黄体酮阴道缓释剂

黄体酮阴道缓释剂 本品由尼龙刺体部和聚酯尾组成，尼龙刺表皮为黄体酮和硅胶制成的阴道插入翼形缓释装置。含黄体酮(C21H30O2)应为标示量的90.0%,110.0%。 [处方] [制法] [性状]白色或类白色，翼形。 [鉴别] [检查]【检查】 翼张力 取本品2个，置于翼张力测量装置上，张力应为2.5,6.0kg。有关物质 照高效液相色谱法(附录24页)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm，5μm);水-甲醇的(40?60)流动相;流速为每分钟1.2ml;柱温30oC;波长254nm。测定法 精密量取含量测定项下的供试品溶液和对照品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。按峰面积归一化法计算，总杂质不得过2.0%。释放速率 标准曲线的制备 取黄体酮对照品(真空硅胶干燥4小时)约0.05克，精密称定，置50ml棕色量瓶中，加入乙醇25ml，超声5分钟溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀。用刻度吸管吸取上述溶液0.2ml、0.5ml、1.0ml和1.5ml，分别至50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度。照分光光度法(附录17页)，在239nm的波长处测定吸收度，以浓度C(μg/ml)为横坐标，吸收度A为纵坐标，绘制标准曲线( )。测定法 取本品5个，采用溶出度测定仪，将样品固定，确保样品底部离烧瓶底部5mm，以乙醇-水(625?375)1100ml 为溶剂(先将溶剂预热至35-40?，并超声脱气)，加盖，搅拌速度设定为每分钟100?4转，水浴温度设定为37?0.5?。取样时间设定为1，4，9，15和20小时，每次吸取溶液2.0ml置量瓶中。第1小时的取样置25ml量瓶中，其它各点取样置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，测定吸收度。按下式计算每个样品每个时间点的释放速率，释放速率应为998-1736ug/cm2/h0.5。药物释放速率= A:样品的吸收度b:标准曲线的截距V:溶剂体积1100ml D:稀释倍数(2/25或2/50)k:标准曲线的斜率s:黄体酮缓释剂的表面积(123cm2)t:取样时间 含量均匀度 取本品5个，照含量测定项下的测定，每个样品的含量应为标示量的90.0%,110.0%，相对标准偏差(RSD)应不得过5.0%;如果不符合，另取5个复试，10个中应最多允许有1个超过标示量的85.0%,115.0%，相对标准偏差(RSD)应不得超过6.0%。重量差异 取本品5个，精密称定，重量应为25.0,28.0g。 [含量测定]【含量测定】 照高效液相色谱法(附录24页)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm，5μm);水-甲醇的(26?74)流动相;流速为每分钟1.0ml;柱温30oC;检测波长254nm。测定法 取本品1个，用手术刀片沿中轴的方向将其切开，剥取并收集所有的外层覆盖物，置已称定重量的100ml塑料容器中，精密称定，再将其切碎，置索式提取器中，加入乙醇约350ml，用少量乙醇洗涤塑料容器，将洗液并入索式提取器，提取16小时或分2天提取，每天8小时。将提取溶液倒入500ml量瓶中，用乙醇15-20ml洗涤提取器3次，将此溶液加入量瓶中，用乙醇稀释至 刻度，摇匀;精密量取该溶液25ml至100ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，用0.45μm的滤膜滤过。精密量取续滤液5μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取黄体酮对照品(真空硅胶干燥4小时)0.069g，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇50ml，超声5分钟，再加乙醇稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，再与1.04相乘，即得。注:1.04为已验证的提取回收率96%的倒数。 [功能与主治]/[作用与用途]孕激素类药。控制青年育成母牛和经产母牛的发情周期，适用于牛的同期发情和胚胎移植，以及治疗产后和泌乳期不发情。 [用法与用量]/[用法与判定]阴道内每次插入一个，5-8天后取出。 [注意事项]使用本品时需戴橡胶手套;勿让儿童接触。 [规格]黄体酮1.38g [贮藏]阴凉、干燥处保存 [制剂] 《进口兽药质量标准》