lets,美施康定～路泰～美菲康, 本品口服经胃肠吸收后～血药浓度达峰时间较长～一般为服后2，3小时～峰浓度也稍低。血浆消除半衰期约3.5，5小时。因本品为控释片～可使药物恒定释放～在达稳态时血药浓度波动较小～作用时间可持续12小时。 本品用于缓解癌症疼痛和其他各种剧烈疼痛。 应有规律地按时服用本品。成人每间隔12小时服用一次～用药剂量应根据疼痛程度、年龄以及服用镇痛药史来决定～个体间可能存在较大差异。 最初应用本品者～直从每12 小时服用10mg或20mg开始～视镇痛效果逐渐调整剂量～以达到在12小时内缓解疼痛的目的。对正在或已经服用过阿片类药物的患者～可从每 12 小时服用 30mg开始～必要时可增加到每12小时60mg,若仍需增加剂量～则可酌情增加 25,，50,～逐步调整至合适为止。 对身体虚弱或体重低于体重者～只在必需时临时短期使用～届时每12小时服用20mg, 70kg以上者～每12小时服用30mg。 13 本品为控释片～必须整片完整地吞服、切勿嚼碎或掰开服用。 注意事项见吗啡。 【制剂】常用盐酸或硫酸吗啡控释片剂～每片10mg,30mg,60mg。 15、哌替啶 【其他名称】度冷丁～唛啶～地美露～ Meperi,dine～ DOLANTIN～ DEMEROL。 【性状】常用其盐酸盐～为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭。在水或乙醇中易溶～在氯仿中溶解～在乙醚中几乎不溶。 【药理及应用】作用及机制与吗啡相似～亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1,10，l,8～持续时间2，4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱～能使总胆管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快～分布容积为2.8，4(2L,kg～蛋白结合率为64,，82,～经肝代谢～t1/2为3(2，4(L小时～清除率为10，17ml/,kg〃min,。应用:?各种剧痛～如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等,?心源性哮喘,?麻醉前给药,?内脏剧烈绞痛,胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用,,?与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。 【用法】,1,口服:1次50，100mg～l日200，400mg。极量: l次150mg～1日600mg。 ,2,皮下注射或肌内注射:l次25，100mg～1日100，400mg。极量: l次150mg～ l日600mg。两次用药间隔不宜少于4小时。 ,3,静脉注射:成人以每次0(3mg,kg为限。 ,4,麻醉前肌内注射:成人以每1kg体重1(0mg～术前30，60分钟给予。麻醉过程中静脉滴注～成人以每1kg体重1(2，2(0mg计算总量～配成稀释液～以每分钟1mg静脉滴注～小儿滴速减慢。 ,5,手术后镇痛及癌性止痛:以每日每1kg体重2.1,2.5mg为限～经硬膜外腔缓慢注入或泵入。 【注意】,1,成瘾性虽比吗啡轻～但连续应用亦能成瘾。世界卫生组织,WHO,癌痛治疗的主要原则首先是‚口服给药?～故不推荐在癌性疼痛时首选本品。 ,2,不良反应有头昏、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速～幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。 ,3,皮下注射局部有刺激性,静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。 ,4,婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。 ,5,禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病、排尿困难、严重肝功能减退的患者。 ,6,有轻微的阿托品样作用～给药后可致心率加快～故室上性心动过速患者不宜使用。 ,7,慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。 ,8,禁与以下药物混合注射:氨茶碱、巴比妥类、苯受英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等。 其他注意事项及禁忌同吗啡。 【制剂,片剂:每片25mg,50mg。注射液:每支50mg,lml,,100mg,2ml,。 16、山莨菪碱 为我国特产布科植物山莨菪,Anisodus tongutic-us,中提取的一种生物碱～常简称‚654’～其天然品称为‘654-1?。用人工合成方法制得的产品称‘654-2?。 ,其他名称, 654～ 654-1～ 654-2。 【性状】能溶于水及乙醇。常用其氢溴酸盐～为白色结晶或结晶性粉末～无臭。在水中极易溶解。在乙醇中易溶。熔点176,181?。 ,药理及应用,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药～作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同～只是后者的不良反应略大。两者都可使平滑肌明显松弛～并能解除血管痉挛 14 ,尤其是微血管,～同时有镇痛作用～但扩瞳和抑制腺体,如唾液腺,分泌的作用较弱～且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差～注射后迅速从尿中排出。适用于下列疾病:?感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等,需与抗菌药物合用,。?血管性疾患:脑血栓、脑栓塞。瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。?各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。?平滑肌痉挛:胃、十二指肠溃疡～胆道痉挛等。?眩晕病。?眼底疾患:中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。?突发性耳聋:配合新针疗法可治疗其他耳聋,小剂量穴位注射,。 ,用法,肌内注射或静脉注射～成人一般剂量5,10mg～一日 l,2次～也可经稀释后静脉滴注。用于: ,1,抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。成人静脉注射每次 10,40mg,小儿0.3-2mg,kg～需要时每隔10,30分钟可重复给药～情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间～直至停药。 ,2,治脑血栓:加入5,葡萄糖液中静脉滴注～每日30,40mg。 ,3,一般慢性疾病:每次肌内注射5,10mg～,日1,2次～可连用1个月以上。 ,4,治严重三叉神经痛:有时须加大剂量至每次5,20mg～肌内注射。 ,5,治血栓闭塞性脉管炎:每次静脉注射10,15mg～每日 1次。 口服:一日3次～一次5,10mg。皮肤或黏膜局部使用～无刺激性。 【注意,,l,本品毒性小～对肝、肾等实质性脏器无损害。 ,2,不良反应一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等～个别患者有心率加快及排尿困难等～多在1，3小时内消失。长期使用不致蓄积中毒。若口干明显时可口服酸梅或维生素C～症状即可缓解。静脉滴注过程中～若排尿困难～可肌内注射新斯的明0.5,lmg或氢溴酸加兰他敏2.5,5mg以解除症状。 ,3,抗感染性休克应用本品治疗的同时～其他治疗措施不能减少,如抗菌药物的使用等,。 ,4,脑出血急性期及青光眼患者忌用。 【制剂,片剂:每片5mg, 10mg。注射液:每支lml,5mg,, lml,10mg,, lml,20mg,。 17、氢化可的松 【其他名称】可的索～皮质醇～Cortisol。 【性状】常用其醋酸酯～为白色或几乎白色结晶性粉末,无臭。在乙醇或氯仿中微溶～在水中不溶。 【药理及应用】本品原是一种天然糖皮质激素～现已人工合成。抗炎作用为可的松的1(25倍～还具有免疫抑制作用、抗毒作用～抗休克等。此外～也有一定程度的盐皮质激素活性～具有留水留钠及排钾作用。其乙醇溶液注射剂及氢化可的松琥珀酸钠可用于静脉滴注。但本品醇溶液～在中枢抑制或肝功能不全的患者应尽可能不用～尤其是大剂量时。其血浆t1/2约为1(5小时～但其生物学作用的t1/2约8，12 小时。用途参见泼尼松。 【制剂、用法及用量】氢化可的松注射液:为氢化可的松的稀乙醇溶液～每支10mg,2ml,, 25mg 50mg,10ml,, 100mg,20ml,。用法:每次100，200mg～与0.9%氯化钠注射液或5,葡,5ml,, 萄糖注射液500ml混合均匀后作静脉滴注。 醋酸氢化可的松注射液:为醋酸氢化可的松的无菌混悬液～每支125mg,5ml,。用于结核性脑膜炎、胸膜炎、关节炎、腱鞘炎、急慢性捩伤、肌腱劳损等。用法:摇匀后供关节注射与鞘内注射。关节腔内注射～每次1，2ml,每lml内含药25mg,,鞘内注射～每次1ml。 注射用氢化可的松琥珀酸钠: 50mg或100mg,按氢化可的松计算,。临用时～以生理盐水或5,葡萄糖注射液稀释后静脉滴注或肌内注射。 醋酸氢化可的松片: 20mg/片～本品口服易于吸收～疗效比可的松片略优。用于肾上腺功能不全所引起的疾病、类风湿性关节炎、风湿性发热、痛风、支气管哮喘等。一日l，2次～每次1片。 醋酸氢化可的松软膏:l,软膏～用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。 醋酸氢化可的松眼膏:0(5,。涂入眼睑内～一日2，3次。单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。 15 眼部细菌性或病毒性感染时应与抗菌药物合用。 醋酸氢化可的松满眼液:每瓶3ml: 15mg,用于虹膜睫状体炎、角膜炎、上巩膜炎、结膜炎等。用前摇匀。注意事项同眼膏。 皮炎膜,神经性皮炎气雾膜,:系含氢化可的松0.25,的气雾膜剂。喷射于皮损表面～即形成一层薄膜～可隔绝外界对皮损的各种刺激～对神经性皮炎有一定疗效。用法:皮损处先清洗并使干燥后～将容器臵于距患部约半尺处～摇动使均匀～压阀门喷头～药液呈雾状喷出～干后患部即形成薄膜。用量根据皮损面积酌定～可每日或隔日喷涂一次。病程短的患者见效较快～痊愈率也较高～但痊愈后有复发。本剂应存放于阴凉处～注意切勿受热～避免撞击、曝晒或近火。 18、地塞米松 【其他名称】氟美松。 【性状】常用其醋酸酯～为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭～味微苦。在丙酮中易溶～在甲醇或无水乙醇中溶解～在乙醇或氯仿中略溶～在乙醚中极微溶解～在水中不溶。其磷酸钠盐易溶于水。 【药理及应用】本品的抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著～而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微～对垂体-肾上腺皮质轴的抑制作用较强。血浆蛋白结合率低～生物t1/2约190分钟～组织t1/2约为3日。肌内注射地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松～分别于1小时或8小时血药浓度达峰。应用同泼尼松。 【用法】口服～一日 0(75，3mg～每日 2，4次。维持剂量一日0(5，0(75mg。肌内注射或静脉滴注～每次2，6mg。 【注意】,1,较大量服用～易引起尿糖及类库欣综合征。 ,2,长期服用～较易引起精神症状及精神病～有癔病史及精神病史者最好不用。 ,3,溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合手术后患者禁用。 ,4,因本品储钠作用微弱～不宜用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。 ,5,其余注意事项～参见本章‚2(5应用注意事项?。 【制剂】醋酸地塞米松片:每片0(75mg。地塞米松磷酸钠注射液:每支2mg,lml,, 5mg,lml,。 【贮法】避光～密闭保存。 19、异丙嗪 【其他名称】非那根～抗胺荨～盐酸普鲁米近～PHENERGAN。 【性状,常用其盐酸盐～为白色或几乎白色粉末或颗粒,几乎无臭,味苦,在空气中日久变为蓝色。在水中极易溶解～在乙醇或氯仿中易溶～在丙酮或乙醚中几乎不溶。 【药理及应用】为吩噻嗪类抗组胺药。作用较苯海拉明持久～亦具明显的中枢镇静作用～但比氯丙嗪弱,能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用～降低体温～有镇吐作用。适用于各种过敏症,如哮喘、荨麻疹等,、一些麻醉和手术后的恶心呕吐～乘车、船等引起的眩晕等。亦可与氯丙嗪等配成冬眠注射液用于人工冬眠。 ,用法,成人～口服:?抗过敏～一次12.5mg～一日4次～饭后及睡前服用～必要时睡前25mg,?止吐～开始时一次25mg～必要时可每4,6 小时服12(5,25mg,?抗眩晕～一次25mg～必要时每日2次,?镇静催眠～一次25,50mg～睡前服用。肌内注射:?抗过敏～一次25mg～必要时2小时后重复,?止吐～一次12(5,25mg～必要时每4小时重复1次,?镇静催眠～一次25,50mg。 ,注意,, l,不宜与氨茶碱混合注射。 ,2,肝功能减退者慎用。 ,3,老年人用本药易发生头晕、呆滞、低血压及锥体外系症状。 ,4,2岁以下儿童不推荐使用。 ,5,对本品过敏者禁用。 ,6,余见本节概述。 ,制剂】片剂:每片12.5mg, 25mg。注射液:每支25mg,lml,, 50mg,2ml,。 16 20、利血平 为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱。 【其他名称】血安平～蛇根碱～SERPASIL。 【性状】为白色淡黄褐色的结晶或白色结晶性粉末,无臭～几乎无味。在氯仿中易溶～在丙酮或苯中微溶～在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。 【药理及应用】兼有降血压作用及安定作用～能降低血压、减慢心率～对精神病性躁狂症状有安定之效。一方面能使交感神经末梢囊泡内的神经递质,去甲肾上腺素,释放增加～另一方面阻止它再摄入囊泡,因此囊泡内的神经递质逐渐减少或耗竭～使交感神经冲动的传导受阻～因而表现出降压作用。其降压作用的特点为缓慢、温和而持久。服药后2，3日至1周～血压缓缓下降～数周后达到最低点。停药后血压在2，6周内回升。对于轻度至中等度的早期高血压～疗效显著,精神紧张病例疗效尤好,～长期应用小量～可将多数患者的血压稳定于正常范围内～但对严重和晚期病例～单用本品疗效较差～常与肼屈嗪、氯氟噻嗪等合用～以增加疗效。 【用法】作为降压药～每日服0(25，0(5mg～一次顿服或3次分服。如长期应用～须酌减剂量只求维持药效即可。作为安定药～每口量0(5，5mg。亦可肌内注射或静脉注射。 ,注意,,l,如用药久不见效～则直与其他降压药加氯噻嗪类、肼屈嗪等合用～而不可增加本品剂量～因增加剂量并不能增加疗效～且每口量超过0(sing时～可增强不良反应～如鼻塞、嗜睡、腹泻等。 ,2,大剂量可引起震颤麻痹。长期应用则能引起精神抑郁症。 ,3,胃及十二指肠患者用本品后可能引起出血～妊娠期应用可增加胎儿呼吸系合并症～均直注意。 ,制剂,片剂:每片0.25mg。注射液:每支 lmg,1ml,。 21、普菲洛尔 ,其他名称,心得安～萘心安～ INDERAL。 【性状,常用其盐酸盐～为白色或类白色的结晶性粉末,无臭～味微甜后苦。在水或乙醇中溶解～在氯仿中微溶。熔点为162,165?。 【药理及应用】为β肾上腺素受体阻断药。其阻断心肌β受体～减慢心率～抑制心脏收缩力与房室传导～循环血流量减少～心肌氧耗量降低。它可抑制肾素释放～使血浆肾素的浓度下降。 临床上用于治疗多种原因所致的心律失常～如房性及室性早搏,效果较好,、窦性及室上性心动过速～心房颤动等～但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常～当其他药物无效时～可试用本品。此外～也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤,手术前准备,等。治心绞痛时～常与硝酸酯类合用。可提高疗效～并互相抵消其不良反应。对高血压有一定疗效～不易引起直立性低血压为其特点。 ,用法,,l,口服:?治各种心律失常:每日10,30g～分3次服用～用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。?对嗜铬细胞瘤:手术前3日服药～1日量60mg～3次分服。?治心绞痛:每日40,80mg～分3,4次服～先从小剂量开始～逐渐加量。1日量可以用至80mg以上。剂量过小常无效。?治高血压:每次5mg～1日4次～l,2周后增加l,4量～在严密观察下可逐渐增加至1日量100mg。 ,2,静脉滴注宜慎用。对麻醉过程中出现的心律失常～以每分钟lmg的速度静脉滴注～一次量2(5,5mg～稀释于5,,10,葡萄糖液l00ml内滴注。滴注过程中必须严密观察血压、心律和心率变化～随时调节滴注速度。如心率转慢～应立即停药。 【注意】,l,除对心脏的β受体,β受体,有阻断作用外～对支气管及血管平滑肌的β受体1 ,β受体,亦有阻断作用～可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩～故忌用于哮喘及过敏性鼻2 炎患者。 ,2,忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。充血性心力衰竭患者,继发于心动过速者除外,～须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药,如 17 乙醚,合用。 ,3,有增加洋地黄毒性的作用～对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者忌用。 ,4,不宜与单胺氧化酶抑制剂,如帕吉林,合用。 ,5,剂量的个体差异较大～宜从小到大试用～以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。 ,6,不良反应可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等～须注意。 ,制剂,片剂:每片10mg。注射液:每支5mg,5ml,。 22、卡托普利 【其他名称】甲巯丙脯酸～巯甲丙脯酸～开富林～开博通～刻甫定～Tensiomin～CAPOTEN～LOPI-RIN～SQ 14225。 【性状,白色或类白色结晶性粉末,有类似蒜的特臭～味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶～在水中溶解。熔点104,110?。 ,药理及应用,为血管紧张素转换酶,ACEI,抑制剂～对多种类型高血压均有明显降压作用～并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著,对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转换酶活性、降低血管紧张素?水平、舒张小动脉等。口服起效迅速～t为1小时～t约4小时～max1/2作用维持6,8小时。增加剂量可延长作用时间～但不增加降压效应。 用于治疗各种类型高血压～特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素?和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻～故可用于顽固性慢性心力衰竭～对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。 ,用法,口服:一次25,50mg～一日 75,150mg。开始时每次25mg～一日3次,饭前服用,,渐增至每次50mg～一日3次。每日最大剂量为450mg。儿童～开始每日1mg/kg～最大 6mg/kg～分 3次服。 ,注意】,l,常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少～但减量或停药后可消失或避免。约20,患者发生持续性干咳。 ,2,过敏体质者忌用。肾功能不全患者慎用。 ,制剂,片剂:每片12.5mg,25mg,50mg,100mg。 复方卡托普利片:每片含卡托普利10mg～氢氯噻嗪6mg。 23、葡萄糖酸钙 【性状,为白色颗粒性粉末～无臭～无味。在沸水中易溶～在水中缓缓溶解～在无水乙醇、氯仿中不溶。 【药理及应用,同氯化钙～但含钙量较氯化钙低。对组织的刺激性较小～注射比氯化钙安全～常与镇静剂并用。其余同氯化钙。 ,用法,,l,口服:成人一次0(5,2g～一日3次,儿童一次0(5,1g～一日3次。 ,2,静脉注射:每次10,液10,20ml～对小儿手足搐搦症～每次5,10ml～加等量5,,25,葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射,每分钟不超过2ml,。 【注意,参见氯化钙。 ,制剂】片剂:每片0.1g,0(5g。含片:每片0.1g, 0(15g, 0(2g。口服液:每支1g,10ml,。注射液:每支 1g, 10ml,。 24、维拉帕米 【其他名称】异搏定～戊脉安～凡拉帕米～异搏停～IPROVERAWIL～IS0PIN。 【性状,常用其盐酸盐～为白色粉末,无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶～在水中溶解。熔点140，145?。 【药理及应用,为钙通道阻滞剂,钙桔抗剂,。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化 18 速率～而使窦房结的发放冲动减慢～也可减慢传导。可减慢前向传导～因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用～使血压下降～但较弱～一般可引起心率减慢～但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用～可增加冠脉流量～改善心肌供氧～此外～它尚有抑制血小板聚集作用。 口服吸收完全～tmax为30,45分钟～30分钟起效～维持5,6小时。口服的85,经肝灭活～故口服剂量较静脉注射者大10倍。在血浆中90,与血浆蛋白结合。静脉注射后l,2分钟开始作用～10分钟达最大效应～作用持续15分钟。 用于抗心律失常及抗心绞痛。对于阵发性室上性心动过速最有效,对房室交界区心动过速疗效也很好,也可用于心房颤动、心房扑动、房性早搏。 ,用法,口服:一次40,120mg～一日 3,4次。维持剂量为一次40mg～一日3次。稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注～0(075,0(15mg/kg～症状控制后改用片剂口服维持。 ,注意】,l,可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。 ,2,若与β受体阻断剂会用～易引起低血压。心动过缓、传导阻滞～甚至停搏。 ,3,支气管哮喘患者慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克患者禁用。 ,4,与地高辛合用可使后者的血药浓度升高～如需合用时应调整地高辛剂量。 ,制剂,片剂:每片40mg。注射液:每支5mg,2ml,。 ,贮法,遮光～密闭保存。 25、酚磺乙胺Etamsylate 【其他名称,止血敏～止血定～羟苯横乙胺～Di-cynone。 【性状】为白色结晶或结晶性粉末,无臭～味苦,有引湿性～遇光易变质。在水中易溶～在乙醇中溶解～在丙酮中微溶～在氯仿或乙醚中不溶。熔点127,131?。 【药理及应用,能增加血液中血小板数量～增强其聚集性和粘附性～促使血小板释放凝血活性物质～缩短凝血时间～加速血块收缩。尚可增强毛细血管抵抗力～降低毛细血管通透性～减少血液 6小时。口服也易吸收。适用渗出。止血作用迅速～静脉注射后1小时作用达高峰～作用维持4, 于预防和治疗外科手术出血过多～血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其他原因引起的出血～如脑出血、胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、齿龈出血、鼻出血和皮肤出血等。可与其他类型止血药如氨甲苯酸、维生素K并用。 【用法】,1,预防手术出血:术前 15,30分钟静脉注射或肌内注射～一次0(25,0(5g～必要时2 小时后再注射0(25g～一日 0.5,l.5g。 ,2,治疗出血:成人～口服～每次0(5,1g～一日3次。肌内注射或静脉注射～每次0(25,0(5g～一日2或3次。也可与5,葡萄糖溶液或生理盐水混合静脉滴注～每次0.25,0.75g～一日2或3次～必要时可根据病情增加剂量。 【注意】毒性虽低～但有静脉注射时可发生休克的报道。 ,制剂,片剂:每片0.25g:0(5g～注射液:每支0(25g,2ml,;0.5g,5ml,:1.0g,5ml,。 26、贝美格 【其他名称】美解眠～乙甲哌啶二酮～Megimide Bemegridum. 【性状,白色或近白色结晶性粉末或片状结晶。无臭、味苦。可溶于水,1:170,、乙醇,1:30,。其0(5,水溶液pH为4(5,6(5。 【药理及应用】中枢兴奋作用类似戊四氮～对巴比妥类及其他催眠药有对抗作用。用于解救巴比妥类、格鲁米特、水合氯醛等药物的中毒。亦用于加速硫喷妥钠麻醉后的恢复。 【用法】静脉滴注～常用量0(5, 10ml,50mg,～用5,葡萄糖注射液稀释静脉滴注。静脉注射～每3,5分钟注射50mg～至病情改善或出现中毒症状为止。 ,注意,,1,静脉滴注时不可太快～以免惊厥,注射量大～速度过快可引起恶心、呕吐～反射增强、肌肉震颤及惊厥等。 19 ,2,本品迟发毒性表现为情绪不安、精神错乱、幻视等。 ,3,注射时须准备短时巴比妥类药～以便惊厥时解救。 ,4,禁用于吗啡中毒患者。 【制剂】注射液:每支50mg,10ml,,50mg,20ml,。 27、碘解磷定 ,其他名称,解磷定～碘磷定～派姆～Pyraloxime Methiodide～Pyridine α,Aidoxime Methiodide～ PAM。 【性状,为黄色颗粒状结晶～或结晶性粉末～无臭～味苦,遇光易变质。在水或热乙醇中溶解～在乙醇中微溶～在乙醚中不溶。熔点 220， 227?,分解,。能溶于水,1:20,。水溶液稳定～在碱性溶液中易破坏。 【药理及应用,有机磷酸酯类杀虫剂,如敌敌畏、1609、1059等,进入机体后～与体内胆碱酯酶结合～形成磷酰化酶而使之失去水解乙酚胆碱的作用～因而体内发生乙酰胆碱的蓄积～出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合～而将其中胆碱酯酶游离～恢复其水解乙酰胆碱的活性～故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合～成为无毒物质由尿排出。 碘解磷定类仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有作用～但如经过数小时～磷酰化胆碱酯酶已‚老化?～酶活性即难以恢复～故应用此类药物治疗有机磷中毒时～中毒早期用药效果较好～治疗慢性中毒则无效。 对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对1605、1059、特普、乙硫磷的疗效较好,而对敌敌畏、乐果、敌百虫、马拉硫磷的效果较差或无效,对二嗪农、甲氟磷、丙胺氮磷及八甲磷中毒则无效。 对轻度有机磷中毒～可单独应用本品或阿托品以控制症状,中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品～因对体内已蓄积的乙酷胆碱几无作用。静脉给药后～血中很快达到有效浓度～大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织～由肾很快排出～无蓄积中毒现象。 ,轻度中毒:成人0(4g/次～以葡萄糖液或生理盐水稀释后静脉滴注或缓慢静脉 【用法,,l 注射～必要时2,4小时重复1次。小儿1次15mg,kg。 ,2,中度中毒:成人首次0(8,1(2g～以后每2小时0(4,0(8g～共2,3次,或以静脉滴注给药维持～每小时给0(4g～共4,6次。小儿1次20,30mg/kg. ,3,重度中毒:成人首次用l,1(2g～30分钟后如无效可再给0(8,l(2g～以后每小时0(4g/次。小儿1次30mg/kg～静脉滴注或缓慢静脉注射。 ,注意】,l,有时可引起咽痛及腮腺肿大～注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生阵挛性抽搐～甚至抑制呼吸中枢～引起呼吸衰竭。 ,2,在体内迅速被分解而维持时间短,仅1(5,2小时,～故根据病情必须反复给药。 ,3,在碱性溶液中易水解为氰化物～故忌与碱性药物配伍。 ,4,粉剂难溶～溶时可加温,40,50?,或振摇。 ,5,应避光贮存。 ,制剂,注射用碘解磷定:每支 0(4g。注射液:每支0(4g,10ml,。 【附】1(解磷注射液本品含氯解磷定、阿托品和贝那替秦,Benactyzine,～为有机磷类中毒的特效急救药。 用法:轻度中毒～每次肌内注射本品0(5,1支,中度中毒～每次肌内注射本品1,2支～同时伴用氯解磷定注射液1支,0.5g/2ml,,重度中毒～每次肌内注射本品2,3支～同时伴用氯解磷定1,2支。 注意:,l,患者确诊后～应立即注射本品～然后再进行催吐、洗胃或采取其他措施。 ,2,首次用药后0.5,2小时～根据症状缓解程度和全血胆碱酯酶检验结果～酌情重复用药。出现毒蕈碱症状时可加用阿托品～使患者轻度阿托品化,指征:口干、皮肤干燥、心率90,100次/分钟,～切忌用量过大而致中毒。有烟碱样症状或全血胆碱酯酶活力较低及中度中毒时～加用本 20 品～每次1支,重度中毒～加用本品每次l,2支。 ,3,中毒症状基本消失～全血胆碱酯酶活力达正常值的60,以上时～可停药观察。停药后～病情能稳定达12小时以上者～方可出院。 2(近年新开发的胆碱酯酶复活剂 Asoxime chlo,ride～其复活酶活性显著强于双复磷和碘解磷定～最适于与阿托品、毗斯的明、地西泮联合使用。 28、亚甲蓝 ,其他名称,次甲蓝～美蓝～Methylene Blue～Methyl-enum Caeruleo 【性状,为深绿色、有铜样光的柱状结晶或结晶性粉末～无臭。在水或乙醇中易溶～在氯仿中溶解。 与苛性碱、重铬酸盐、碘化物、升汞、还原剂等起化学变化～故不宜与之配伍。 【药理及应用,为一氧化还原剂～高浓度时直接使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。低浓度时～在还原型辅酶?脱氢酶,NADPH,的作用下～本品还原成为还原型亚甲蓝～能将高铁还原型蛋白还原为血红蛋白。所以临床使用本品低浓度, l,2mg,kg,1,溶液5,10ml,以治疗亚硝酸盐、氯酸盐、醌类、醌亚胺类、苯胺及硝基苯等所引起的高铁血红蛋白血症,高浓度,5,10mg,kg, l,溶液25,50ml,则对血红蛋白起氧化作用～使生成高铁血红蛋白。原因是大量本品进入体内～还原型辅酶?脱氨酶,NADPH,生成减少～不能使本品全部转变为还原型亚甲蓝～氧化型亚甲蓝量多～血红蛋白被氧化为高铁血红蛋白。高浓度的本品其氧化作用可用于治疗氰化物中毒。原理与亚硝酸钠相同～但不如亚硝酸钠作用强。小剂量在临床上用于治疗高铁血红蛋白血症,如硝基苯、硝酸甘油、苯胶、非那西丁、伯氨喹、肠原性青紫症,～注意此时剂量切忌过大～否则会生成高铁血红蛋白而使症状加重。大剂量用于轻度氰化物中毒～并在静脉注射本品后～再给予硫代硫酸钠静脉注射～以使游离的氰离子和已与高铁血红蛋白结合的氰离子结合成硫氨酸盐,毒性仅为氰化物的1,200,而从尿中排出。 大量维生素C和葡萄糖对高铁血红蛋白亦有还原作用～故可与本品合用。 本品亦可外用于口腔溃疡的涂布。 近年来～临床还试用于以下几方面: ,治尿路结石:亚甲蓝能使膀胱结石溶解～故可用于尿路结石。对草酸钙结石疗效较好。 ,l 一日3次～一次65mg～一口量可用至300mg～疗程1年半以上。治疗期避免高钙食物～多饮水～保持尿液稀释。 ,2,治疗闭塞性脉管炎:一组41例用本品动脉注射～每隔3、4天1次～用量为 0(5, 5, 10ml～3次为一疗程。41例全部有效～其中36例下肢疼痛完全消失～皮肤温度上升2,5?。 ,3,治疗神经性皮炎:本品与神经组织有较强的亲和力。用0(2,溶液局部注射～可作用于神经末梢～损害末梢神经髓质～新生的髓质大约于30天后修复完毕。治神经性皮炎时～用本品复方溶液,由本品0(2g～盐酸普鲁卡因3g～加水至100ml而成,局部多处点状注射～l次用药总量不超过15ml。在注射后多有疼痛～经4小时左右疼痛逐渐转为麻木～此时因末梢神经受刺激～继而神经髓质受损～约30天后～新的髓质生长～感觉可恢复正常。少数病例可能复发～但皮损程度较前大为减轻。 【用法,,l,治疗亚硝酸盐,包括烂白菜及腌渍不好的蔬菜、酸菜等,及苯胺类引起的中毒:用1,溶液5,10ml～稀释于25,葡萄糖溶液20,40ml中～静脉注射。或口服本品150,250mg～每4 小时1次。 ,2,治疗氰化物中毒:用1,溶液50,100ml静脉注射～再注入硫代硫酸钠。二者交替使用。 ,注意,,l,不可作皮下、肌内或鞘内注射～以免造成损害。 ,2,静脉注射剂量过大,500mg,时～可引起恶心、腹痛、心前区痛、眩晕、头痛、出汗和神志不清等反应。 ,制剂,注射液:每支20mg,2ml,。 21